Prednizolon - Prednisolone

Prednizolon
Prednizolon-2D-skeletal.svg
Prednizolon-z-xtal-3D-bs-17.png
Dane kliniczne
Nazwy handlowe Orapred, PediaPred, Millipred, inne
Inne nazwy 11,17-Dihydroksy-17-(2-hydroksyacetylo)-10,13-dimetylo-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodekahydrocyklopenta[a]fenantren- 3-jeden
AHFS / Drugs.com Monografia
MedlinePlus a615042
Dane licencyjne

Kategoria ciąży
Drogi
administracji
Doustnie , dożylnie , miejscowo , krople do oczu
Kod ATC
Status prawny
Status prawny
Dane farmakokinetyczne
Okres półtrwania eliminacji 2-3,5 godziny
Wydalanie mocz
Identyfikatory
  • (11β)-11,17,21-trihydroksypregna-1,4-dien-3,20-dion
Numer CAS
Identyfikator klienta PubChem
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CZEBI
CHEMBL
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )
Karta informacyjna ECHA 100.000.020 Edytuj to na Wikidata
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła C 21 H 28 O 5
Masa cząsteczkowa 360,450  g·mol -1
Model 3D ( JSmol )
  • O=C\1\C=C/[C@]4(/C(=C/1)CC[C@@H]2[C@@H]4[C@@H](O)C[ C@@]3([C@@](O)(C(=O)CO)CC[C@@H]23)C)C
  • InChI=1S/C21H28O5/c1-19-7-5-13(23)9-12(19)3-4-14-15-6-8-21(26,17(25)11-22)20( 15,2)10-16(24)18(14)19/h5,7,9,14-16,18,22,24,26H,3-4,6,8,10-11H2,1-2H3/ t14-,15-,16-,18+,19-,20-,21-/m0/s1 sprawdzaćTak
  • Klucz: OIGNJSKKLXVSLS-VWUMJDOOSA-N sprawdzaćTak
  (zweryfikować)

Prednizolon jest lekiem steroidowym stosowanym w leczeniu niektórych rodzajów alergii , stanów zapalnych , zaburzeń autoimmunologicznych i nowotworów . Niektóre z tych stanów obejmują niewydolność kory nadnerczy , wysokie stężenie wapnia we krwi , reumatoidalne zapalenie stawów , zapalenie skóry , zapalenie oka, astmę i stwardnienie rozsiane . Można go przyjmować doustnie , wstrzykiwać dożylnie , stosować miejscowo jako krem ​​do skóry lub jako krople do oczu .

Efekty uboczne przy krótkotrwałym stosowaniu obejmują nudności i uczucie zmęczenia. Poważniejsze skutki uboczne obejmują problemy psychiatryczne, które mogą wystąpić u około 5% osób. Częste działania niepożądane przy długotrwałym stosowaniu obejmują utratę kości , osłabienie, infekcje drożdżakowe i łatwe powstawanie siniaków. Chociaż krótkotrwałe stosowanie w późniejszej fazie ciąży jest bezpieczne, długotrwałe stosowanie lub stosowanie we wczesnej ciąży czasami wiąże się ze szkodą dla dziecka. Jest to glukokortykoid wytwarzany z hydrokortyzonu (kortyzolu).

Prednizolon został odkryty i zatwierdzony do użytku medycznego w 1955 roku. Znajduje się na liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia . Jest dostępny jako lek generyczny. W 2018 roku był to 134. najczęściej przepisywany lek w Stanach Zjednoczonych, z ponad 5  milionami recept.

Zastosowania medyczne

Prednizolon jest kortykosteroid leku z przeważającym glukokortykoidem i niskiej mineralokortykoidów działania, co jest przydatne w leczeniu wielu chorób zapalnych i autoimmunizacyjnych stanów, takich jak astma , zapalenie błony naczyniowej oka , piodermia zgorzelinowa , reumatoidalne zapalenie stawów , pokrzywka , obrzęk naczynioruchowy , zapalenie okrężnicy wrzodziejące , zapalenie osierdzia , czasowe zapalenie tętnic i choroba Crohna , porażenie Bella , stwardnienie rozsiane , klasterowe bóle głowy , zapalenie naczyń , ostra białaczka limfoblastyczna i autoimmunologiczne zapalenie wątroby , toczeń rumieniowaty układowy , choroba Kawasaki , zapalenie skórno-mięśniowe i sarkoidoza .

Zawiesina do oczu z octanem prednizolonu (krople do oczu) jest produktem steroidowym kory nadnerczy, przygotowanym jako sterylna zawiesina do oczu i stosowanym w celu zmniejszenia obrzęku, zaczerwienienia, swędzenia i reakcji alergicznych dotyczących oka. Został zbadany jako opcja leczenia bakteryjnego zapalenia rogówki .

Prednizolon może być również stosowany w reakcjach alergicznych, od alergii sezonowych po reakcje alergiczne na leki .

Prednizolon może być również stosowany jako lek immunosupresyjny do przeszczepów narządów .

Prednizolon w mniejszych dawkach może być stosowany w przypadku pierwotnej niewydolności nadnerczy ( choroba Addisona ).

Kortykosteroidy hamują odpowiedź zapalną na różne czynniki pobudzające i przypuszczalnie opóźniają lub spowalniają gojenie. Hamują obrzęk, odkładanie fibryny, rozszerzenie naczyń włosowatych, migrację leukocytów , proliferację naczyń włosowatych, proliferację fibroblastów, odkładanie kolagenu i tworzenie blizn z zapaleniem.

