Niketamid - Nikethamide

Niketamid

Dane kliniczne
Inne nazwy	Dietyloamid kwasu nikotynowego
AHFS / Drugs.com	Międzynarodowe nazwy leków
Kod ATC
Dane farmakokinetyczne
Okres półtrwania eliminacji	0,5 godz
Identyfikatory
Nazwa IUPAC N , N -Dietylo-3-pirydynokarboksyamid
Numer CAS
Identyfikator klienta PubChem
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CZEBI
CHEMBL
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )
Karta informacyjna ECHA	100.000.380
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła	C 10 H 14 N 2 O
Masa cząsteczkowa	178,231 g·mol -1
Model 3D ( JSmol )
UŚMIECH O=C(N(CC)CC)c1cccnc1
InChI InChI=1S/C10H14N2O/c1-3-12(4-2)10(13)9-6-5-7-11-8-9/h5-8H,3-4H2,1-2H3 Tak Klucz:NCYVXEGFNDZQCU-UHFFFAOYSA-N Tak
(zweryfikować)

Niketamid jest stymulantem, który wpływa głównie na cykl oddechowy. Powszechnie znany pod swoją dawną nazwą handlową Coramine , był używany w połowie XX wieku jako medyczny środek zaradczy przeciwko przedawkowaniu środków uspokajających , przed pojawieniem się intubacji dotchawiczej i dodatniego ciśnienia w płucach. Nie jest już powszechnie uważany za wartościowy do takich celów.

W alternatywnej terminologii jest znany jako dietyloamid kwasu nikotynowego , co w znaczący sposób podkreśla jego laboratoryjne pochodzenie i od którego pochodzi jego nazwa zwyczajowa jako mieszanka .

Dawne i obecne zastosowanie medyczne

Zestaw do wstrzykiwania Coramine z II wojny światowej ( Auckland War Memorial Museum , Nowa Zelandia)

Coramine była używana przez podejrzanego seryjnego mordercę Johna Bodkina Adamsa w leczeniu pacjentki Gertrude Hullett , którą podejrzewano o zamordowanie . Jednakże, toksyczność niketamid jest dość niska ( LD ₅₀ królików w dawce 650 mg / kg, doustnie, LD ₅₀ szczurom 240 mg / kg, podskórnie).

Theodor Morell , osobisty lekarz Adolfa Hitlera , wstrzykiwał niemieckiemu władcy Coramine, gdy Hitler był nadmiernie uspokajany barbituranami. Ponadto Morell używał Coramine jako części uniwersalnego „toniku” dla Hitlera.

Jest dostępny jako krótko działający lek bez recepty w kilku krajach Ameryki Południowej i Europy w połączeniu z glukozą w postaci pastylek do ssania. Jest to szczególnie przydatne dla alpinistów, aby zwiększyć wytrzymałość na dużych wysokościach. Przeciwwskazania obejmują nadciśnienie , patologie sercowo-naczyniowe i epilepsję .

Użyj w sporcie

W niektórych sportach niketamid jest wymieniony przez Światową Agencję Antydopingową jako substancja zakazana. Jaime Huélamo został pozbawiony swojego brązowego medalu podczas olimpijskiego indywidualnego wyścigu kolarskiego w 1972 roku po pozytywnym wyniku testu na Coramine. Chorwacki tenisista Marin Čilić został zawieszony w zawodach na dziewięć miesięcy po tym, jak w kwietniu 2013 roku uzyskał pozytywny wynik testu na niketamid. Zakaz ten został później zmniejszony do czterech miesięcy po tym, jak Cilic złożył apelację i twierdził, że nieumyślnie połknął go w tabletce z glukozą kupioną w aptece. Polski kierowca kartingowy Igor Waliłko otrzymał dwuletni zakaz startu w zawodach, później skrócony do osiemnastu miesięcy, ze względu na pozytywny wynik testu na obecność niketamidu po zwycięstwie w Niemczech w lipcu 2010 roku.

W lipcu 2021 roku szwajcarski sportowiec i lekarz Kariem Hussein przeszedł pozytywne testy na niketamid, który regularnie stosuje podczas treningów. Opuścił Letnie Igrzyska Olimpijskie 2020 w Tokio i został wykluczony z zawodów przez dziewięć miesięcy.

Zobacz też

• Nikorandil

Bibliografia

Zewnętrzne linki

• Baza danych chorób (DDB): 33087