Izofluran - Isoflurane
Dane kliniczne | |
---|---|
Nazwy handlowe | Forane, inni |
AHFS / Drugs.com | Profesjonalne informacje o lekach FDA |
Dane licencyjne | |
Kategoria ciąży |
|
Drogi administracji |
Inhalacja |
Kod ATC | |
Status prawny | |
Status prawny | |
Identyfikatory | |
| |
Numer CAS | |
Identyfikator klienta PubChem | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CZEBI | |
CHEMBL | |
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA ) | |
Karta informacyjna ECHA | 100.043.528 |
Dane chemiczne i fizyczne | |
Formuła | C 3 H 2 Cl F 5 wy |
Masa cząsteczkowa | 184,49 g·mol -1 |
Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
(co to jest?) (zweryfikuj) |
Izofluran , sprzedawany m.in. pod marką Forane , jest środkiem do znieczulenia ogólnego . Może być stosowany do rozpoczęcia lub podtrzymania znieczulenia , jednak do rozpoczęcia znieczulenia często stosuje się inne leki niż izofluran, ze względu na podrażnienie dróg oddechowych przez izofluran. Izofluran podaje się wziewnie .
Skutki uboczne izofluranu obejmują zmniejszoną zdolność oddychania (depresja oddechowa), niskie ciśnienie krwi i nieregularne bicie serca . Poważne działania niepożądane mogą obejmować złośliwą hipertermię lub wysoki poziom potasu we krwi . Nie należy go stosować u pacjentów z hipertermią złośliwą w wywiadzie u nich samych lub u członków ich rodzin. Nie wiadomo, czy jego stosowanie podczas ciąży jest bezpieczne dla płodu, ale stosowanie podczas cięcia cesarskiego wydaje się bezpieczne. Izofluran jest halogenowanym eterem .
Izofluran został dopuszczony do użytku medycznego w Stanach Zjednoczonych w 1979 roku. Znajduje się na Liście Leków Podstawowych Światowej Organizacji Zdrowia .
Zastosowania medyczne
Izofluran jest zawsze podawany w połączeniu z powietrzem lub czystym tlenem . Często stosuje się również podtlenek azotu . Chociaż jego właściwości fizyczne sugerują, że znieczulenie można wywołać szybciej niż za pomocą halotanu , jego ostrość może podrażniać układ oddechowy, negując wszelkie możliwe korzyści wynikające z jego właściwości fizycznych. Zwykle stosuje się go w celu utrzymania stanu znieczulenia ogólnego wywołanego innym lekiem, takim jak tiopental lub propofol .
Niekorzystne skutki
Badania na zwierzętach wzbudziły obawy dotyczące bezpieczeństwa stosowania niektórych ogólnych środków znieczulających, w szczególności ketaminy i izofluranu, u małych dzieci. Ryzyko neurodegeneracji było zwiększone w połączeniu tych środków z podtlenkiem azotu i benzodiazepinami, takimi jak midazolam . Nie jest jasne, czy te obawy występują u ludzi.
Osoby starsze
Badania biofizyczne z wykorzystaniem spektroskopii NMR dostarczyły szczegółów molekularnych na temat interakcji wziewnych środków znieczulających z trzema resztami aminokwasowymi (G29, A30 i I31) peptydu beta amyloidu i indukowania agregacji. Ten obszar jest ważny, ponieważ „niektóre z powszechnie stosowanych wziewnych środków znieczulających mogą powodować uszkodzenie mózgu, które przyspiesza wystąpienie choroby Alzheimera”.
Właściwości fizyczne
Waga molekularna | 184,5 g/mol | ||
Temperatura wrzenia (przy 1 atm ): | 48,5°C | ||
Gęstość (w 25 °C): | 1,496 g/ml | ||
MAC : | 1,15% obj. | ||
Ciśnienie pary : | 238 mmHg | 31,7 kPa | (przy 20 °C) |
295 mmHg | 39,3 kPa | (w 25°C) | |
367 mmHg | 48,9 kPa | (przy 30 °C) | |
450 mmHg | 60,0 kPa | (przy 35 °C) | |
Rozpuszczalność w wodzie | 13,5 mM | (w 25°C) | |
Współczynnik podziału krew:gaz : | 1,4 | ||
Współczynnik podziału olej:gaz: | 98 |
Jest to mieszanina racemiczna izomerów optycznych ( R ) i ( S ). Łatwo odparowuje, ale w temperaturze pokojowej jest cieczą. Jest niepalny .
Mechanizm akcji
Podobnie jak w przypadku wielu anestetyków ogólnych, dokładny mechanizm działania nie został jasno określony . Izofluran zmniejsza wrażliwość na ból ( analgezja ) i rozluźnia mięśnie. Izofluran prawdopodobnie wiąże się z receptorami GABA , glutaminianu i glicyny , ale ma inny wpływ na każdy receptor. Izofluran działa jako pozytywny modulator alosteryczny z GABA A receptora w badaniach elektrofizjologicznych neuronów i receptorów rekombinowanych. Wzmacnia aktywność receptora glicyny, co zmniejsza funkcje motoryczne. Hamuje aktywność receptora w podtypach receptora glutaminianu NMDA . Izofluran hamuje przewodzenie w aktywowanych kanałach potasowych . Izofluran wpływa również na cząsteczki wewnątrzkomórkowe. Aktywuje ATP-azę wapniową poprzez zwiększenie płynności błony. Wiąże się z podjednostką D syntazy ATP i dehydrogenazy NADH .
Znieczulenie ogólne izofluranem zmniejsza stężenie endokannabinoidów AEA w osoczu, co może być konsekwencją zmniejszenia stresu po utracie przytomności .
Historia
Wraz z enfluranem i halotanem zastąpił łatwopalne etery używane w pionierskich czasach chirurgii . Jego nazwa pochodzi od bycia strukturalnym izomerem enfluranu, stąd mają ten sam wzór empiryczny .
Środowisko
Przeciętny czas życia izofluranu w atmosferze wynosi 3,2 roku, jego współczynnik ocieplenia globalnego wynosi 510, a roczna emisja do 880 ton.
Inne zwierzęta
Izofluran jest często używany do znieczulenia weterynaryjnego .
Zobacz też
Bibliografia
Zewnętrzne linki
- Rx Med
- Patent USA 3,535,388 — eter 1-chloro-2,2,2-trifluoroetylodifluorometylowy
- Patent USA 3,535,425 — eter 1-chloro-2,2,2-trifluoroetylodifluorometylowy jako środek znieczulający
- „Izofluran” . Portal informacyjny o narkotykach . Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.