Feksynidazol - Fexinidazole

Feksynidazol
Feksynidazol.svg
Dane kliniczne
Inne nazwy
Dane licencyjne
Drogi
administracji
Ustami
Kod ATC
Status prawny
Status prawny
Identyfikatory
  • 1-Metylo-2-{[4-(metylosulfanylo)fenoksy] metylo}-5-nitro- 1H- imidazol
Numer CAS
Identyfikator klienta PubChem
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEMBL
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )
Karta informacyjna ECHA 100.207.619 Edytuj to na Wikidata
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła C 12 H 13 N 3 O 3 S
Masa cząsteczkowa 279,31  g·mol -1
Model 3D ( JSmol )
  • [O-][N+](=O)c1cnc(n1C)COc2ccc(SC)cc2
  • InChI=1S/C12H13N3O3S/c1-14-11(13-7-12(14)15(16)17)8-18-9-3-5-10(19-2)6-4-9/h3- 7H,8H2,1-2H3
  • Klucz: MIWWSGDADVMLTG-UHFFFAOYSA-N

Fexinidazol to lek stosowany w leczeniu trypanosomatozy afrykańskiej (śpiączki) wywołanej przez Trypanosoma brucei gambiense . Jest skuteczny zarówno w pierwszym, jak i drugim stadium choroby. Niektóre dowody potwierdzają również jego zastosowanie w chorobie Chagasa . Jest przyjmowany doustnie.

Częste działania niepożądane to nudności, wymioty, bóle głowy i problemy ze snem. Inne działania niepożądane mogą obejmować wydłużenie odstępu QT , psychozę i niski poziom białych krwinek . Nie jest jasne, czy stosowanie podczas ciąży lub karmienia piersią jest bezpieczne. Feksinidazol należy do rodziny leków przeciwpasożytniczych i nitroimidazolowych . Uważa się, że działa poprzez włączanie pewnych enzymów w pasożytach, które powodują ich śmierć.

Feksinidazol został po raz pierwszy opisany w 1978 roku. W 2018 roku uzyskał pozytywną opinię Europejskiej Agencji Leków . Znajduje się na Liście Leków Podstawowych Światowej Organizacji Zdrowia , najbezpieczniejszych i najskuteczniejszych leków potrzebnych w systemie opieki zdrowotnej . Rozwój w zakresie śpiączki został sfinansowany w ramach inicjatywy Drugs for Neglected Diseases we współpracy z firmą Sanofi . Feksinidazol został zatwierdzony do użytku medycznego w Stanach Zjednoczonych w lipcu 2021 r.

Zastosowanie medyczne

Śpiączka

Badanie przeprowadzone w Afryce wykazało, że feksynidazol jest w 91% skuteczny w leczeniu śpiączki. Choć mniej skuteczny niż nifurtimoks z eflornityną w ciężkich chorobach, feksynidazol ma tę zaletę, że można go przyjmować doustnie.

Feksinidazol jest pierwszym od trzydziestu lat kandydatem na lek do leczenia śpiączki w zaawansowanym stadium.

Inne

Wykazuje działanie przeciwko Trypanosoma cruzi , Tritrichomonas fetus , Trichomonas vaginalis , Entamoeba histolytica i Trypanosoma brucei . Nie stwierdzono, aby była przydatna w przypadku leiszmaniozy trzewnej .

Mechanizm akcji

Biologicznie istotne aktywne metabolity in vivo to sulfotlenek i sulfon.

Historia

Feksinidazol został odkryty przez niemiecką firmę farmaceutyczną Hoechst AG , ale jego rozwój jako farmaceutyku został zatrzymany w latach 80. XX wieku.

Społeczeństwo i kultura

Fexinidazole Winthrop, produkt Sanofi- Aventis opracowany w ramach inicjatywy Drugs for Neglected Diseases Initiative (DNDi), otrzymał w 2018 r. pozytywne poparcie Europejskiej Agencji Leków do stosowania na rynkach pozaeuropejskich. Został zatwierdzony do leczenia Trypanosoma brucei gambiense ludzkiej trypanosomatozy afrykańskiej (HAT) w Demokratycznej Republice Konga (DRK) w grudniu 2018 r. Feksinidazol znalazł się w „roli honoru” na liście nagród magazynu Préscrire w 2020 roku. [1]

Bibliografia

Zewnętrzne linki