Eltrombopag - Eltrombopag
 | |
| Dane kliniczne | |
|---|---|
| Nazwy handlowe | Promacta, Revolade |
| Inne nazwy | SB-497115-GR |
| AHFS / Drugs.com | Monografia |
| MedlinePlus | a609011 |
| Dane licencyjne | |
Kategoria ciąży |
|
| Drogi administracji |
Ustami |
| Kod ATC | |
| Status prawny | |
| Status prawny | |
| Dane farmakokinetyczne | |
| Biodostępność | ~52% |
| Wiązanie białek | >99% |
| Metabolizm | rozległa wątroba (poprzez CYP1A2 i CYP2C8 ) |
| Okres półtrwania eliminacji | 21-35 godzin |
| Wydalanie | kał (59%), mocz (31%) |
| Identyfikatory | |
| |
| Numer CAS | |
| Identyfikator klienta PubChem | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CZEBI | |
| CHEMBL | |
| Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA ) | |
| Karta informacyjna ECHA |
100.128.125 
|
| Dane chemiczne i fizyczne | |
| Formuła | C 25 H 22 N 4 O 4 |
| Masa cząsteczkowa | 442.475 g·mol -1 − |
| Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
  (co to jest?) (zweryfikuj)
| |
Eltrombopag , sprzedawany między innymi pod marką Proacta , jest lekiem stosowanym w leczeniu małopłytkowości (nieprawidłowo niskiej liczby płytek krwi ) i ciężkiej niedokrwistości aplastycznej. Proacta (eltrombopag) jest znana jako Revolade ® poza USA i jest sprzedawana na całym świecie przez Novartis .
Jest agonistą receptora trombopoetyny. Eltrombopag został odkryty w wyniku współpracy badawczej między GlaxoSmithKline i Ligand Pharmaceuticals i został przeniesiony do Novartis Pharmaceuticals.
Zastosowania medyczne
Eltrombopag został początkowo zatwierdzony przez amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków (FDA) w dniu 20 listopada 2008 r. Do leczenia małopłytkowości u osób z przewlekłą immunologiczną (idiopatyczną) plamicą małopłytkową , które miały niewystarczającą odpowiedź na kortykosteroidy , terapię immunoglobulinami lub splenektomię .
W dniu 24 sierpnia 2015 r. FDA zatwierdziła eltrombopag (Promacta do zawiesiny doustnej) do leczenia małopłytkowości u dzieci w wieku jednego roku i starszych z małopłytkowością idiopatyczną, które miały niewystarczającą odpowiedź na kortykosteroidy, immunoglobuliny lub splenektomię.
Rozwój
W badaniach przedklinicznych wykazano , że związek selektywnie oddziałuje z receptorem trombopoetyny , prowadząc do aktywacji szlaku sygnałowego JAK- STAT oraz zwiększonej proliferacji i różnicowania megakariocytów . Badania na zwierzętach potwierdziły, że zwiększa to liczbę płytek krwi. U 73 zdrowych ochotników wyższe dawki eltrombopagu spowodowały większy wzrost liczby krążących płytek krwi bez problemów z tolerancją.
Badania kliniczne
Wykazano, że eltrombopag jest skuteczny w dwóch głównych zespołach klinicznych: idiopatycznej plamicy małopłytkowej (ITP) i marskości wątroby wywołanej wirusowym zapaleniem wątroby typu C (w którym mała liczba płytek krwi może być przeciwwskazaniem do leczenia interferonem ).
Po sześciu tygodniach leczenia w badaniu III fazy eltrombopag w dawce 50 mg/dobę wiązał się ze znacznie wyższym wskaźnikiem odpowiedzi niż placebo u dorosłych pacjentów z przewlekłą idiopatyczną plamicą małopłytkową (ITP).
Historia
Eltrombopag otrzymał przełomowe oznaczenie terapii od amerykańskiej Agencji ds. Żywności i Leków (FDA) w lutym 2014 roku dla osób z niedokrwistością aplastyczną, u których immunosupresja nie była skuteczna. W 2017 roku NIH uczynił Eltrombopag standardową opieką w niedokrwistości aplastycznej.
Badania
Wykazano, że u niektórych pacjentów z niedokrwistością aplastyczną powoduje trójliniową hematopoezę, co powoduje zwiększenie liczby płytek krwi, a także liczby czerwonych i białych krwinek.
Bibliografia
Linki zewnętrzne
- "Eltrombopag" . Portal informacyjny o narkotykach . Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.
- „Eltrombopag olamina” . Portal informacyjny o narkotykach . Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.
- Numer badania klinicznego NCT00102739 dla „SB-497115 (doustny agonista receptora trombopoetyny) w porównaniu z placebo u dorosłych z oporną immunologiczną plamicą małopłytkową (ITP)” na stronie ClinicalTrials.gov
- Numer badania klinicznego NCT00370331 dla „RAISE: Randomized Placebo-Controlled Idiopatic Thrombocytopenic Purpura (ITP) Study With Eltrombopag (RAISE)” na stronie ClinicalTrials.gov
- Numer badania klinicznego NCT00351468 dla „EXTEND (Eltrombopag Extended Dosing Study) (EXTEND)” na stronie ClinicalTrials.gov
- Numer badania klinicznego NCT01520909 na temat „Badanie nowego leku na przewlekłą małopłytkowość immunologiczną u dzieci (ITP), chorobę krwi związaną z niską liczbą płytek krwi, która może prowadzić do łatwego powstawania siniaków, krwawienia dziąseł i/lub krwawienia wewnątrz organizmu. (PETIT2)” na stronie ClinicalTrials.gov
- Numer badania klinicznego NCT00908037 dla „Badanie skuteczności i bezpieczeństwa stosowania eltrombopagu u dzieci z małopłytkowością w przebiegu przewlekłej idiopatycznej plamicy małopłytkowej (ITP) (PETIT)” na stronie ClinicalTrials.gov
- Numer badania klinicznego NCT00516321 dla „Eltrombopag w celu rozpoczęcia i utrzymania leczenia przeciwwirusowego interferonem u pacjentów z chorobą wątroby związaną z zapaleniem wątroby typu C” na stronie ClinicalTrials.gov
- Numer badania klinicznego NCT00529568 dla „Eltrombopag w celu rozpoczęcia i utrzymania leczenia przeciwwirusowego interferonem z korzyścią dla pacjentów z chorobą wątroby z zapaleniem wątroby typu C” na stronie ClinicalTrials.gov
- Numer badania klinicznego NCT01623167 dla „Eltrombopag ze standardową immunosupresją w ciężkiej niedokrwistości aplastycznej” na stronie ClinicalTrials.gov
- Numer badania klinicznego NCT00922883 dla „A Pilotażowe badanie Thrombopoetin-Receptor Agonist Eltrombopag in Refractory Aplastic Anemia Patients” na stronie ClinicalTrials.gov