Leki miejscowe - Topical medication

Ten artykuł dotyczy leków miejscowych. W przypadku innych zastosowań zobacz Temat (ujednoznacznienie) .
Lekarz stosuje krople do nosa.
Zaszczepianie leków do oczu

Miejscowo lek to lek , który jest stosowany do określonego miejsca na lub w organizmie. Najczęściej podawanie miejscowe oznacza nakładanie na powierzchnie ciała, takie jak skóra lub błony śluzowe, w celu leczenia dolegliwości za pomocą szerokiej gamy zajęć, w tym kremów , pianek , żeli , balsamów i maści. Wiele leków miejscowych ma charakter naskórny, co oznacza, że ​​są nakładane bezpośrednio na skórę. Leki miejscowe mogą być również wziewne , takie jak leki na astmę , lub nakładane na powierzchnię tkanek innych niż skóra, takie jak krople do oczuna spojówkę , krople do uszu umieszczane w uchu lub leki nakładane na powierzchnię zęba . Słowo „ aktualne” pochodzi od greckiego τοπικός topikos , „miejsca”.

Efekt lokalny a efekt systemowy

Definicja miejscowej drogi podawania czasami stwierdza, że ​​zarówno miejsce aplikacji, jak i jej działanie farmakodynamiczne są lokalne.

Na skórę nakładany jest plaster transdermalny dostarczający lek. Łatka jest oznaczona godziną i datą podania oraz inicjałami administratora.

W innych przypadkach, miejscowy definiuje się jako stosowany na zlokalizowany obszar ciała lub na powierzchnię części ciała, niezależnie od lokalizacji efektu. Zgodnie z tą definicją, podawanie miejscowe obejmuje również stosowanie przezskórne , gdzie substancja jest podawana na skórę, ale jest wchłaniana do organizmu w celu uzyskania dystrybucji ogólnoustrojowej . Takie leki to ogólnie hydrofobowe chemikalia, takie jak hormony steroidowe . Specyficzne rodzaje obejmują plastry przezskórne, które stały się popularnym sposobem podawania niektórych leków do kontroli urodzeń , hormonalnej terapii zastępczej i zapobiegania chorobie lokomocyjnej . Jednym z przykładów antybiotyku, który może być stosowany miejscowo, jest chloramfenikol .

Jeśli jest ściśle określona jako działająca miejscowo, miejscowa droga podawania może również obejmować dojelitowe podawanie leków słabo wchłanianych przez przewód pokarmowy . Jednym ze słabo wchłanialnych antybiotyków jest wankomycyna , która jest zalecana doustnie w leczeniu ciężkiego zapalenia okrężnicy wywołanego przez Clostridium difficile .

Wybór receptury bazowej

Siła leku często zmienia się wraz z jego bazą. Na przykład niektóre sterydy do stosowania miejscowego będą klasyfikowane o jeden lub dwa poziomy wyżej przy przejściu z kremu na maść. Z reguły baza maści jest bardziej okluzyjna i szybciej wprowadza lek w skórę niż baza w postaci roztworu lub kremu.

Producent każdego produktu do stosowania miejscowego ma całkowitą kontrolę nad zawartością bazy leku. Chociaż zawierają te same składniki aktywne, kremy jednego producenta mogą być bardziej kwaśne niż inne, co może powodować podrażnienie skóry lub zmienić szybkość jej wchłaniania. Na przykład, preparat dopochwowy z mikonazolowym kremem przeciwgrzybiczym może podrażniać skórę mniej niż preparat mikonazolowy do stóp atlety. Te różnice mogą czasami skutkować różnymi wynikami klinicznymi , nawet jeśli substancja czynna jest taka sama. Nie istnieje oznakowanie porównawcze siły działania, aby zapewnić równą skuteczność między markami miejscowych sterydów (procent oleju w porównaniu z wodą dramatycznie wpływa na siłę miejscowego sterydu). Badania potwierdziły, że moc niektórych miejscowych produktów steroidowych może się różnić w zależności od producenta lub marki. Przykładem tego jest przypadek markowego kremu Valisone i kremu Kenalog w badaniach klinicznych wykazały znacznie lepsze zwężenie naczyń niż niektóre formy tego leku produkowane przez producentów leków generycznych. Jednak w prostej bazie, takiej jak maść, powszechna jest znacznie mniejsza różnica między producentami.

W dermatologii podstawa leku miejscowego jest często tak samo ważna jak sam lek. Niezwykle ważne jest, aby przed nałożeniem na skórę otrzymać lek w odpowiedniej bazie. Farmaceuta nie powinien zastępować kremu maścią i odwrotnie, ponieważ siła działania leku może się zmieniać. Niektórzy lekarze stosują gęstą maść, aby zastąpić wodoodporną barierę w stanie zapalnym skóry w leczeniu egzemy, a krem ​​może nie osiągnąć tego samego celu klinicznego.

