Hydrokortyzon - Hydrocortisone
 | |
 | |
| Dane kliniczne | |
|---|---|
| Nazwy handlowe | A-hydrocort, Cortef, Solu-cortef, inne |
| Inne nazwy | kortyzol; 11β,17α,21-Trihydroksypregn-4-eno-3,20-dion |
| AHFS / Drugs.com | Monografia |
| MedlinePlus | a682206 |
| Dane licencyjne | |
Kategoria ciąży |
|
| Drogi administracji |
Doustnie ( tabletki ), dożylnie , miejscowo , doodbytniczo |
| Klasa leków | kortykosteroid ; glukokortykoid ; Mineralokortykoid |
| Kod ATC | |
| Status prawny | |
| Status prawny | |
| Dane farmakokinetyczne | |
| Okres półtrwania eliminacji | 1,5h |
| Identyfikatory | |
| |
| Numer CAS | |
| Identyfikator klienta PubChem | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CZEBI | |
| CHEMBL | |
| Dane chemiczne i fizyczne | |
| Formuła | C 21 H 30 O 5 |
| Masa cząsteczkowa | 362.466 g·mol -1 |
| Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
  (co to jest?) (zweryfikuj)
| |
Hydrokortyzon to nazwa hormonu kortyzolu dostarczanego jako lek. Zastosowania obejmują stany takie jak niewydolność kory nadnerczy , zespół adrenogenitalny , wysokie stężenie wapnia we krwi , zapalenie tarczycy , reumatoidalne zapalenie stawów , zapalenie skóry , astma i POChP . Jest leczeniem z wyboru w niewydolności kory nadnerczy. Może być podawany doustnie, miejscowo lub we wstrzyknięciu. Przerwanie leczenia po długotrwałym stosowaniu powinno odbywać się powoli.
Działania niepożądane mogą obejmować zmiany nastroju, zwiększone ryzyko infekcji i obrzęk (obrzęk). Przy długotrwałym stosowaniu typowe skutki uboczne obejmują osteoporozę , rozstrój żołądka , osłabienie fizyczne , łatwe powstawanie siniaków i kandydozę (infekcje drożdżakowe). Podczas stosowania nie jest jasne, czy jest bezpieczny w czasie ciąży . Hydrokortyzon jest glikokortykosteroidem i działa przeciwzapalnie oraz hamująco na układ odpornościowy .
Hydrokortyzon został opatentowany w 1936 roku i dopuszczony do użytku medycznego w 1941 roku. Znajduje się na Liście Podstawowych Leków Światowej Organizacji Zdrowia . Jest dostępny jako lek generyczny . W 2018 roku był to 144. najczęściej przepisywany lek w Stanach Zjednoczonych, z ponad 4 milionami recept.
Zastosowania medyczne
Hydrokortyzon to termin farmaceutyczny oznaczający kortyzol stosowany do podawania doustnego, wstrzyknięcia dożylnego lub stosowania miejscowego. Jest on stosowany jako lek immunosupresyjny , podawany we wstrzyknięciach w leczeniu ciężkich reakcji alergicznych , takich jak anafilaksja i obrzęk naczynioruchowy , zamiast prednizolonu u pacjentów wymagających leczenia steroidami , ale niezdolnych do przyjmowania leków doustnych oraz w okresie okołooperacyjnym u pacjentów długotrwale leczonych steroidami . aby zapobiec kryzysowi nadnerczy . Może być również wstrzykiwany w stany zapalne powstałe w wyniku chorób takich jak dna moczanowa .
Może być stosowany miejscowo w przypadku wysypek alergicznych, egzemy , łuszczycy , świądu i innych stanów zapalnych skóry. Miejscowe kremy i maści hydrokortyzonowe są dostępne w większości krajów bez recepty w mocach od 0,05% do 2,5% (w zależności od lokalnych przepisów), z silniejszymi postaciami dostępnymi tylko na receptę. Pokrycie skóry po aplikacji zwiększa wchłanianie i działanie. Takie wzmocnienie jest czasami przepisywane, ale należy ich unikać, aby zapobiec przedawkowaniu i wpływowi ogólnoustrojowemu.
Kortyzol do wstrzykiwań
Tubka kremu hydrokortyzonowego kupiona bez recepty
Farmakologia
Farmakodynamika
Hydrokortyzon jest kortykosteroidem , działającym zarówno jako glikokortykoid, jak i mineralokortykoid . Oznacza to, że jest agonistą z glukokortykoidem i receptory mineralokortykoidów .
Hydrokortyzon ma niską moc w porównaniu z syntetycznymi kortykosteroidami. W porównaniu z hydrokortyzonem prednizolon jest około 4 razy silniejszy, a deksametazon około 40 razy silniejszy pod względem działania przeciwzapalnego . Prednizolon może być również stosowany jako zamiennik kortyzolu, a przy dawkach zastępczych (zamiast poziomów przeciwzapalnych) prednizolon jest około ośmiokrotnie silniejszy niż kortyzol.
Farmakokinetyka
Większość kortyzolu we krwi (wszystkie z wyjątkiem około 4%) wiąże się z białkami , w tym z globuliną wiążącą kortykosteroidy (CBG) i albuminą surowicy . Wolny kortyzol łatwo przenika przez błony komórkowe, co wyjaśnia jego 100% biodostępność po podaniu doustnym. Wewnątrz komórek oddziałuje z receptorami kortykosteroidowymi .
Chemia
Hydrokortyzon, znany również jako 11β,17α,21-trihydroksypregn-4-eno-3,20-dion, jest naturalnie występującym steroidem pregnanowym . Istnieje wiele różnych estrów hydrokortyzonu, które zostały wprowadzone do obrotu do użytku medycznego.
Społeczeństwo i kultura
Status prawny
W dniu 25 marca 2021 r. Komitet ds. Produktów Leczniczych Stosowanych u Ludzi (CHMP) Europejskiej Agencji Leków (EMA) przyjął pozytywną opinię rekomendującą przyznanie pozwolenia na dopuszczenie do obrotu produktu leczniczego Efmody, przeznaczonego do leczenia wrodzonego przerostu nadnerczy (CAH) u osób w wieku dwunastu lat i starszych. Wnioskodawcą o ten produkt leczniczy jest Diurnal Europe BV. Hydrokortyzon (Efmody) został dopuszczony do użytku medycznego w Unii Europejskiej w maju 2021 r. do leczenia wrodzonego przerostu nadnerczy (CAH) u osób w wieku dwunastu lat i starszych.
Badania
COVID-19
We wrześniu 2020 r. Metaanaliza badania opublikowana przez grupę roboczą REACT Światowej Organizacji Zdrowia (WHO) Rapid Evidence Appraisal for COVID-19 Therapies (REACT) wykazała, że hydrokortyzon skutecznie zmniejsza śmiertelność krytycznie chorych pacjentów z COVID-19 w porównaniu z inna zwykła opieka lub placebo.
Bibliografia
Linki zewnętrzne
- „Hydrokortyzon” . Portal informacyjny o narkotykach . Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.