DDAIP - DDAIP
 | |
| Dane kliniczne | |
|---|---|
| Inne nazwy | 2-N, N-dimetyloaminopropionian dodecylu; 2- (dimetyloamino) propionian dodecylo; Ester dodecylowy N, N-dimetyloalaniny |
| Dane farmakokinetyczne | |
| Biodostępność | <1% (miejscowo) |
| Wiązanie białek | > 99% |
| Metabolizm | Za pośrednictwem esterazy |
| Okres półtrwania w fazie eliminacji | 5 godzin |
| Wydalanie | Moczowy |
| Identyfikatory | |
| |
| Numer CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Dane chemiczne i fizyczne | |
| Formuła | C 17 H 36 Cl N O 2 |
| Masa cząsteczkowa | 321,93 g · mol -1 |
| Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
| (zweryfikować) | |
DDAIP to składnik farmaceutyczny dodawany do produktów miejscowych w celu zwiększenia penetracji przez skórę. Chemicznie jest DDAIP estru z N , N -dimethylalanine i dodekanol . DDAIP jest zwykle formułowany jako jego sól chlorowodorkowa (DDAIP.HCl). Sól ta jest białą krystaliczną substancją stałą o temperaturze topnienia 88-93 ° C i jest amfifilową cząsteczką o pKa 4,87, rozpuszczalną w wodzie do około 40% wag./obj. DDAIP jest własnością NexMed USA, spółki zależnej Apricus Biosciences .
Mechanizm akcji
DDAIP to wzmacniacz przenikania, który tymczasowo zmienia dynamikę przenikania dwuwarstwy lipidowej i otwiera ścisłe połączenia między komórkami skóry, dzięki czemu aktywne cząsteczki leku mogą być szybko wchłaniane przez skórę do krążenia ogólnoustrojowego. Może również poprawiać rozpuszczalność związków, powodując zwiększone przenikanie leku.
Zastosowanie kliniczne
Chlorowodorek DDAIP jest funkcjonalną nieaktywną substancją pomocniczą, obecnie stosowaną w miejscowym leku Vitaros, kremie rozszerzającym naczynia krwionośne alprostadilu, stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji. Jest również stosowany w MycoVa, terbinafinowym lakierze przeciwgrzybiczym do paznokci stosowanym w leczeniu grzybicy paznokci, obecnie w III fazie badań klinicznych.
Bezpieczeństwo
Ogólnie rzecz biorąc, około 5000 pacjentów zostało poddanych działaniu tego związku bez zarejestrowanych poważnych zdarzeń niepożądanych. DDAIP jest metabolizowany głównie przez esterazy na powierzchniach komórek i osoczu do N , N- dimetyloalaniny, która jest następnie demetylowana do alaniny ; oraz dodekanol, który jest utleniany do kwasu laurynowego , oba naturalnie występujące związki już obecne w organizmie.