Klasy

Istnieje wiele ogólnych klas, bez wyraźnej linii podziału wśród podobnych sformułowań. W rezultacie to, co dział marketingu producenta zdecyduje się umieścić na etykiecie leku do stosowania miejscowego, może być zupełnie inne niż normalnie nazwana forma.

Krem

Krem jest emulsja oleju i wody w przybliżeniu w równych proporcjach. Wnika w zewnętrzną warstwę warstwy rogowej naskórka . Krem jest gęstszy niż balsam i zachowuje swój kształt po wyjęciu z opakowania. Ma tendencję do umiarkowanego nawilżania. W przypadku miejscowych produktów steroidowych powszechne są emulsje typu olej w wodzie. Kremy niosą ze sobą znaczne ryzyko wywołania uczulenia immunologicznego ze względu na konserwanty i mają wysoki wskaźnik akceptacji przez pacjentów. Istnieje duża różnorodność składników, składu, pH i tolerancji wśród marek generycznych.

Pianka

Piankę można zobaczyć przy miejscowym sterydzie sprzedawanym na skórę głowy.

Żel

Żele są gęstsze niż płyny. Żele są często emulsją półstałą, a czasami jako rozpuszczalnik składnika aktywnego stosuje się alkohol; niektóre żele upłynniają się w temperaturze ciała. Żel ma tendencję do cięcia celulozy alkoholem lub acetonem. Żele mają tendencję do samosychania, mają zwykle bardzo różne składniki między markami i niosą ze sobą znaczne ryzyko wywoływania nadwrażliwości ze względu na zapachy i konserwanty. Żel jest przydatny na owłosione obszary i fałdy ciała. Przy stosowaniu żelu należy unikać pęknięć na skórze, ze względu na szczypiące działanie bazy alkoholowej. Żel cieszy się dużą popularnością ze względu na swoją kosmetyczną elegancję.

Płyn kosmetyczny

Balsamy są podobne do roztworu, ale są gęstsze i mają bardziej zmiękczający charakter niż roztwór. Zazwyczaj są one mieszane z olejem z wodą i najczęściej zawierają mniej alkoholu niż roztworu. Balsamy mogą wysychać, jeśli zawierają dużą ilość alkoholu.

Maść

Metalowe etui na maść Cruz Roja z Meksyku (pocz. XX w.) ze stałej kolekcji Museo del Objeto del Objeto .

Maści jest jednorodną, lepką, półstały preparat, najczęściej jest tłusty, gęsty olej (olej 80% - woda 20%), o dużej lepkości, które są przeznaczone do zewnętrznego stosowania na skórę lub błony śluzowe. Maści mają numer wody, który określa maksymalną ilość wody, jaką mogą zawierać. Stosuje się je jako środki zmiękczające skórę lub do nakładania składników aktywnych na skórę w celach ochronnych, terapeutycznych lub profilaktycznych i tam, gdzie pożądany jest stopień okluzji.

Maści stosuje się miejscowo na różne powierzchnie ciała. Należą do skóry i błon śluzowych, na oku (e maści do oczu ), piersi , sromu , odbytu i nosa . Maść może być leczona lub nie.

Maści są zwykle bardzo nawilżające i dobre dla suchej skóry. Mają niskie ryzyko uczulenia ze względu na niewielką ilość składników poza olejem bazowym lub tłuszczem oraz niskie ryzyko podrażnień. Zazwyczaj istnieje niewielka zmienność między markami leków. Często są nielubiane przez pacjentów ze względu na tłustość.

Nośnik maści jest znany jako baza maści . Wybór podłoża zależy od wskazań klinicznych maści. Różne rodzaje baz maści to:

Leki są rozproszone w bazie i rozdzielane po wniknięciu w żywe komórki skóry.

Liczba wodna maści to maksymalna ilość wody, jaką może zawierać 100g bazy w temperaturze 20 °C.

Maści są formułowane na bazie hydrofobowych, hydrofilowych lub emulgujących wodę, aby zapewnić preparaty, które nie mieszają się, mieszają się lub emulgują z wydzielinami skóry. Mogą również pochodzić z zasad węglowodorowych (tłuszczowych), absorpcyjnych, usuwalnych wodą lub rozpuszczalnych w wodzie.

Ocena maści:

  1. Zawartość leku
  2. Uwolnienie leku z bazy
  3. Penetracja leku
  4. Konsystencja preparatu
  5. Wchłanianie leku do krwi
  6. Efekt drażniący

Właściwości, które wpływają na wybór bazy maści to:

  1. Stabilność
  2. Przenikalność
  3. Właściwość rozpuszczalnika
  4. Efekty drażniące
  5. Łatwość aplikacji i usuwania

Metody przygotowania maści:

  • Fusion : W tej metodzie składniki topi się razem w porządku malejącym ich temperatur topnienia i miesza w celu zapewnienia jednorodności.
  • Rozcieranie : W tym drobno rozdrobnionym nierozpuszczalnym lekarstwie równomiernie rozprowadza się przez zmielenie z niewielką ilością zasady, a następnie rozcieńczenie stopniowo rosnącymi ilościami zasady.

