Chelerytryna - Chelerythrine
|
|
|
|
| Nazwy | |
|---|---|
|
Preferowana nazwa IUPAC
1,2-dimetoksy-12-metylo- 9H- [1,3]benzodioksolo[5,6- c ]fenantrydyn-12-ium |
|
| Identyfikatory | |
|
Model 3D ( JSmol )
|
|
| CZEBI | |
| CHEMBL | |
| ChemSpider | |
| Karta informacyjna ECHA |
100.047.194 
|
|
Identyfikator klienta PubChem
|
|
| UNII | |
|
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )
|
|
|
|
|
|
| Nieruchomości | |
| C 21 H 18 N O 4 | |
| Masa cząsteczkowa | 348,378 g·mol -1 |
|
O ile nie zaznaczono inaczej, dane podano dla materiałów w ich stanie standardowym (przy 25 °C [77 °F], 100 kPa). |
|
 zweryfikuj ( co to jest ?)
  |
|
| Referencje do infoboksu | |
Chelerythrine jest alkaloidem benzofenantrydyny obecnym w roślinie Chelidonium majus (glistnik większy). Jest silnym, selektywnym i przepuszczalnym dla komórek inhibitorem kinazy białkowej C in vitro . I skutecznym antagonistą od białka G sprzężonych receptorów CB1 . Ta cząsteczka wykazuje również właściwości przeciwnowotworowe i służyła jako baza dla wielu potencjalnych nowych leków przeciwko rakowi. Strukturalnie ta cząsteczka ma dwie różne konformacje, jedna jest dodatnio naładowaną formą iminium , a druga jest formą nienaładowaną, pseudo-zasadą.
Występuje również w roślinach Zanthoxylum clava-herculis i Zanthoxylum rhoifolium , wykazując działanie przeciwbakteryjne przeciwko Staphylococcus aureus i innym ludzkim patogenom.
Badania
Środek antybakteryjny
Chelerythrine jest silnym środkiem przeciwbakteryjnym, który pomógł w radzeniu sobie z pojawieniem się bakterii opornych na bakterie. Ta cząsteczka ma zdolność do zakłócania ściany komórkowej i błony komórkowej bakterii, a także zapobiegania rozwojowi bakterii, z których wszystkie przyczyniają się do śmierci bakterii.
Apoptoza komórkowa
Badania wykazały, że chelerytryna hamuje aktywność SERCA , co ważniejsze, stężenie potrzebne do zahamowania tego enzymu mieści się w zakresie niezbędnym do zahamowania kinazy białkowej C. Negatywna regulacja aktywności SERCA powoduje akumulację jonów wapnia w cytoplazmie, co prowadzi do wymuszania napływ jonów wapnia do mitochondriów. Wysokie stężenie jonów wapnia w mitochondriach znacznie zmienia ich normalną aktywność i prowadzi do sygnalizacji apoptozy, a ostatecznie do zniszczenia komórek. Wykazano również, że inne transportery komórkowe, takie jak PMCA , są ujemnie regulowane przez chelerytrynę, uniemożliwiając PMCA skuteczne usuwanie jonów wapnia z wnętrza komórki. To dodatkowo przyczynia się do utraty równowagi jonów wapnia w komórce i ostatecznej śmierci komórki.
Inne
Wcześniejsze badania wykazały zdolność chelerytryny do hamowania lub opóźniania proliferacji komórek, co pozwala na wykorzystanie jej do zwalczania komórek rakowych i promowania apoptozy komórek, zarówno in vivo, jak i in vitro. Jednak dalsze badania tego alkaloidu wykazały, że ma on niską selektywność i może również promować apoptozę komórek nienowotworowych, tym samym wykazując zachowanie cytotoksyczne . Stworzenie analogów chelerytryny pomogło wykorzystać właściwości przeciwnowotworowe tej cząsteczki, jednocześnie zmniejszając jej działanie cytotoksyczne na komórki nienowotworowe. Te nowe analogi zostały zmodyfikowane w celu zwiększenia swoistości wobec komórek rakowych, zmniejszając w ten sposób działanie cytotoksyczne i apoptozę komórek nienowotworowych.
Bibliografia
.svg){kind=small} |
Ten artykuł biochemiczny jest skrótem . Możesz pomóc Wikipedii, rozwijając ją . |
 |
Ten artykuł o alkaloidzie to skrót . Możesz pomóc Wikipedii, rozwijając ją . |