Pentobarbital - Pentobarbital
Dane kliniczne | |
---|---|
Nazwy handlowe | Nembutal |
AHFS / Drugs.com | Monografia |
MedlinePlus | a682416 |
Dane licencyjne | |
Kategoria ciąży |
|
Drogi administracji |
Doustnie , IV , IM , doodbytniczo ; również dootrzewnowo i wewnątrzsercowo (do eutanazji zwierząt ) |
Kod ATC | |
Status prawny | |
Status prawny | |
Dane farmakokinetyczne | |
Biodostępność | 70–90% (doustnie); 90% (odbytniczo) |
Wiązanie białek | 20-45% |
Metabolizm | Wątroba |
Okres półtrwania eliminacji | 15–48 godzin |
Wydalanie | Nerka |
Identyfikatory | |
| |
Numer CAS | |
Identyfikator klienta PubChem | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CZEBI | |
CHEMBL | |
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA ) | |
Karta informacyjna ECHA | 100.000.895 |
Dane chemiczne i fizyczne | |
Formuła | C 11 H 18 N 2 O 3 |
Masa cząsteczkowa | 226,276 g·mol -1 |
Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
(zweryfikować) |
Pentobarbital (wcześniej znany jako pentobarbiton w Wielkiej Brytanii i Australii) to krótko działający barbituran, zwykle stosowany jako środek uspokajający , przed znieczuleniem oraz do kontrolowania drgawek w nagłych przypadkach. Może być również stosowany do krótkotrwałego leczenia bezsenności, ale został w dużej mierze zastąpiony przez rodzinę leków benzodiazepinowych .
W dużych dawkach pentobarbital powoduje śmierć przez zatrzymanie oddechu . Jest używany do eutanazji weterynaryjnej i jest używany przez niektóre stany USA i rząd federalny USA do egzekucji skazanych przestępców. W niektórych krajach i stanach jest również używany do samobójstwa wspomaganego przez lekarza .
Pentobarbital był powszechnie nadużywany i znany na ulicach jako „żółte kurtki” ze względu na żółtą kapsułkę marki Nembutal. Pentobarbital w postaci doustnej (pigułki) nie jest już dostępny na rynku.
Zastosowania
Medyczny
Typowe zastosowania pentobarbitalu to środki uspokajające , krótkotrwałe nasenne , przed znieczuleniem , leczenie bezsenności i kontrola drgawek w sytuacjach nagłych. Firma Abbott Pharmaceutical zaprzestała produkcji kapsułek Pentobarbital marki Nembutal w 1999 roku, w dużej mierze zastąpionych przez rodzinę leków benzodiazepinowych. Pentobarbital był również powszechnie nadużywany, znany na ulicy jako „żółte kurtki”. Były one dostępne w postaci 30, 50 i 100-miligramowych kapsułek odpowiednio w kolorze żółtym, biało-pomarańczowym i żółtym.
Jest również stosowany jako weterynaryjny środek znieczulający.
Pentobarbital ma również zastosowanie w obniżaniu ciśnienia śródczaszkowego w zespole Reye'a , urazowym uszkodzeniu mózgu i wywoływaniu śpiączki u pacjentów z niedokrwieniem mózgu . Śpiączka indukowana pentobarbitalem jest zalecana u pacjentów z ostrą niewydolnością wątroby oporną na mannitol .
Eutanazja
Pentobarbital może powodować śmierć, gdy jest stosowany w dużych dawkach. Służy do eutanazji zarówno ludzi, jak i zwierząt. Jest również stosowany samodzielnie lub w połączeniu ze środkami uzupełniającymi, takimi jak fenytoina , w komercyjnych roztworach do wstrzykiwania do eutanazji zwierząt .
W Holandii jest to część standardowego protokołu samobójstwa wspomaganego przez lekarza w przypadku samodzielnego podania przez pacjenta.
Jest również stosowany doustnie w przypadku śmierci wspomaganej przez lekarza w stanach Oregon, Waszyngton, Vermont i Kalifornia (stan na styczeń 2016 r.).
Doustna dawka pentobarbitalu wskazana w przypadku samobójstwa wspomaganego przez lekarza w stanie Oregon wynosi zazwyczaj 10 g w postaci płynnej.