Niekorzystne skutki

Działania niepożądane wynikające ze stosowania prednizolonu obejmują:

  • Zwiększony apetyt, przyrost masy ciała, nudności i złe samopoczucie
  • Zwiększone ryzyko infekcji
  • Zdarzenia sercowo-naczyniowe
  • Efekty dermatologiczne, w tym zaczerwienienie twarzy, siniaki/przebarwienia skóry, zaburzenia gojenia się ran, ścieńczenie skóry, wysypka skórna, gromadzenie się płynów i nieprawidłowy porost włosów
  • Hiperglikemia ; pacjenci z cukrzycą mogą potrzebować zwiększonej dawki insuliny lub terapii przeciwcukrzycowej
  • Zaburzenia miesiączkowania
  • Niższa reakcja na hormony, szczególnie w sytuacjach stresowych, takich jak operacja lub choroba
  • Zmiana w elektrolitach: wzrost ciśnienia krwi , zwiększenie stężenia sodu i niskiego potasu, prowadzące do zasadowicy
  • Wpływ na układ pokarmowy: obrzęk błony śluzowej żołądka, odwracalny wzrost enzymów wątrobowych i ryzyko wrzodów żołądka
  • Nieprawidłowości mięśni i szkieletu, takie jak osłabienie/utrata mięśni, osteoporoza (patrz osteoporoza wywołana steroidami ), złamania kości długich, zerwanie ścięgien i złamania pleców
  • Skutki neurologiczne, w tym ruchy mimowolne ( drgawki ), bóle głowy i zawroty głowy
  • Zaburzenia behawioralne
  • Perforacja przegrody nosowej i perforacja jelita (w niektórych stanach patologicznych).

Odstawienie prednizolonu po długotrwałym stosowaniu dużych dawek może prowadzić do niewydolności nadnerczy .

Ciąża i karmienie piersią

Chociaż nie ma większych badań na ludziach dotyczących stosowania prednizolonu u kobiet w ciąży, badania na kilku zwierzętach pokazują, że może on powodować wady wrodzone, w tym wzrost rozszczepu podniebienia . Prednizolon należy stosować u kobiet w ciąży, gdy korzyści przewyższają ryzyko, a dzieci urodzone przez matki stosujące prednizolon w czasie ciąży powinny być monitorowane pod kątem zaburzeń czynności nadnerczy.

Prednizolon znajduje się w mleku matek przyjmujących prednizolon.

Farmakologia

Jako glukokortykoid , lipofilowa struktura prednizolonu umożliwia łatwe przejście przez błonę komórkową, gdzie następnie wiąże się z odpowiednim receptorem glukokortykoidowym (GCR) zlokalizowanym w cytoplazmie. Po związaniu, utworzenie kompleksu GC/GCR powoduje dysocjację białek opiekuńczych od receptora glukokortykoidowego umożliwiając kompleksowi GC/GCR translokację wewnątrz jądra. Ten proces następuje w ciągu 20 minut od związania. Po wejściu do jądra, kompleks homodimeru GC/GCR wiąże się ze specyficznymi miejscami wiązania DNA znanymi jako elementy odpowiedzi na glukokortykoidy (GRE), powodując ekspresję lub hamowanie genu. Kompleksowe wiązanie z dodatnimi GRE prowadzi do syntezy białek przeciwzapalnych, podczas gdy wiązanie z ujemnymi GRE blokuje transkrypcję genów zapalnych.

Chemia

Prednizolon jest syntetycznym kortykosteroidem pregnanowym blisko spokrewnionym z jego pokrewnym prednizonem , mającym identyczną strukturę z wyjątkiem dwóch mniej wodorów w pobliżu C11 . Znane jest również hemibursztynianu 1 -cortisol , hemibursztynianu 1 hydrokortyzonu , 1,2-dehydrocortisol lub 1,2-dehydrohydrokortyzon oraz 11 p, 17α, 21 trihydroxypregna-1,4-dien-3,20-dionu .

Społeczeństwo i kultura

Formy dawkowania

W Stanach Zjednoczonych:

  • Roztwór doustny fosforanu sodu prednizolonu (Pediapred)
  • Zawiesina doustna octanu prednizolonu (Flo-Pred)
  • Tabletki doustne prednizolonu (Millipred)
  • Tabletki do doustnego rozpuszczania fosforanu sodu prednizolonu (Orapred ODT)
  • Zawiesina do oczu z octanem prednizolonu (Omnipred, Pred Forte)

lekkoatletyka

Jako glikokortykosteroid, nieautoryzowane lub ad hoc stosowanie prednizolonu podczas zawodów drogą doustną, dożylną, domięśniową lub doodbytniczą jest zabronione na mocy przepisów antydopingowych Światowej Agencji Antydopingowej (WADA).

Zastosowania weterynaryjne

Prednizolon stosowany jest w leczeniu stanów zapalnych i alergicznych „w koty, psy, konie, małe ssaki”, takie jak fretki „, ptaków i gadów w leczeniu stanów zapalnych, chorób układu immunologicznego, choroby Addisona oraz neoplazji jest często" off label „lub „dodatkowe oznakowanie”. Wiele leków jest powszechnie przepisywanych do użytku pozarejestracyjnego w weterynarii ”.

Zobacz też

Bibliografia

Zewnętrzne linki

  • „Prednizolon” . Portal informacyjny o narkotykach . Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.
  • „Prednizolon oftalmiczny” . MedlinePlus .
  • Patent USA 2837464 , Arthur Nobile, „Process for production of dienes by corynebacteria”, opublikowany 1958-06-03, wydany 1958-06-03, przydzielony SCHERING CORP