Nesiritide - Nesiritide

Nesiritide
Dane kliniczne
AHFS / Drugs.com	Monografia
Drogi ; podania	Tylko IV
Kod ATC
Identyfikatory
Numer CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
ChEMBL
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła	C 143 H 244 N 50 O 42 S 4
Masa cząsteczkowa	3 464 0,07 g · mol −1
Model 3D ( JSmol )
	UŚMIECHY CC [C @ H] (C) [C @ H] 1C (= O) N [C @ H] (C (= O) N [C @ H] (C (= O) N [C @ H] ( C (= O) N [C @ H] (C (= O) NCC (= O) N [C @ H] (C (= O) NCC (= O) N [C @@ H] (CSSC [C @@ H] (C (= O) N [C @ H] (C (= O) NCC (= O) N [C @ H] (C (= O) N [C @ H] (C (= O) ) N [C @ H] (C (= O) N [C @ H] (C (= O) N [C @ H] (C (= O) N1) CCCNC (= N) N) CC (= O ) O) CCSC) CCCCN) CCCNC (= N) N) CC2 = CC = CC = C2) NC (= O) CNC (= O) [C @ H] (CO) NC (= O) CNC (= O) [C @ H] (CCC (= O) N) NC (= O) [C @ H] (C (C) C) NC (= O) [C @ H] (CCSC) NC (= O) [C @H] (CCCCN) NC (= O) [C @@ H] 3CCCN3C (= O) [C @ H] (CO) N) C (= O) N [C @@ H] (CCCCN) C (= O) N [C @@ H] (C (C) C) C (= O) N [C @@ H] (CC (C) C) C (= O) N [C @@ H] (CCCNC ( = N) N) C (= O) N [C @@ H] (CCCNC (= N) N) C (= O) N [C @@ H] (CC4 = CNC = N4) C (= O) O ) CC (C) C) CO) CO) CO) CO ;
	InChI InChI = 1S / C143H244N50O42S4 / c1-13-76 (10) 112-137 (232) 189-99 (68-199) 131 (226) 188-98 (67-198) 130 (225) 187-97 (66- 197) 129 (224) 186-96 (65-196) 117 (212) 166-59-105 (202) 169-90 (52-72 (2) 3) 114 (209) 163-61-107 (204) 171-100 (132 (227) 177-83 (32-19-22-44-146) 124 (219) 190-111 (75 (8) 9) 136 (231) 184-91 (53-73 (4) 5) 127 (222) 175-84 (34-24-46-159-141 (151) 152) 121 (216) 174-85 (35-25-47-160-142 (153) 154) 122 (217) 185-94 (139 (234) 235) 55-78-57-157-71-167-78) 69-238-239-70-101 (172-108 (205) 62-165-116 (211) 95 ( 64–195) 170–106 (203) 60–162–113 (208) 87 (38–39–103 (148) 200) 181–135 (230) 110 (74 (6) 7) 191–126 (221) 89 (41-51-237-12) 179-120 (215) 82 (31-18-21-43-145) 180-134 (229) 102-37-27-49-193 (102) 138 (233) 79 (147) 63-194) 133 (228) 182-92 (54-77-28-15-14-16-29-77) 115 (210) 164-58-104 (201) 168-80 (33- 23-45-158-140 (149) 150) 118 (213) 173-81 (30-17-20-42-144) 119 (214) 178-88 (40-50-236-11) 123 (218) 183-93 (56-109 (206) 207) 128 (223) 176-86 (125 (220) 192-112) 36-26-48-161-143 (155) 156 / godz.14-16,28-29, 57,71-76,79-102,110-112,194-199H, 13,17-27,30-56,58-70,144-147H2,1-12H3, (H2,148,200) (H, 157,167) (H, 1 62208) (H, 163,209) (H, 164,210) (H, 165,211) (H, 166,212) (H, 168,201) (H, 169,202) (H, 170,203) (H, 171,204) (H, 172,205) (H, 173.213) (H, 174.216) (H, 175.222) (H, 176.223) (H, 177.227) (H, 178.214) (H, 179.215) (H, 180.229) (H, 181230) (H, 182.228) (H, 183,218) (H, 184,231) (H, 185,217) (H, 186,224) (H, 187,225) (H, 188,226) (H, 189,232) (H, 190,219) (H, 191221) (H, 192,220) (H, 206,207) (H, 234,235) (H4,149,150,158) (H4,151,152,159) (H4,153,154,160) (H4,155,156,161) / t76-, 79-, 80-, 81-, 82-, 83-, 84-, 85 -, 86-, 87-, 88-, 89-, 90-, 91-, 92-, 93-, 94-, 95-, 96-, 97-, 98-, 99-, 100-, 101-, 102-, 110-, 111-, 112- / m0 / s1 ; Klucz: HPNRHPKXQZSDFX-OAQDCNSJSA-N ;
	(co to jest?) (zweryfikuj)