Wykonanie
Pentobarbital był używany lub rozważany jako substytut innych leków stosowanych wcześniej do wykonywania kary śmierci w Stanach Zjednoczonych, gdy te leki są niedostępne. Takie zażywanie jest jednak nielegalne zgodnie z duńskim prawem, a kiedy to odkryto, po publicznym oburzeniu w duńskich mediach, Lundbeck, właściciel narkotyku, przestał sprzedawać go stanom USA, które nakładają karę śmierci . Dystrybutorom leku w USA właściciel zabrania sprzedawać go jakimkolwiek klientom, takim jak kilka organów państwowych, które praktykują lub uczestniczą w egzekucjach na ludziach.
Teksas zaczął stosować pentobarbital do wykonywania śmiertelnych zastrzyków z celi śmierci 18 lipca 2012 roku. Stosowanie pentobarbitalu było rozważane w kilku stanach, w tym w Ohio , Arizonie , Idaho i Waszyngtonie ; stany te podjęły decyzję o zmianie w związku z niedoborami bromku pankuronium , środka paraliżującego mięśnie stosowanego wcześniej jako jeden składnik koktajlu trzech leków.
W październiku 2013 r. Missouri zmieniło swoje protokoły, aby umożliwić stosowanie złożonego pentobarbitalu w śmiertelnej dawce do egzekucji i po raz pierwszy zastosowano go w listopadzie 2013 r.
Według artykułu ProPublica z grudnia 2019 r., do 2017 r. Biuro Więziennictwa (BOP) w rozmowie z ówczesnym prokuratorem generalnym Jeffem Sessionsem zaczęło szukać dostawców pentobarbitalu do stosowania w śmiertelnych zastrzykach. BOP była świadoma, że sądy kwestionują stosowanie pentobarbitalu jako „nowego leku”, ponieważ niektórzy prawnicy stwierdzili, że „pentobarbital zalewał płuca więźniów pianą i pianą, zadając ból i przerażenie przypominające śmierć przez utonięcie”. BOP powiedział, że obawy te nie są uzasadnione, a ich dwóch biegłych stwierdziło, że stosowanie pentobarbitalu jest „humanitarne”. 25 lipca 2019 r. prokurator generalny USA William Barr polecił rządowi federalnemu wznowienie kary śmierci po 16 latach. Lek z wyboru do tych egzekucji był pentobarbital. W ramach tego protokołu przeprowadzono kilka egzekucji, zanim administracja Bidena objęła urząd i wstrzymała dalszą karę śmierci przez rząd federalny Stanów Zjednoczonych .
Metabolizm
Pentobarbital podlega metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie i prawdopodobnie w jelitach.
Interakcje leków
Podawanie etanolu , benzodiazepin , opioidów , leków przeciwhistaminowych , innych środków uspokajająco-nasennych i innych środków depresyjnych na ośrodkowy układ nerwowy może wywołać możliwe efekty addytywne.
Chemia
Pentobarbital jest syntetyzowany metodami analogicznymi do amobarbitalu , z tą różnicą, że alkilację estru α-etylomalonowego prowadzi się za pomocą 2-bromopentanu zamiast 1-bromo-3-metylobutanu z wytworzeniem pentobarbitalu.
Społeczeństwo i kultura
Nazwy
Pentobarbital to INN , AAN , BAN i USAN, podczas gdy pentobarbital to dawne AAN i BAN.
Jedną marką tego leku jest Nembutal, wymyślony przez Johna S. Lundy'ego, który zaczął go używać w 1930 roku, na podstawie strukturalnego wzoru soli sodowej — Na (sód) + etyl + metyl + butyl + al (wspólny przyrostek dla barbituranów ) . Nembutal jest znakiem towarowym i jest wytwarzany przez duńską firmę farmaceutyczną Lundbeck (obecnie wytwarzany przez Akorn Pharmaceuticals) i jest jedyną formą pentobarbitalu do wstrzykiwań dopuszczoną do sprzedaży w Stanach Zjednoczonych. Abbott wycofał swoją markę Nembutal kapsułek Pentobarbital w 1999 roku, w dużej mierze zastąpionych przez rodzinę leków benzodiazepinowych. Kapsułki Pentobarbitalu firmy Abbott, znane na ulicach jako „żółte kurtki”, były powszechnie nadużywane. Były one dostępne w żółtych kapsułkach o mocy 50 i 100 Mg.
Pentobarbital może występować jako wolny kwas , ale zwykle jest formułowany jako sól sodowa , pentobarbital sodu. Wolny kwas jest słabo rozpuszczalny w wodzie i etanolu .
Zobacz też
Bibliografia
Zewnętrzne linki
- „Pentobarbital” . Portal informacyjny o narkotykach . Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.