Nalorfina - Nalorphine

Nalorfina
Dane kliniczne
Inne nazwy	(−)−( 5R , 6S )-9α-allilo-4,5-epoksymorfina-7-en-3,6-diol
AHFS / Drugs.com	Międzynarodowe nazwy leków
Kod ATC
Status prawny
Status prawny
Identyfikatory
	Nazwa IUPAC 17-allilo-7,8-didehydro-4,5α-epoksymorfinan-3,6α-diol;
Numer CAS
Identyfikator klienta PubChem
IUPHAR/BPS
ChemSpider
UNII
CHEMBL
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )
Karta informacyjna ECHA	100.000.497
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła	C 19 H 21 N O 3
Masa cząsteczkowa	311.381 g·mol -1
Model 3D ( JSmol )
	UŚMIECH O[C@H]2\C=C/[C@H]5[C@H]4N(CC[C@@]51c3c(O[C@H]12)c(O)ccc3C4)C\ C=C;
	InChI InChI=1S/C19H21NO3/c1-2-8-20-9-7-19-12-4-6-15(22)18(19)23-17-14(21)5-3-11(16( 17)19)10-13(12)20/h2-6,12-13,15,18,21-22H,1,7-10H2/t12-,13+,15-,18-,19-/m0 /s1 ; Klucz:UIQMVEYFGZJHCZ-SSTWWWIQSA-N ;
	(co to jest?) (zweryfikuj)

Nalorfina ( INN ) (nazwy handlowe Lethidrone , Nalline ), znany również jako N -allylnormorphine jest mieszany opioidowego agonisty antagonisty z antagonisty opioidowego i przeciwbólowe właściwości. Został wprowadzony w 1954 roku i był stosowany jako antidotum w celu odwrócenia przedawkowania opioidów oraz w teście prowokacyjnym w celu określenia uzależnienia od opioidów . Działa on na dwóch receptorów opioidowych - w u-receptorem opioidowym (MOR) w którym ma antagonistyczne działanie, a w receptora kappa-opioidu (KOR) (K _I = 1,6 nM; EC ₅₀ = 483 nm e _max = 95%) gdzie wywiera wysoką skuteczność częściowego agonisty /prawie pełnego agonisty . Drugim wprowadzonym antagonistą opioidów była nalorfina, poprzedzona nalodeiną (N-allilonorkodeina) w 1915, a następnie naloksonem w 1960 i naltreksonem w 1963. Ze względu na silną aktywację KOR, nalorfina wywołuje skutki uboczne, takie jak dysforia , lęk , splątanie , i halucynacje , iz tego powodu nie jest już stosowany w medycynie. Nalorfina ma wiele analogów, w tym nikonalorfinę (analog nikomorfiny), diacetylonalorfinę (analog heroiny), dihydronalorfinę (dihydromorfinę) i szereg innych, a także wiele pochodnych kodeiny.

Chemia

Synteza nalorfiny: zmieniona procedura:

Ostatnio znacznie powszechniejsze stało się stosowanie chloromrówczanu etylu zamiast bromocyjanu w etapie demetylacji degradacji Von Brauna . Zobacz na przykład listę fenylotropanów lub syntezę paroksetyny dla dalszych przykładów tego.

Ten artykuł dotyczący środków przeciwbólowych jest skrótem . Możesz pomóc Wikipedii, rozwijając ją .