Fentolamina - Phentolamine
 | |
 | |
| Dane kliniczne | |
|---|---|
| Nazwy handlowe | Regitine, Oraverse |
| AHFS / Drugs.com | Monografia |
| Drogi podania |
dożylnie (IV) lub domięśniowo (IM) |
| Kod ATC | |
| Status prawny | |
| Status prawny | |
| Dane farmakokinetyczne | |
| Metabolizm | Wątroba |
| Okres półtrwania w fazie eliminacji | 19 minut |
| Identyfikatory | |
| |
| Numer CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA ) | |
| Karta informacyjna ECHA |
100.000.049 
|
| Dane chemiczne i fizyczne | |
| Formuła | C 17 H 19 N 3 O |
| Masa cząsteczkowa | 281,359 g · mol -1 |
| Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
  (co to jest?) (zweryfikuj)
| |
Fentolamina , sprzedawana między innymi pod marką Regitine , jest odwracalnym, nieselektywnym antagonistą receptorów α- adrenergicznych .
Mechanizm
Jego głównym działaniem jest rozszerzenie naczyń krwionośnych poprzez blokadę α 1 .
Nieselektywne α-adrenolityki mogą powodować znacznie silniejszy odruchowy tachykardię niż selektywne α 1- adrenolityki . Podobnie jak selektywne blokery α 1 , fentolamina powoduje rozluźnienie układu naczyniowego, co prowadzi do niedociśnienia . To niedociśnienie jest wyczuwalne przez odruch baroreceptorowy , co skutkuje wzmożonym działaniem nerwu współczulnego na serce, uwalniającym noradrenalinę . W odpowiedzi receptory β 1 adrenergiczne w sercu zwiększają częstość , kurczliwość i dromotropię , co pomaga zrównoważyć spadek ogólnoustrojowego ciśnienia krwi. W odróżnieniu od alfa 1 selektywnych blokerów fentolamina również hamuje a 2 receptory, które działają głównie jako presynaptycznego ujemnego sprzężenia zwrotnego na uwalnianie noradrenaliny. Eliminując to negatywne sprzężenie zwrotne, fentolamina prowadzi do jeszcze mniej regulowanego uwalniania noradrenaliny, co powoduje bardziej drastyczny wzrost częstości akcji serca.
Używa
Podstawowym zastosowaniem fentolaminy jest kontrolowanie nagłych przypadków nadciśnienia tętniczego , w szczególności spowodowanych guzem chromochłonnym .
Ma również przydatność w leczeniu powikłań sercowo-naczyniowych wywołanych kokainą , gdzie na ogół należy unikać beta-adrenolityków (np. Metoprololu ), ponieważ mogą one powodować bezsprzeczne zwężenie naczyń wieńcowych za pośrednictwem α-adrenergii , nasilając niedokrwienie mięśnia sercowego i nadciśnienie. Należy zauważyć, że fentolamina nie jest lekiem pierwszego rzutu w tym wskazaniu. Fentolaminę należy podawać tylko pacjentom, którzy nie reagują w pełni na benzodiazepiny , nitroglicerynę i blokery kanału wapniowego .
Podany we wstrzyknięciu powoduje rozszerzenie naczyń krwionośnych , zwiększając w ten sposób przepływ krwi. Po wstrzyknięciu do penisa (do ciał jamistych) zwiększa przepływ krwi do prącia, co powoduje erekcję.
Może być przechowywany w wózkach awaryjnych, aby przeciwdziałać ciężkiemu skurczowi naczyń obwodowych w następstwie wynaczynienia wlewów wazopresyjnych umieszczonych obwodowo , zwykle noradrenaliny . Wlewy adrenaliny są mniej obkurczające naczynia krwionośne niż noradrenalina, ponieważ przede wszystkim stymulują receptor β bardziej niż receptory α, ale efekt pozostaje zależny od dawki.
Fentolamina pełni również rolę diagnostyczną i terapeutyczną w złożonym regionalnym zespole bólowym (odruchowa dystrofia współczulna).
Fentolamina jest sprzedawana w stomatologii jako miejscowy znieczulający środek odwracający. Markowany jako OraVerse, jest to wstrzyknięcie mesylanu fentolaminy, zaprojektowane w celu odwrócenia właściwości miejscowego zwężania naczyń krwionośnych stosowanych w wielu środkach do znieczulenia miejscowego w celu przedłużenia znieczulenia.
Chemia
Fentolaminę można syntetyzować przez alkilowanie 3- (4-metyloanilino) fenolu przy użyciu 2-chlorometyloimidazoliny:
Niekorzystne skutki
Bibliografia
Linki zewnętrzne
- „Fentolamina” . Portal informacji o lekach . Amerykańska Narodowa Biblioteka Medyczna.