J-113,397 - J-113,397

J-113,397
J-113,397 struktura.png
Dane kliniczne
Inne nazwy J-113,397
Identyfikatory
  • 1-[(3R,4R)-1-cyklooktylometylo-3-hydroksymetylo-4-piperydylo]-3-etylo-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-on
Numer CAS
Identyfikator klienta PubChem
IUPHAR/BPS
ChemSpider
UNII
CHEMBL
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła C 24 H 37 N 3 O 2
Masa cząsteczkowa 399,579  g·mol -1
Model 3D ( JSmol )
  • C4CCCCCCCC4CN(CC1CO)CCC1n3c2cccccc2n(CC)c3=O
  • InChI=1S/C24H37N3O2/c1-2-26-22-12-8-9-13-23(22)27(24(26)29)21-14-15-25(17-20(21)18- 28) 16-19-10-6-4-3-5-7-11-19/h8-9,12-13,19-21,28H,2-7,10-11,14-18H2,1H3/ t20-,21+/m0/s1 ☒n
  • Klucz:MBGVUMXBUGIIBQ-LEWJYISDSA-N ☒n
 ☒nsprawdzaćTak (co to jest?) (zweryfikuj)  

J-113397 jest opioidowy lek który był pierwszy związek okazał się być wysoce selektywny antagonista receptora nocyceptyny , znany również jako receptor ORL-1. Jest kilkaset razy selektywny dla receptora ORL-1 w stosunku do innych receptorów opioidowych, a jego działanie u zwierząt obejmuje zapobieganie rozwojowi tolerancji na morfinę , zapobieganie przeczulicy bólowej wywołanej dokomorowym podaniem nocyceptyny (orphanin FQ), a także stymulacja uwalniania dopaminy w prążkowiu , co nasila nagradzające działanie kokainy , ale może mieć zastosowanie kliniczne w leczeniu choroby Parkinsona .

Zobacz też

Bibliografia