Pasta

Pasta łączy w sobie trzy składniki – olej, wodę i proszek. To maść, w której zawieszony jest proszek.

Proszek

Proszek jest albo samym czystym lekiem (talk w proszku), albo jest zrobiony z leku zmieszanego z nośnikiem, takim jak skrobia kukurydziana lub proszek z kolb kukurydzy (Zeosorb AF – proszek mikonazolu). Może być stosowany jako wziewny środek miejscowy ( proszek kokainowy stosowany w chirurgii nosa).

Wstrząsnąć balsamem

Balsam do wstrząsania to mieszanka, która z czasem dzieli się na dwie lub trzy części. Często olej zmieszany z roztworem na bazie wody należy przed użyciem wstrząsnąć do postaci zawiesiny i zawiera ona instrukcję: „Dobrze wstrząsnąć przed użyciem”.

Solidny

Lek może być umieszczony w postaci stałej. Przykładami są dezodoranty, antyperspiranty, ściągające i hemostatyczne. Niektóre ciała stałe topią się po osiągnięciu temperatury ciała (np. czopki doodbytnicze).

Gąbka

Niektóre metody antykoncepcji opierają się na gąbce jako nośniku płynnego leku. Sok z cytryny osadzony w gąbce był używany jako prymitywna antykoncepcja w niektórych kulturach.

Taśma

Przykładem miejscowego sterydu stosowanego pod okluzją za pomocą taśmy jest taśma Cordran . To znacznie zwiększa moc i wchłanianie miejscowego steroidu i jest stosowane w leczeniu zapalnych chorób skóry.

Nastój

Nalewki jest preparatem skóry, który ma wysoką zawartość alkoholu. Byłby normalnie stosowany jako nośnik leku, jeśli pożądane jest wysuszenie obszaru.

Miejscowe rozwiązanie

Roztwory do stosowania miejscowego mogą być sprzedawane jako krople, płukanki lub spraye, mają na ogół niską lepkość i często zawierają alkohol lub wodę w bazie. Są to zwykle proszek rozpuszczony w alkoholu, wodzie, a czasem oleju; chociaż roztwór wykorzystujący alkohol jako składnik bazowy, jak w sterydach do stosowania miejscowego, może powodować wysuszenie skóry. Istnieje znaczna zmienność między markami, a niektóre roztwory mogą powodować podrażnienia, w zależności od konserwantów i zapachów użytych w bazie.

Kilka przykładów aktualnych rozwiązań podano poniżej:

  1. Miejscowy roztwór octanu glinu: jest bezbarwny, o słabym zapachu octowym i słodkawym smaku. Stosuje się miejscowo jako środek ściągający po rozcieńczeniu 10-40 częściami wody. Jest stosowany w wielu rodzajach kremów, balsamów i past dermatologicznych. Dla tego preparatu dostępne są dostępne w handlu wstępnie odmierzone i zapakowane tabletki i proszki.
  2. Miejscowy roztwór jodu powidonu: Jest to chemiczny kompleks jodu z poliwinylopirolidonem. Środek jest polimerem o średniej masie cząsteczkowej 40 000. Jod powidonu zawiera 10% dostępnego jodu, powoli uwalnianego po nałożeniu na skórę. Preparat stosuje się miejscowo jako peeling chirurgiczny i niedrażniący roztwór antyseptyczny; jego skuteczność jest bezpośrednio przypisywana obecności i uwalnianiu jodu z kompleksu. Produkt handlowy: roztwór betadyny .

Plaster transdermalny

Plastry transdermalne mogą być bardzo precyzyjną metodą podawania leku w czasie. Przecięcie plastra na pół może wpłynąć na dostarczoną dawkę. Uwalnianie składnika aktywnego z transdermalnego systemu dostarczania (plaster) może być kontrolowane przez dyfuzję przez klej pokrywający cały plaster, przez dyfuzję przez membranę, która może mieć klej tylko na brzegu plastra lub uwalnianie leku można kontrolować przez uwalnianie z matrycy polimerowej. Przecięcie plastra może spowodować szybkie odwodnienie podstawy leku i wpłynąć na szybkość dyfuzji.

Para

Niektóre leki są aplikowane w postaci maści lub żelu i docierają do błony śluzowej poprzez waporyzację. Przykładami są miejscowe środki zmniejszające przekrwienie nosa i sól zapachowa.

Zobacz też

Bibliografia

Zewnętrzne linki