Pirydostygmina - Pyridostigmine

Pirydostygmina
Pirydostygmina.svg
Pirydostygmina piłka-i-kij.png
Dane kliniczne
Nazwy handlowe Mestinon, inni
AHFS / Drugs.com Monografia
MedlinePlus a682229

Kategoria ciąży
Drogi
administracji
Doustnie , dożylnie
Kod ATC
Status prawny
Status prawny
Dane farmakokinetyczne
Biodostępność 7,6 +/- 2,4%
Okres półtrwania eliminacji 1,78 +/- 0,24 godziny
Wydalanie nerka
Identyfikatory
  • 3-[(dimetylokarbamoilo)oksy]-1-metylopirydynium
Numer CAS
Identyfikator klienta PubChem
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEMBL
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła C 9 H 13 N 2 O 2
Masa cząsteczkowa 181,215  g·mol -1
Model 3D ( JSmol )
  • O=C(Oc1ccc[n+](c1)C)N(C)C
  • InChI=1S/C9H13N2O2/c1-10(2)9(12)13-8-5-4-6-11(3)7-8/h4-7H,1-3H3/q+1 sprawdzaćTak
  • Klucz:RVOLLAQWKVFTGE-UHFFFAOYSA-N sprawdzaćTak
  (zweryfikować)

Pirydostygmina to lek stosowany w leczeniu miastenii . Jest również stosowany wraz z atropiną , aby zakończyć działanie nerwowo-blokującego leków na non-depolaryzację typu. Zazwyczaj podaje się go doustnie, ale można go również stosować we wstrzyknięciu. Efekty na ogół zaczynają się w ciągu 45 minut i trwają do 6 godzin.

Częste działania niepożądane to nudności, biegunka, częste oddawanie moczu i ból brzucha. Bardziej poważne skutki uboczne obejmują niskie ciśnienie krwi , osłabienie i reakcje alergiczne . Nie jest jasne, czy stosowanie w ciąży jest bezpieczne dla płodu. Pirydostygmina jest inhibitorem acetylocholinesterazy z rodziny leków cholinergicznych . Działa poprzez blokowanie działania acetylocholinesterazy, dzięki czemu zwiększa poziom acetylocholiny .

Pirydostygmina została opatentowana w 1945 roku i weszła do użytku medycznego w 1955 roku. Znajduje się na Liście Podstawowych Leków Światowej Organizacji Zdrowia . Pirydostygmina jest dostępna jako lek generyczny .

Zastosowania medyczne

Pirydostygminę stosuje się w leczeniu osłabienia mięśni u osób z miastenią lub postaciami wrodzonego zespołu miastenicznego oraz w zwalczaniu skutków toksyczności leków kurarypodobnych . Bromek pirydostygminy został zatwierdzony przez FDA do użytku wojskowego w sytuacjach bojowych jako środek podawany przed ekspozycją na środek nerwowy Soman w celu zwiększenia przeżywalności. Stosowany w szczególności podczas pierwszej wojny w Zatoce Perskiej , bromek pirydostygminy został uznany za czynnik przyczynowy w syndromie wojny w Zatoce Perskiej .

Pirydostygminę czasami stosuje się w leczeniu niedociśnienia ortostatycznego . Może być również korzystny w przewlekłej polineuropatii aksonalnej.

Jest również przepisywany „poza wskazaniami” w przypadku zespołu tachykardii posturalnej oraz powikłań wynikających z zespołu Ehlersa-Danlosa .

Przeciwwskazania

Pirydostygminy bromek jest przeciwwskazany w przypadku mechanicznej niedrożności jelit lub dróg moczowych i należy go stosować ostrożnie u pacjentów z astmą oskrzelową.

Skutki uboczne

Częste działania niepożądane obejmują:

  • Wyzysk
  • Biegunka
  • Mdłości
  • Wymioty
  • Skurcze brzucha
  • Zwiększone wydzielanie śliny
  • Rozdzierający
  • Zwiększona wydzielina oskrzelowa
  • zwężone źrenice
  • Zaczerwienienie twarzy z powodu rozszerzenia naczyń
  • Zaburzenie erekcji

Dodatkowe skutki uboczne obejmują:

  • Drganie mięśni
  • Skurcze i osłabienie mięśni

Mechanizm akcji

Pirydostygmina hamuje acetylocholinoesterazy w synaptycznej szczelinie , co spowalnia hydrolizy z acetylocholiny . Jest to czwartorzędowy karbaminianowy inhibitor cholinesterazy, który nie przekracza bariery krew-mózg, która karbamyluje około 30% obwodowego enzymu cholinesterazy. Karbamylowany enzym ostatecznie regeneruje się przez naturalną hydrolizę, a nadmiar ACh powraca do normy.

ACh dyfunduje przez szczelinę synaptyczną i wiąże się z receptorami na błonie postsynaptycznej, powodując napływ Na + , powodując depolaryzację. Jeśli jest wystarczająco duża, ta depolaryzacja skutkuje potencjałem czynnościowym. Aby zapobiec ciągłej stymulacji po uwolnieniu ACh, enzym zwany acetylocholinoesterazą jest obecny w błonie płytki końcowej w pobliżu receptorów na błonie postsynaptycznej i szybko hydrolizuje ACh.

Nazwy

Bromek pirydostygminy jest dostępny pod nazwami handlowymi Mestinon ( Valeant Pharmaceuticals ), Regonol i Gravitor (SUN Pharma).

Bibliografia

Zewnętrzne linki

  • „Pirydostygmina” . Portal informacyjny o narkotykach . Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.