Propionian flutykazonu - Fluticasone propionate
Dane kliniczne | |
---|---|
Nazwy handlowe | Flovent, Flixotide, Flonase, inne |
AHFS / Drugs.com | Monografia |
MedlinePlus | a695002 |
Dane licencyjne | |
Kategoria ciąży |
|
Drogi podania |
Donosowe, wziewne, miejscowe |
Klasa leków | Steroidy i pochodne steroidów |
Kod ATC | |
Status prawny | |
Status prawny | |
Dane farmakokinetyczne | |
Biodostępność | 0,51% (donosowe) |
Wiązanie białek | 91% |
Metabolizm | Wątroba donosowa (za pośrednictwem CYP3A4 ) |
Okres półtrwania w fazie eliminacji | 10 godzin |
Wydalanie | Nerka |
Identyfikatory | |
| |
Numer CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA ) | |
Karta informacyjna ECHA | 100.129.097 |
Dane chemiczne i fizyczne | |
Formuła | C 25 H 31 F 3 O 5 S |
Masa cząsteczkowa | 500,57 g · mol −1 |
Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
(zweryfikować) |
Propionian flutykazonu , sprzedawany między innymi pod markami Flovent i Flonase , jest lekiem steroidowym . W przypadku inhalacji jest stosowany w długotrwałym leczeniu astmy i POChP . W nosie stosuje się go na katar sienny i polipy nosa . Może być również stosowany przy owrzodzeniach jamy ustnej .
Częste działania niepożądane przy wdychaniu obejmują infekcje górnych dróg oddechowych , zapalenie zatok , pleśniawki i kaszel . Częste działania niepożądane przy stosowaniu do nosa obejmują krwawienie z nosa i ból gardła. Działa poprzez zmniejszenie stanu zapalnego .
Propionian flutykazonu został opatentowany w 1980 roku i zatwierdzony do użytku medycznego w 1990 roku. Jest dostępny jako lek generyczny . W 2017 r. Flutykazon był 15. najczęściej przepisywanym lekiem w Stanach Zjednoczonych, z ponad 32 milionami recept (wzrost z 16 miejsca i 29 milionów w 2016 r.).
Zastosowania medyczne
Propionian flutykazonu jest stosowany w postaci inhalacji proszku lub aerozolu w profilaktyce astmy. Aerozol do nosa stosowany jest w profilaktyce i leczeniu alergicznego nieżytu nosa. Krople do nosa stosuje się w leczeniu polipów nosa . Aerozol do nosa można również stosować w jamie ustnej w przypadku owrzodzeń jamy ustnej .
Propionian flutykazonu w postaci miejscowej może być stosowany w leczeniu chorób skóry, takich jak egzema , łuszczyca i wysypka .
Niekorzystne skutki
Przy prawidłowym przyjmowaniu spray do nosa i doustny inhalator mają mniej kortykosteroidów w porównaniu z tabletkami, ponieważ ograniczają wchłanianie ogólnoustrojowe (we krwi). Jednak wchłanianie ogólnoustrojowe nie jest bez znaczenia nawet przy prawidłowym podaniu. Stosowanie aerozolu lub inhalatora w dawkach większych niż zalecane lub z innymi kortykosteroidami może zwiększyć ryzyko poważnych, ogólnoustrojowych działań niepożądanych kortykosteroidów. Te działania niepożądane obejmują osłabienie układu odpornościowego , zwiększone ryzyko infekcji ogólnoustrojowych, osteoporozy i podwyższone ciśnienie w oczach.
Spray do nosa
Częste działania niepożądane mogą obejmować podrażnienie nosa (pieczenie, kłucie, krwawienie), ból głowy, rozstrój żołądka (nudności, wymioty) i biegunkę. Rzadkie działania niepożądane obejmują infekcje (objawiające się na przykład gorączką, bólem gardła i kaszlem), problemy ze wzrokiem , ciężki obrzęk , zachrypnięty głos oraz trudności w oddychaniu lub połykaniu .
Wdychanie
Częste działania niepożądane mogą obejmować zakażenie górnych dróg oddechowych, podrażnienie gardła, pleśniawki , kaszel i ból głowy. Rzadkie działania niepożądane obejmują zasinienie, obrzęk twarzy / szyi, depresję, zmęczenie i duszność.
Farmakologia
Propionian flutykazonu jest wysoce selektywnym agonistą receptora glukokortykoidowego o znikomej aktywności w stosunku do receptorów androgenowych , estrogenowych lub mineralokortykoidowych , powodując w ten sposób działanie przeciwzapalne i zwężające naczynia . Wykazano, że ma on szerokie działanie hamujące na wiele typów komórek (np. Komórki tuczne , eozynofile , neutrofile , makrofagi i limfocyty ) i mediatory (np. Histamina , eikozanoidy , leukotrieny i cytokiny ) zaangażowane w stan zapalny . Stwierdzono, że propionian flutykazonu wywiera miejscowe działanie na płuca bez znaczących skutków ogólnoustrojowych w zwykłych dawkach, ze względu na jego niską ogólnoustrojową biodostępność .
Interakcje
Propionian flutykazonu jest rozkładany przez CYP3A4 (cytochrom P450 3A4) i wykazano, że wchodzi w interakcje z silnymi inhibitorami CYP3A4, takimi jak rytonawir i ketokonazol .
Ritonawir jest powszechnie stosowanym lekiem w leczeniu HIV . Jednoczesne podawanie rytonawiru i flutykazonu może prowadzić do zwiększenia stężenia flutykazonu w organizmie, co może prowadzić do zespołu Cushinga i niewydolności nadnerczy .
Wykazano również , że ketokonazol , lek przeciwgrzybiczy, zwiększa stężenie flutykazonu, co prowadzi do ogólnoustrojowych działań niepożądanych kortykosteroidów.
Zobacz też
Bibliografia
Zewnętrzne linki
- „Propionian flutykazonu” . Portal informacji o lekach . Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.
- „Fluticasone” . Portal informacji o lekach . Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.
- „Fluticasone Topical” . MedlinePlus .