Morfino-6-glukuronian - Morphine-6-glucuronide
|
|
| Nazwy | |
|---|---|
| Inne nazwy
M6G
|
|
| Identyfikatory | |
|
Model 3D ( JSmol )
|
|
| ChEMBL | |
| ChemSpider | |
| Karta informacyjna ECHA |
100.161.871 
|
| Siatka | Morfino-6-glukuronian |
|
PubChem CID
|
|
| UNII | |
|
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )
|
|
|
|
|
|
| Nieruchomości | |
| C 23 H 27 NIE 9 | |
| Masa cząsteczkowa | 461,46 g / mol |
|
O ile nie zaznaczono inaczej, dane podano dla materiałów w ich stanie standardowym (przy 25 ° C [77 ° F], 100 kPa). |
|
 zweryfikować ( co to jest ?)
  |
|
| Referencje Infobox | |
Morfino-6-glukuronidu ( M6G ) jest głównym aktywnym metabolitem z morfiną . M6G powstaje z morfiny przez enzym UGT2B7 . Ma silniejsze działanie przeciwbólowe niż morfina. M6G może gromadzić się do toksycznych poziomów w przypadku niewydolności nerek .
Historia odkrycia
To działanie przeciwbólowe M6G (u zwierząt) zostało po raz pierwszy odnotowane przez Yoshimurę.
Kolejne prace w St Bartholomew's Hospital w Londynie w latach osiemdziesiątych XX wieku, przy użyciu czułego i specyficznego testu HPLC , po raz pierwszy dokładnie zdefiniowały metabolizm morfiny i obfitość tego metabolitu (wraz z 3-glukuronidem morfiny , uważanym za nieaktywny metabolit ).
Postulowano, że uszkodzenie nerek spowoduje nagromadzenie wydalanego przez nerki środka czynnego M6G, prowadząc do potencjalnie śmiertelnej toksyczności, takiej jak depresja oddechowa. Częste stosowanie morfiny u pacjentów w stanie krytycznym oraz częste występowanie niewydolności nerek w tej grupie sugeruje, że akumulacja M6G może być częstym, ale wcześniej nieoczekiwanym problemem. Pierwsze badania wykazały wysoki poziom M6G u 3 pacjentów z niewydolnością nerek, która ustąpiła po przywróceniu funkcji nerek . Akumulacja M3G i M6G również spada wraz z powrotem czynności nerek po przeszczepieniu nerki .
Kluczowy krok w określeniu znaczenia M6G u ludzi nastąpił w 1992 r., Kiedy substancję tę sztucznie zsyntetyzowano i podawano pacjentom z bólem, z których większość opisywała złagodzenie bólu.