Diprenorfina - Diprenorphine

Diprenorfina
Diprenorfina.svg
Dane kliniczne
AHFS / Drugs.com Międzynarodowe nazwy leków
Kod ATCvet
Identyfikatory
  • (5α,7α)-17-(Cyklopropylometylo)-4,5-epoksy-18,19-dihydro-3-hydroksy-6-metoksy- α,α-dimetylo-6,14-etenomorfinan-7-metanol
Numer CAS
Identyfikator klienta PubChem
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEMBL
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )
Karta informacyjna ECHA 100.034.826 Edytuj to na Wikidata
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła C 26 H 35 N O 4
Masa cząsteczkowa 425,569  g·mol -1
Model 3D ( JSmol )
  • CC(C)([C@H]1C[C@@]23CC[C@@]1([C@H]4[C@@]25CCN([C@H]3CC6=C5C(=C( C=C6)O)O4)CC7CC7)OC)O
  • InChI=1S/C26H35NO4/c1-23(2,29)18-13-24-8-9-26(18,30-3)22-25(24)10-11-27(14-15-4- 5-15)19(24)12-16-6-7-17(28)21(31-22)20(16)25/h6-7,15,18-19,22,28-29H,4- 5,8-14H2,1-3H3/t18-,19-,22-,24-,25+,26-/m1/s1 sprawdzaćTak
  • Klucz: OIJXLIIMXHRJJH-KNLIIKEYSA-N sprawdzaćTak
 ☒nsprawdzaćTak (co to jest?) (zweryfikuj)  

Diprenorphine (nazwa handlowa Revivon ; dawna nazwa kod rozwojowy M5050 ), znany również jako diprenorfin jest nieselektywny, wysokiej powinowactwa , słaby częściowym agonistą o μ- (MOR), κ- (KOR) i receptora opioidowego δ (DOR) (z równym powinowactwem), który jest stosowany w weterynarii jako antagonista opioidów . Służy do odwracania efektów super silnych opioidowych leków przeciwbólowych, takich jak etorfina i karfentanyl , stosowanych do uspokajania dużych zwierząt. Lek nie jest dopuszczony do stosowania u ludzi.

Diprenorfina jest najsilniejszym dostępnym na rynku antagonistą opioidowym (około 100 razy silniejszym antagonistą niż nalorfina ) i jest stosowana do odwracania skutków bardzo silnych opioidów, w przypadku których powinowactwo wiązania jest tak wysokie, że nalokson nie odwraca skutecznie lub niezawodnie efekty narkotyczne. Te super silne opioidy, z jednym wyjątkiem buprenorfiny (która ma lepszy profil bezpieczeństwa ze względu na jej częściowy agonizm), nie są stosowane u ludzi, ponieważ dawka dla człowieka jest tak mała, że ​​trudno byłoby ją właściwie zmierzyć. , więc istnieje nadmierne ryzyko przedawkowania prowadzącego do śmiertelnej depresji oddechowej . Jednak konwencjonalne pochodne opioidów nie są wystarczająco silne, aby szybko uspokoić duże zwierzęta, takie jak słonie i nosorożce, dlatego dostępne są w tym celu leki, takie jak etorfina i karfentanyl.

Uważa się, że diprenorfina jest specyficznym środkiem odwracającym/antagonistą dla etorfiny i karfentanilu i jest zwykle stosowana do ponownego mobilizacji zwierząt po zakończeniu procedur weterynaryjnych. Ponieważ diprenorfina sama w sobie ma również częściowe właściwości agonistyczne, nie należy jej stosować u ludzi, którzy zostali przypadkowo narażeni na etorfinę lub karfentanyl. Nalokson lub naltrekson jest korzystnym antagonistą ludzkiego receptora opioidowego.

Teoretycznie diprenorfinę można również stosować jako antidotum do leczenia przedawkowania pewnych pochodnych opioidów stosowanych u ludzi, szczególnie buprenorfiny, z którą powinowactwo wiązania jest tak wysokie, że nalokson nie odwraca w sposób niezawodny działania narkotycznego. Jednak diprenorfina nie jest ogólnie dostępna w szpitalach; zamiast tego fiolka z diprenorfiną jest dostarczana z etorfiną lub karfentanilem specjalnie w celu odwrócenia działania leku, więc stosowanie diprenorfiny do leczenia przedawkowania buprenorfiny zwykle nie jest przeprowadzane w praktyce.

Ponieważ diprenorfina jest raczej słabym częściowym agonistą receptorów opioidowych niż cichym antagonistą , może wywoływać pewne efekty opioidowe przy braku innych opioidów w wystarczających dawkach. Co więcej, ze względu na częściowy agonizm KOR, gdzie wydaje się mieć znacznie większą aktywność wewnętrzną w stosunku do MOR, diprenorfina może powodować sedację, a także, u ludzi, halucynacje .

Zobacz też

Bibliografia