Nesiritide (Natrecor) jest rekombinowaną formą 32-aminokwasowego ludzkiego peptydu natriuretycznego typu B , który jest normalnie wytwarzany przez mięsień sercowy komorowy. Nesiritide działa w celu ułatwienia homeostazy płynów sercowo - naczyniowych poprzez kontrregulację układu renina-angiotensyna-aldosteron , stymulując cykliczny monofosforan guanozyny , prowadząc do rozluźnienia komórek mięśni gładkich.

Początkowo sądzono, że nesiritide jest korzystny w leczeniu ostrej, zdekompensowanej zastoinowej niewydolności serca . Otrzymał w tym celu zgodę Amerykańskiej Agencji ds. Żywności i Leków w 2001 roku po początkowej niezatwierdzeniu. W lipcu 2011 r. W The New England Journal of Medicine opublikowano wyniki największego do tej pory badania dotyczącego nesiritide . Badanie nie wykazało różnicy między nesiritidem a placebo pod względem śmiertelności lub ponownych hospitalizacji.

Administracja

Nesiritide podaje się tylko dożylnie , zwykle w bolusie , po którym następuje wlew dożylny. Dla większości dorosłych i osób starszych normalna dawka wynosi 2 mg / kg, a następnie ciągły wlew dożylny 0,01 mg / kg / min. Można ją zwiększać co trzy godziny, maksymalnie do 0,03 mg / kg / min.

Spór

W 2005 roku, po kilku pracach naukowych opublikowanych przez Jonathana Sacknera-Bernsteina na temat skuteczności i skutków ubocznych nesiritide, Johnson & Johnson spotkał się z FDA i zmienił swoje plany dotyczące leku i zgodził się na zmianę jego etykietowania.

Lekarze z kliniki w Cleveland jednogłośnie zagłosowali wówczas, aby nie zezwalać na przepisywanie leku swoim pacjentom. Johnson and Johnson zwołali panel ekspertów, których rady obejmowały zalecenie przeprowadzenia szeroko zakrojonego badania klinicznego, które zostało następnie opublikowane w 2011 r. Następnie Departament Sprawiedliwości Stanów Zjednoczonych ogłosił dochodzenie w sprawie sprzedaży leku, które doprowadziło do grzywna dla jednostki Scios J&J.

Skutki uboczne

Częste działania niepożądane obejmują:

Bardziej rzadkie skutki uboczne obejmują:

Bibliografia

Dalsza lektura

Noviasky JA, Kelberman M, Whalen KM, Guharoy R, Darko W (sierpień 2003). "Nauka czy fikcja: użycie nesiritide jako środka pierwszej linii?" . Farmakoterapia . 23 (8): 1081–3. doi : 10.1592 / phco.23.8.1081.32882 . PMC 3746126 . PMID 12921256 .

Linki zewnętrzne

Natrecor.com

Ten artykuł o lekach dotyczący układu sercowo-naczyniowego to niedopałek . Możesz pomóc Wikipedii, rozbudowując ją .

Languages

In other projects