Lanreotyd - Lanreotide

Lanreotyd
Lanreotide.svg
Dane kliniczne
Nazwy handlowe Somatulina
AHFS / Drugs.com Monografia
Dane licencyjne

Kategoria ciąży
Drogi
administracji		 domięśniowo , podskórnie
Kod ATC
Status prawny
Status prawny
Dane farmakokinetyczne
Biodostępność Około 80%
Wiązanie białek 78%
Metabolizm W przewodzie pokarmowym
Okres półtrwania eliminacji 2 godziny (uwalnianie natychmiastowe)
5 dni (uwalnianie podtrzymane)
Wydalanie Głównie żółciowe
Identyfikatory
  • (2->7)-disiarczek 3-(2-naftylo)-D-alanylo-L-cysteinylo-L-tyrozylo-D-tryptofil-L-lizylo-L-walilo-L-cysteinylo-L-treoninoamidu
Numer CAS
Identyfikator klienta PubChem
IUPHAR/BPS
ChemSpider
UNII
CHEMBL
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )
Karta informacyjna ECHA 100.215,992 Edytuj to na Wikidata
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła C 54 H 69 N 11 O 10 S 2
Masa cząsteczkowa 1096,33 g/mol
1156,380 g/mol (octan) g·mol -1
Model 3D ( JSmol )
  • C[C@H]([C@H](C(=O)N)NC(=O)[C@@H]1CSSC[C@H](C(=O)N[C@H ](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N1)C(C) C)CCCCN)Cc2c[nH]c3c2cccc3)Cc4ccc(cc4)O)NC(=O)[C@@H](Cc5ccc6ccccc6c5)N)O
  • InChI=1S/C54H69N11O10S2/c1-29(2)45-54(75)63-44(53(74)65-46(30(3)66)47(57)68)28-77-76-27- 43(62-48(69)38(56)23-32-15-18-33-10-4-5-11-34(33)22-32)52(73)60-41(24-31- 16-19-36(67)20-17-31)50(71)61-42(25-35-26-58-39-13-7-6-12-37(35)39)51(72) 59-40(49(70)64-45)14-8-9-21-55/h4-7,10-13,15-20,22,26,29-30,38,40-46,58, 66-67H,8-9,14,21,23-25,27-28,55-56H2,1-3H3,(H2,57,68)(H,59,72)(H,60,73)( H,61,71)(H,62,69)(H,63,75)(H,64,70)(H,65,74)/t30-,38-,40+,41+,42-, 43+,44+,45+,46+/m1/s1 ☒n
  • Klucz: PUDHBTGHUJUUFI-SCTWWAJVSA-N ☒n
 ☒nsprawdzaćTak (co to jest?) (zweryfikuj)  

Lanreotyd ( INN ) to lek stosowany w leczeniu akromegalii i objawów wywołanych przez guzy neuroendokrynne , w szczególności zespół rakowiaka . Jest to długo działającego analogu z somatostatyny , takie jak oktreotyd . Jego sekwencja to HD-2Nal-Cys(1)-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys(1)-Thr-NH2.

Lanreotyd (jako octan lanreotydu ) jest produkowany przez Ipsen i sprzedawany pod nazwą handlową Somatuline . Jest dostępny w kilku krajach, w tym w Wielkiej Brytanii , Australii i Kanadzie , a 30 sierpnia 2007 r. został dopuszczony do sprzedaży w Stanach Zjednoczonych przez Food and Drug Administration (FDA).

Farmakologia

Lanreotyd jest syntetycznym analogiem somatostatyny , naturalnie występujące hamowania hormonu , który blokuje uwalnianie szeregu innych hormonów oraz hormonu wzrostu , hormonu tyreotropowego (TSH), insulina i glukagon . Lanreotyd wiąże się z tymi samymi receptorami, co somatostatyna, ale z większym powinowactwem do receptorów obwodowych i wykazuje podobną aktywność. Jednak podczas gdy somatostatyna jest szybko rozkładana w organizmie (w ciągu kilku minut), lanreotyd ma znacznie dłuższy okres półtrwania i daje znacznie dłuższe efekty.

Skuteczność lanreotydu nie została dogłębnie zbadana, a wyniki różnią się znacznie w różnych próbach i preparatach.

Wskazania

Lanreotyd jest stosowany w leczeniu akromegalii , wywołanej zarówno guzami przysadki , jak i nieprzysadką wydzielającymi hormon wzrostu , oraz w leczeniu objawów wywołanych przez guzy neuroendokrynne , szczególnie rakowiaki i VIPoma . W Stanach Zjednoczonych i Kanadzie lanreotyd jest wskazany wyłącznie w leczeniu akromegalii. W Wielkiej Brytanii jest również wskazany w leczeniu gruczolaka tyreotroficznego , rzadkiego guza przysadki, który wydziela TSH.

Lanreotyd wykazuje również działanie przeciw guzom nieendokrynnym i wraz z innymi analogami somatostatyny jest badany jako możliwy ogólny środek przeciwnowotworowy.

W grudniu 2014 roku amerykańska FDA zatwierdziła lanreotyd do leczenia pacjentów z nieoperacyjnymi, dobrze lub średnio zróżnicowanymi, miejscowo zaawansowanymi lub przerzutowymi guzami neuroendokrynnymi żołądka i jelit ( GEP-NET ).

Jest stosowany w chorobie policystycznych wątroby. Wykazano również, że zmniejsza objętość średnio o 264 ml.

Skutki uboczne

Główne działania niepożądane leczenia lanreotydem to łagodny do umiarkowanego ból w miejscu wstrzyknięcia oraz zaburzenia żołądkowo - jelitowe , takie jak biegunka , nudności i wymioty . Pojedyncze przypadki powstawania kamieni żółciowych były związane ze stosowaniem lanreotydu, szczególnie przez długi czas.

Preparaty

Lanreotyd jest dostępny w dwóch postaciach: preparat o przedłużonym uwalnianiu (sprzedawany pod nazwą handlową „Somatuline LA”), który wstrzykuje się domięśniowo co dziesięć lub czternaście dni, oraz preparat o przedłużonym uwalnianiu (nazwa handlowa w Wielkiej Brytanii „Somatuline Autogel” lub „Somatuline Depot ' w USA), który podaje się podskórnie raz w miesiącu.

Właściwości samoorganizujące

Wykazano, że lanreotyd spontanicznie samoorganizuje się w monodyspersyjne nanorurki o średnicy 24,4 nm, a następnie został wykorzystany jako owocny i wszechstronny system modelowy w kilku badaniach biofizycznych.

Bibliografia

Zewnętrzne linki