Biperyden - Biperiden
Dane kliniczne | |
---|---|
Nazwy handlowe | Akineton |
AHFS / Drugs.com | Monografia |
MedlinePlus | a699058 |
Dane licencyjne | |
Kategoria ciąży |
|
Drogi administracji |
Doustnie , wstrzyknięcie domięśniowe (IM), terapia dożylna (IV) |
Kod ATC | |
Status prawny | |
Status prawny | |
Dane farmakokinetyczne | |
Biodostępność | 33 ± 5% (doustnie) |
Wiązanie białek | 60% |
Metabolizm | Hydroksylacja wątroby |
Okres półtrwania eliminacji | 18 do 24 godzin |
Wydalanie | Nerka |
Identyfikatory | |
| |
Numer CAS | |
Identyfikator klienta PubChem | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CZEBI | |
CHEMBL | |
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA ) | |
Karta informacyjna ECHA | 100.007.441 |
Dane chemiczne i fizyczne | |
Formuła | C 21 H 29 N O |
Masa cząsteczkowa | 311.469 g·mol -1 |
Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
(zweryfikować) |
Biperiden , sprzedawany między innymi pod marką Akineton , jest lekiem stosowanym w leczeniu choroby Parkinsona i niektórych zaburzeń ruchowych wywołanych przez leki . Nie jest zalecany w przypadku późnych dyskinez . Jest przyjmowany doustnie, wstrzykiwany do żyły lub do mięśnia .
Częste działania niepożądane to niewyraźne widzenie , suchość w ustach, senność, zaparcia i splątanie. Nie należy go stosować u osób z niedrożnością jelit lub jaskrą . Nie jest jasne, czy stosowanie w ciąży lub karmieniu piersią jest bezpieczne. Biperiden należy do rodziny leków antycholinergicznych .
Biperiden został dopuszczony do użytku medycznego w Stanach Zjednoczonych w 1959 roku. Znajduje się na Liście Leków Podstawowych Światowej Organizacji Zdrowia , najbezpieczniejszych i najskuteczniejszych leków potrzebnych w systemie opieki zdrowotnej . Biperiden nie jest już sprzedawany w Stanach Zjednoczonych.
Zastosowania medyczne
Biperiden jest stosowany w leczeniu wspomagającym wszystkich postaci choroby Parkinsona ( choroba pomózgowa, idiopatyczna i miażdżycowa) oraz w celu zmniejszenia pocenia się u osób zażywających metadon . Wydaje się, że działa lepiej w typie pozamózgowym i idiopatycznym niż w typie miażdżycowym.
Biperiden jest również powszechnie stosowany w celu złagodzenia ostrych pozapiramidowych skutków ubocznych związanych z terapią lekami przeciwpsychotycznymi , takich jak akatyzja .
To zmniejsza sztywność mięśni , zmniejsza zaburzenia pocenie związane z klozapiną i metadonu stosowania i ślinienie się , poprawia zaburzenia chodu , a w mniejszym stopniu, drżenie .
W swojej roli jako syntetyczny antagonista acetylocholiny, biperyden został przeanalizowany jako alternatywny środek przeciwdrgawkowy do stosowania w leczeniu zatrucia środkami organofosforowymi działającymi na nerwy, takimi jak sarin .
Sugerowano to również drogą IV dla złośliwego zespołu neuroleptycznego.
Ciąża i laktacja
- Ciąża: W badaniach na zwierzętach biperyden nie wykazywał działania toksycznego na zarodek lub płód. Brak wystarczających danych klinicznych dotyczących kobiet w ciąży. Dlatego lek należy stosować ostrożnie w czasie ciąży.
- Laktacja: Biperiden znajduje się w mleku kobiet karmiących. Nie ma wystarczających danych klinicznych dotyczących wpływu na noworodki. Dodatkowo biperyden może zmniejszać produkcję mleka matki. Dlatego nie zaleca się stosowania biperydenu w okresie laktacji.
Dzieci
Dzieci i młodzież w wieku 1 roku i starsze mogą być leczone. Doświadczenie kliniczne dotyczy głównie krótkotrwałego leczenia ostrych reakcji dystonicznych wywołanych lekami. Dawki należy zmniejszyć w zależności od masy ciała pacjenta.
