Morfina o przedłużonym uwalnianiu - Extended-release morphine
Preparaty morfiny o przedłużonym (lub powolnym uwalnianiu ) uwalnianiu to te, których działanie utrzymuje się zasadniczo dłużej niż sama morfina, możliwe jest np. jedno podanie dziennie. Konwersja z morfiny o przedłużonym uwalnianiu na morfinę o natychmiastowym uwalnianiu (lub „zwykłą”) jest łatwiejsza niż konwersja do lub z równoważnej dawki innego opioidu o innym okresie półtrwania, przy mniejszym ryzyku zmiany farmakodynamiki .
Nazwy marek
Nazwy marek tego preparatu morfiny to Avinza , Kadian , MS Contin , MST Continus , Morphagesic , Zomorph , Filnarine , MXL i Dolcontin . MS Contin jest znakiem towarowym firmy Purdue Pharma i jest dostępny w Stanach Zjednoczonych i Australii. W Wielkiej Brytanii MS Contin jest sprzedawany przez NAPP Pharmaceuticals jako MST Continus. MS Contin jest substancją DEA Schedule II w Stanach Zjednoczonych, lekiem Schedule 8 (kontrolowanym) w Australii i Schedule 2 CD (Controlled Drug) w Wielkiej Brytanii.
Avinza jest produkowana przez King Pharmaceuticals, a Kadian przez Actavis Pharmaceuticals. W przeciwieństwie do marki MS Contin i jej generycznych wersji, Kadian i Avinza zostały zaprojektowane tak, aby były wydawane od 12 do 24 godzin, a nie od 8 do 12 godzin. Czyli zamiast 2-3 razy dziennie, może to być 1-2 razy.
MST Continus i MXL są zarejestrowanymi prawami autorskimi i znakiem towarowym Napp Pharmaceuticals i są dostępne w Wielkiej Brytanii. MXL to 24-godzinna formuła uwalniania przeznaczona do przyjmowania raz dziennie. Jest dostępny w dawkach od 30 mg do 200 mg w odstępach 30 mg (co odpowiada od 1,25 mg/godz. do 8,33 mg/godz.). MST Continus to formuła o 12-godzinnym uwalnianiu, dlatego podaje się ją 2 razy dziennie. Jest dostępny w następujących dawkach: tabletki 5 mg, 10 mg, 15 mg, 30 mg, 60 mg, 100 mg i 200 mg (co odpowiada od 0,83 mg/godzinę do 16,67 mg/godzinę).
Porównanie dawkowania
W przypadku ciągłego bólu działanie łagodzące morfiny o przedłużonym uwalnianiu podawanej raz (w przypadku Kadian) lub dwa razy (w przypadku MS Contin) co 24 godziny jest w przybliżeniu takie samo jak wielokrotne podawanie morfiny o natychmiastowym uwalnianiu (lub „zwykłej”) morfiny. Pentahydrada siarczanu morfiny (nazwy handlowe, w tym Dolcontin) ma wyższą masę cząsteczkową niż zasada morfiny, dlatego 10 mg pentahydratu siarczanu morfiny zawiera około 7,5 mg wolnej zasady morfiny. Morfinę o przedłużonym uwalnianiu można podawać razem z „dawkami ratunkowymi” morfiny pro renata o natychmiastowym uwalnianiu w przypadku bólu przebijającego, przy czym każda z nich zasadniczo składa się z 5% do 15% 24-godzinnej dawki o przedłużonym uwalnianiu.
Struktura
Niektóre marki mogą mieć preparaty w postaci peletek (sferoidów) (wytwarzanych przez wytłaczanie i sferonizację) do kontrolowanego uwalniania leku w organizmie, podczas gdy peletki wypełnione proszkiem na ogół nie mogą. Plastikowe kulki zawierające proszek mają mikropory, które otwierają się przy różnych poziomach pH, aby utrzymać w większości stałe uwalnianie podczas przechodzenia przez przewód pokarmowy. Same kulki, zewnętrzne powłoki, przechodzą niestrawione u większości pacjentów. Uważa się, że inne marki wykorzystują powłoki etylocelulozowe do kontrolowania uwalniania leku z peletek. Innym zastosowaniem tych leków jest to, że można je podawać przez rurkę NG, ponieważ granulki są bardzo małe. To czyni je jednymi z niewielu leków doustnych o przedłużonym uwalnianiu, które można podawać przez sondę.
Opioidowa terapia zastępcza
Według przeglądu Cochrane z 2013 r. morfina o przedłużonym uwalnianiu jako terapia zastępcza dla osób uzależnionych lub uzależnionych od heroiny umożliwia zmniejszenie używania opioidów i powoduje mniej objawów depresyjnych, ale ogólnie więcej działań niepożądanych w porównaniu z innymi formami długo działającego opioidy. Nie stwierdzono, aby długość czasu leczenia była istotnie różna.