Hydromorfinol - Hydromorphinol

Hydromorfinol

Dane kliniczne
Inne nazwy	Hydromorfinol, 14-hydroksy-7,8-dihydromorfina, RAM-320
Kod ATC
Status prawny
Status prawny
Identyfikatory
Nazwa IUPAC (5α, 6α) -3,6,14-Trihydroksy-4,5-epoksy-17-metylomorfinan
Numer CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ChEMBL
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )
Karta informacyjna ECHA	100.016.878
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła	C 17 H 21 N O 4
Masa cząsteczkowa	303,358  g · mol −1
Model 3D ( JSmol )
UŚMIECHY CN1CC [C @] 23 [C @@ H] 4 [C @ H] (CC [C @] 2 ([C @ H] 1CC5 = C3C (= C (C = C5) O) O4) O) O
InChI InChI = 1S / C17H21NO4 / c1-18-7-6-16-13-9-2-3-10 (19) 14 (13) 22-15 (16) 11 (20) 4-5-17 (16, 21) 12 (18) 8-9 / h2-3,11-12,15,19-21H, 4-8H2,1H3 / t11-, 12 +, 15-, 16-, 17 + / m0 / s1 N Klucz: AABLHGPVOULICI-BRJGLHKUSA-N N
NY (co to jest?) (zweryfikuj)

Hydromorfinol ( RAM-320 , 14-hydroksydihydromorfina ) jest również analogiem opiatu będącym pochodną morfiny , w której pozycja 14 została hydroksylowana, a wiązanie podwójne 7,8 nasycone. Ma podobne działanie do morfiny, takie jak uspokojenie , działanie przeciwbólowe i depresja oddechowa , ale jest dwukrotnie silniejsze niż morfina i ma bardziej stromą krzywą dawka-odpowiedź i dłuższy okres półtrwania. W medycynie jest stosowany jako sól dwuwinianowa (współczynnik konwersji wolnej zasady 0,643, masa cząsteczkowa 471,5) i chlorowodorek (współczynnik konwersji wolnej zasady 0,770, masa cząsteczkowa 393,9)

Jest również nazywany α-oksymorfolem, a oksymorfol jest sam w sobie mieszaniną hydromorfinolu i 4,5α-epoksy-17-metylomorfinano-3,6β, 14-triolu, β-oksymorfolu, który różni się w pozycji 6 na węglowym szkielecie morfiny .

Hydromorfinol został opracowany w Austrii w 1932 roku. W Stanach Zjednoczonych nigdy nie był dostępny i jest klasyfikowany jako lek z wykazu I z DEA ACSCN równym 9301. Stosowane sole to dwuwinian (współczynnik konwersji wolnej zasady 0,643) i chlorowodorek (0,770 ). Ogólnokrajowy limit produkcji w 2014 r. Wynosił 2 gramy, bez zmian w porównaniu z poprzednimi latami.

Hydromorfinol jest metabolizowany głównie w wątrobie w taki sam sposób, jak wiele innych opioidów i sam jest drugorzędnym aktywnym metabolitem 14-hydroksydihydrokodeiny , rzadko stosowanego opiatu (ale w związku z tym jest również aktywnym metabolitem pierwszego rzędu aktywnego metabolitu oksykodonu ).

W niektórych krajach jest dystrybuowany pod nazwą handlową Numorphan. Jest kontrolowany na mocy Jednolitej konwencji o środkach odurzających .

Zobacz też

• Oksymorfol
• N-fenetylohydromorfinol (RAM-378)

Bibliografia

Ten artykuł o działaniu przeciwbólowym jest niedopałkiem . Możesz pomóc Wikipedii, rozbudowując ją . v t mi