AM-251 (lek) - AM-251 (drug)
Identyfikatory | |
---|---|
| |
Numer CAS | |
Identyfikator klienta PubChem | |
IUPHAR/BPS | |
ChemSpider | |
UNII | |
CZEBI | |
CHEMBL | |
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA ) | |
Karta informacyjna ECHA | 100.162.062 |
Dane chemiczne i fizyczne | |
Formuła | C 22 H 21 Cl 2 I N 4 O |
Masa cząsteczkowa | 555,24 g·mol -1 |
Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
(zweryfikować) |
AM-251 jest odwrotny agonista na CB 1 kannabinoidów receptora. AM-251 jest strukturalnie bardzo zbliżony do rymonabantu ; oba są antagonistami receptora kannabinoidowego biarylpirazolu . W AM-251 grupa p - chloro przyłączona do podstawnika fenylowego w pozycji C-5 pierścienia pirazolowego jest zastąpiona grupą p - jodo . Powstałe związek wykazuje nieco lepsze powinowactwo do CB 1 receptora (o K ı wartość 7,5 nM) niż rimonabant, który ma K ı wartości 11,5 nM, AM-251 jest jednak, około dwóch-krotnie bardziej selektywny w stosunku do CB 1 receptora w porównaniu do rimonabant. Podobnie jak rimonabant, jest dodatkowo antagonistą receptora μ-opioidowego, łagodzącym działanie przeciwbólowe.
AM251 wykazał aktywność przeciwczerniaka in vitro wobec komórek raka trzustki i jelita grubego .