Feksynidazol - Fexinidazole
Dane kliniczne | |
---|---|
Inne nazwy | |
Dane licencyjne | |
Drogi administracji |
Ustami |
Kod ATC | |
Status prawny | |
Status prawny | |
Identyfikatory | |
| |
Numer CAS | |
Identyfikator klienta PubChem | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA ) | |
Karta informacyjna ECHA | 100.207.619 |
Dane chemiczne i fizyczne | |
Formuła | C 12 H 13 N 3 O 3 S |
Masa cząsteczkowa | 279,31 g·mol -1 |
Model 3D ( JSmol ) | |
| |
|
Fexinidazol to lek stosowany w leczeniu trypanosomatozy afrykańskiej (śpiączki) wywołanej przez Trypanosoma brucei gambiense . Jest skuteczny zarówno w pierwszym, jak i drugim stadium choroby. Niektóre dowody potwierdzają również jego zastosowanie w chorobie Chagasa . Jest przyjmowany doustnie.
Częste działania niepożądane to nudności, wymioty, bóle głowy i problemy ze snem. Inne działania niepożądane mogą obejmować wydłużenie odstępu QT , psychozę i niski poziom białych krwinek . Nie jest jasne, czy stosowanie podczas ciąży lub karmienia piersią jest bezpieczne. Feksinidazol należy do rodziny leków przeciwpasożytniczych i nitroimidazolowych . Uważa się, że działa poprzez włączanie pewnych enzymów w pasożytach, które powodują ich śmierć.
Feksinidazol został po raz pierwszy opisany w 1978 roku. W 2018 roku uzyskał pozytywną opinię Europejskiej Agencji Leków . Znajduje się na Liście Leków Podstawowych Światowej Organizacji Zdrowia , najbezpieczniejszych i najskuteczniejszych leków potrzebnych w systemie opieki zdrowotnej . Rozwój w zakresie śpiączki został sfinansowany w ramach inicjatywy Drugs for Neglected Diseases we współpracy z firmą Sanofi . Feksinidazol został zatwierdzony do użytku medycznego w Stanach Zjednoczonych w lipcu 2021 r.
Zastosowanie medyczne
Śpiączka
Badanie przeprowadzone w Afryce wykazało, że feksynidazol jest w 91% skuteczny w leczeniu śpiączki. Choć mniej skuteczny niż nifurtimoks z eflornityną w ciężkich chorobach, feksynidazol ma tę zaletę, że można go przyjmować doustnie.
Feksinidazol jest pierwszym od trzydziestu lat kandydatem na lek do leczenia śpiączki w zaawansowanym stadium.
Inne
Wykazuje działanie przeciwko Trypanosoma cruzi , Tritrichomonas fetus , Trichomonas vaginalis , Entamoeba histolytica i Trypanosoma brucei . Nie stwierdzono, aby była przydatna w przypadku leiszmaniozy trzewnej .
Mechanizm akcji
Biologicznie istotne aktywne metabolity in vivo to sulfotlenek i sulfon.
Historia
Feksinidazol został odkryty przez niemiecką firmę farmaceutyczną Hoechst AG , ale jego rozwój jako farmaceutyku został zatrzymany w latach 80. XX wieku.
Społeczeństwo i kultura
Fexinidazole Winthrop, produkt Sanofi- Aventis opracowany w ramach inicjatywy Drugs for Neglected Diseases Initiative (DNDi), otrzymał w 2018 r. pozytywne poparcie Europejskiej Agencji Leków do stosowania na rynkach pozaeuropejskich. Został zatwierdzony do leczenia Trypanosoma brucei gambiense ludzkiej trypanosomatozy afrykańskiej (HAT) w Demokratycznej Republice Konga (DRK) w grudniu 2018 r. Feksinidazol znalazł się w „roli honoru” na liście nagród magazynu Préscrire w 2020 roku. [1]
Bibliografia
Zewnętrzne linki
- „Feksinidazol” . Portal informacyjny o narkotykach . Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.
- Informacje o paczce