Przeciwwskazania
- Nadwrażliwość na biperyden
- Jaskra z wąskim kątem
- Ileus
- Uwaga: osoby z obturacyjnymi chorobami układu moczowo-płciowego, osoby o znanej historii napadów i osoby z potencjalnie niebezpiecznym tachykardią
Skutki uboczne
Często występują skutki uboczne zależne od dawki . Szczególnie pacjenci w podeszłym wieku mogą reagować stanami splątania lub majaczeniem .
- CNS: Częste są senność , zawroty głowy , ból głowy i zawroty głowy . Przy wysokich dawkach obserwuje się nerwowość, pobudzenie, niepokój , majaczenie i dezorientację. Biperyden może być nadużywany ze względu na krótko działający efekt poprawiający nastrój i euforyczny. Normalna architektura snu może ulec zmianie ( depresja snu REM ). Biperiden może obniżyć próg napadów. Zanotowano, że niektóre przypadki demencji korelują z przewlekłym podawaniem leków antycholinergicznych, takich jak Biperiden w chorobie Parkinsona .
- Obwodowe skutki uboczne: Częste są niewyraźne widzenie, suchość w ustach, zaburzenia pocenia się, dyskomfort w jamie brzusznej i zaparcia. Można zauważyć tachykardię. Mogą wystąpić alergiczne reakcje skórne. Stosowanie pozajelitowe może powodować niedociśnienie ortostatyczne.
- Oczy: Biperiden powoduje rozszerzenie źrenic z lub bez światłowstrętu . Może wywołać jaskrę z wąskim kątem przesączania.
Interakcje
- Inne leki antycholinergiczne (np. leki spazmolityczne, przeciwhistaminowe , TCA): Działania niepożądane biperydenu mogą być nasilone.
- Chinidyna : Zwiększone działanie antycholinergiczne (zwłaszcza na przewodzenie AV).
- Leki przeciwpsychotyczne : Długotrwałe stosowanie biperydenu może maskować lub zwiększać ryzyko późnej dyskinezy .
- Petydyna (meperydyna): Działania ośrodkowe i działania niepożądane petydyny mogą być nasilone.
- Metoklopramid : Działanie metoklopramidu jest osłabione.
- Alkohol : Ryzyko poważnego zatrucia.
Przedawkować
Biperiden naśladuje zatrucie atropiną z rozszerzeniem źrenic, suchością błon śluzowych, zaczerwienieniem twarzy, stanami atonicznymi jelit i pęcherza oraz hipertermią w dużych dawkach. Główne konsekwencje to pobudzenie, dezorientacja i halucynacje. Nieleczone przedawkowanie może być śmiertelne, szczególnie u dzieci. Objawy przedśmiertne to depresja oddechowa i zatrzymanie akcji serca. Specyficznym antagonistą jest fizostygmina, która łączy działanie obwodowe i ośrodkowe. Karbachol może być stosowany w leczeniu atonicznych jelit i pęcherza. Funkcje życiowe powinny być monitorowane i stabilizowane. Konieczne może być leczenie hipertermii kocami chłodzącymi.
Farmakokinetyka
Biodostępność po podaniu doustnym wynosi tylko 33 ± 5% z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia . U młodych, zdrowych ochotników maksymalne stężenie w osoczu po pojedynczej doustnej dawce 4 mg o natychmiastowym uwalnianiu osiągane jest po 1,5 godziny. Okres półtrwania w fazie eliminacji określono na 18,4 godziny i może być wydłużony u pacjentów w podeszłym wieku. Po podaniu dożylnym dawki 4 mg okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 24 godziny.
Farmakologia
Biperiden działa podobnie jak atropina do blokowania wszystkich struktur obwodowych, które są unerwione w układzie przywspółczulnym (np. narządy sercowo-naczyniowe i trzewne). Wykazuje również wyraźny centralny wpływ blokujący na receptory M1 . Biperiden działa również jako FIASMA (funkcjonalny inhibitor kwaśnej sfingomielinazy ).
Historia
Biperiden został zsyntetyzowany przez niemieckiego chemika W. Klavehna z Knoll AG, Niemcy. W marcu 1953 złożono wniosek patentowy w Niemczech, a następnie w wielu innych krajach. Amerykańskie zgłoszenie patentowe zostało złożone w marcu 1954 i przyznane w kwietniu 1957.
Jedna strona internetowa poinformowała, że od 2017 r. nie była dostępna na rynku w Stanach Zjednoczonych.
Zobacz też
Bibliografia
Zewnętrzne linki
- "Biperiden" . Portal informacyjny o narkotykach . Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.