Pirydostygmina - Pyridostigmine
Dane kliniczne | |
---|---|
Nazwy handlowe | Mestinon, inni |
AHFS / Drugs.com | Monografia |
MedlinePlus | a682229 |
Kategoria ciąży |
|
Drogi administracji |
Doustnie , dożylnie |
Kod ATC | |
Status prawny | |
Status prawny | |
Dane farmakokinetyczne | |
Biodostępność | 7,6 +/- 2,4% |
Okres półtrwania eliminacji | 1,78 +/- 0,24 godziny |
Wydalanie | nerka |
Identyfikatory | |
| |
Numer CAS | |
Identyfikator klienta PubChem | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA ) | |
Dane chemiczne i fizyczne | |
Formuła | C 9 H 13 N 2 O 2 |
Masa cząsteczkowa | 181,215 g·mol -1 |
Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
(zweryfikować) |
Pirydostygmina to lek stosowany w leczeniu miastenii . Jest również stosowany wraz z atropiną , aby zakończyć działanie nerwowo-blokującego leków na non-depolaryzację typu. Zazwyczaj podaje się go doustnie, ale można go również stosować we wstrzyknięciu. Efekty na ogół zaczynają się w ciągu 45 minut i trwają do 6 godzin.
Częste działania niepożądane to nudności, biegunka, częste oddawanie moczu i ból brzucha. Bardziej poważne skutki uboczne obejmują niskie ciśnienie krwi , osłabienie i reakcje alergiczne . Nie jest jasne, czy stosowanie w ciąży jest bezpieczne dla płodu. Pirydostygmina jest inhibitorem acetylocholinesterazy z rodziny leków cholinergicznych . Działa poprzez blokowanie działania acetylocholinesterazy, dzięki czemu zwiększa poziom acetylocholiny .
Pirydostygmina została opatentowana w 1945 roku i weszła do użytku medycznego w 1955 roku. Znajduje się na Liście Podstawowych Leków Światowej Organizacji Zdrowia . Pirydostygmina jest dostępna jako lek generyczny .
Zastosowania medyczne
Pirydostygminę stosuje się w leczeniu osłabienia mięśni u osób z miastenią lub postaciami wrodzonego zespołu miastenicznego oraz w zwalczaniu skutków toksyczności leków kurarypodobnych . Bromek pirydostygminy został zatwierdzony przez FDA do użytku wojskowego w sytuacjach bojowych jako środek podawany przed ekspozycją na środek nerwowy Soman w celu zwiększenia przeżywalności. Stosowany w szczególności podczas pierwszej wojny w Zatoce Perskiej , bromek pirydostygminy został uznany za czynnik przyczynowy w syndromie wojny w Zatoce Perskiej .
Pirydostygminę czasami stosuje się w leczeniu niedociśnienia ortostatycznego . Może być również korzystny w przewlekłej polineuropatii aksonalnej.
Jest również przepisywany „poza wskazaniami” w przypadku zespołu tachykardii posturalnej oraz powikłań wynikających z zespołu Ehlersa-Danlosa .
Przeciwwskazania
Pirydostygminy bromek jest przeciwwskazany w przypadku mechanicznej niedrożności jelit lub dróg moczowych i należy go stosować ostrożnie u pacjentów z astmą oskrzelową.
Skutki uboczne
Częste działania niepożądane obejmują:
- Wyzysk
- Biegunka
- Mdłości
- Wymioty
- Skurcze brzucha
- Zwiększone wydzielanie śliny
- Rozdzierający
- Zwiększona wydzielina oskrzelowa
- zwężone źrenice
- Zaczerwienienie twarzy z powodu rozszerzenia naczyń
- Zaburzenie erekcji
Dodatkowe skutki uboczne obejmują:
- Drganie mięśni
- Skurcze i osłabienie mięśni
Mechanizm akcji
Pirydostygmina hamuje acetylocholinoesterazy w synaptycznej szczelinie , co spowalnia hydrolizy z acetylocholiny . Jest to czwartorzędowy karbaminianowy inhibitor cholinesterazy, który nie przekracza bariery krew-mózg, która karbamyluje około 30% obwodowego enzymu cholinesterazy. Karbamylowany enzym ostatecznie regeneruje się przez naturalną hydrolizę, a nadmiar ACh powraca do normy.
ACh dyfunduje przez szczelinę synaptyczną i wiąże się z receptorami na błonie postsynaptycznej, powodując napływ Na + , powodując depolaryzację. Jeśli jest wystarczająco duża, ta depolaryzacja skutkuje potencjałem czynnościowym. Aby zapobiec ciągłej stymulacji po uwolnieniu ACh, enzym zwany acetylocholinoesterazą jest obecny w błonie płytki końcowej w pobliżu receptorów na błonie postsynaptycznej i szybko hydrolizuje ACh.
Nazwy
Bromek pirydostygminy jest dostępny pod nazwami handlowymi Mestinon ( Valeant Pharmaceuticals ), Regonol i Gravitor (SUN Pharma).
Bibliografia
Zewnętrzne linki
- „Pirydostygmina” . Portal informacyjny o narkotykach . Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.