AH-7921 - AH-7921
 | |
| Dane kliniczne | |
|---|---|
| Inne nazwy | AH-7921 |
| Kod ATC | |
| Status prawny | |
| Status prawny | |
| Identyfikatory | |
| |
| Numer CAS | |
| Identyfikator klienta PubChem | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA ) | |
| Dane chemiczne i fizyczne | |
| Formuła | C 16 H 22 Cl 2 N 2 O |
| Masa cząsteczkowa | 329,27 g·mol -1 |
| Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
  (co to jest?) (zweryfikuj)
| |
AH-7921 to opioidowy lek przeciwbólowy selektywny wobec receptora μ-opioidowego , mający około 90% siły działania morfiny przy podawaniu doustnym. Został odkryty w latach 70. przez zespół Allen and Hanburys z Wielkiej Brytanii. Lek jest uważany za nową substancję psychoaktywną (NPS), w której jest syntetycznie wytwarzany w laboratoriach, aby naśladować substancje kontrolowane. Substancja jest również sprzedawana w Internecie od 2012 roku jako „substancja chemiczna badawcza”. Sprzedawany w Internecie może być nazywany alternatywną nazwą doksylam, której nie należy mylić z doksylamaminą . AH-7921 nigdy nie przeszedł do badań klinicznych. DEA nie ma informacji o jakimkolwiek zastosowaniu medycznym w Stanach Zjednoczonych i nie nalegała, aby Departament Zdrowia i Opieki Społecznej (HHS) przeprowadził jakiekolwiek badania medyczne dotyczące zastosowań tej substancji.
Rodzaje administracji
- Zastrzyk dożylny
- Insuflacja nosa
- Doustnie lub doodbytniczo (w postaci proszku, tabletki lub kapsułki)
- Aplikacja podjęzykowa
Skutki uboczne i wycofanie
Przy dawkach, które zwykle wahają się od 10 do 150 mg, użytkownicy mogą odczuwać skutki podobne do heroiny , morfiny i fentanylu, takie jak euforia i depresja oddechowa. W przypadku przedawkowania użytkownicy często doświadczają tachykardii , nadciśnienia i drgawek. Myszy, psy i małpy zostały użyte w testach, które wykazały, że lek był prawie równoważny do morfiny i miał bardzo stromą krzywą odpowiedzi na dawkę. Szczury, którym podawano dawki 20 mg trzy razy dziennie przez pięć dni, doświadczały objawów odstawienia podobnych do innych opioidów. Raporty wykazały, że użytkownicy doświadczają depresji i bezsenności podczas wycofywania się z tego leku.
Chemia
AH-7921 jest powszechnie spotykany jako białawe ciało stałe o temperaturze topnienia od 215 do 216 stopni Celsjusza. Jest to pojedyncza jednostka związana kowalencyjnie z 4 wiązaniami obrotowymi. Posiada również dwa akceptory wiązań wodorowych i jeden donor wiązania wodorowego.
Posługiwać się
Chociaż AH-7921 był intensywnie badany in vitro i na zwierzętach, choć nie na ludziach, przez rozwijającą się firmę, nigdy nie był sprzedawany komercyjnie do użytku medycznego. W 2013 roku odkryto, że AH-7921 był używany jako składnik aktywny w produktach „ syntetycznych konopi ” w Japonii. W październiku 2015 roku dwa konie (Bossmon i Literata) trenowane przez właściciela-trenera Roya Sedlacka uzyskały pozytywny wynik testu na obecność AH-7921 na torze Belmont Park. Norwegia i Islandia stosują tę substancję jako analityczny standard odniesienia, w którym można ją zamówić online od dostawców chemikaliów; jednak etykiety muszą zawierać informację, że produkt nie jest przeznaczony do spożycia przez ludzi, a tym samym jest zgodny z prawem. W ciągu dziesięciu miesięcy od 2013 do 2014 roku w czterech różnych krajach odnotowano poważne zgony związane z tym narkotykiem. Pierwszą ofiarą śmiertelną był 19-letni mężczyzna, u którego stężenie AH-7921 we krwi serca wynosiło 3,9 mg/l, co potwierdzili lekarze sądowi, że śmierć nastąpiła w wyniku zatrucia opioidami. W innym przypadku 22-letnią kobietę znaleziono martwą z krwią udową do stężenia AH-7921 450 μg/L.
Przegląd opublikowanych opisów przypadków z 2018 r. wykazał w sumie 14 przypadków, z których 13 zakończyło się śmiercią. Doustną drogę podania zgłoszono w dwóch przypadkach, a większość przypadków dotyczyła jednoczesnego stosowania środków farmaceutycznych. Sekcja zwłok wykazała, że obrzęk płuc był najczęstszym objawem, a dziewięć przypadków miało cięższe płuca. Ogólnie, zgony wystąpiły przy niskich i wysokich stężeniach AH-7921 we krwi udowej.
Legalność
AH-7921 został uznany za substancję zabronioną (Załącznik 9 Standardu Jednolitego Planowania Leków i Trucizn ) w Australii w maju 2014 r. Chociaż ta poprawka została uchylona w czerwcu 2014 r., co oznacza po prostu, że dokument zmieniający przestaje obowiązywać, ale faktyczne planowanie jest na stałe jako część głównego dokumentu (wszystkie poprawki SUSMP wygasają po kilku tygodniach). Jednak nadal może to być zakazany import.
Rozprowadzanie AH-7921 w Izraelu jest nielegalne od grudnia 2013 roku.
W Wielkiej Brytanii AH-7921 został włączony jako lek klasy A w styczniu 2015 r. w ramach The Misuse of Drugs Act 1971 (zmiana) (nr 2) Order 2014.
W Brazylii AH-7921 jest nielegalnym narkotykiem od maja 2015 roku.
Od października 2015 r. AH-7921 jest substancją kontrolowaną w Chinach.
AH-7921 jest zakazany w Czechach.
W Stanach Zjednoczonych AH-7921 został umieszczony w Wykazie I Ustawy o Substancjach Kontrolowanych w dniu 16 maja 2016 r. ze względu na brak zastosowania medycznego. Co więcej, każda osoba, która chce produkować, dystrybuować, importować, eksportować, prowadzić badania i edukować za pomocą tej substancji, musi być zarejestrowana przez Drug Enforcement Administration.
Kanadyjska ustawa o narkotykach i substancjach kontrolowanych została zmieniona w 2016 r., aby włączyć tę substancję jako substancję z Wykazu I. Posiadanie bez umocowania prawnego może skutkować karą pozbawienia wolności do 7 lat. Ponadto, Health Canada zmieniło przepisy dotyczące żywności i leków w maju 2016 r., aby zaklasyfikować AH-7921 jako lek objęty ograniczeniami. Tylko osoby posiadające organ ścigania, osoby posiadające zezwolenie na zwolnienie lub instytucje upoważnione przez Ministra mogą posiadać lek w Kanadzie.