Prodine - Prodine
 | |
 | |
| Dane kliniczne | |
|---|---|
| Kod ATC | |
| Status prawny | |
| Status prawny | |
| Identyfikatory | |
| |
| Numer CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL | |
| Dane chemiczne i fizyczne | |
| Formuła | C 16 H 23 N O 2 |
| Masa cząsteczkowa | 261,365 g · mol -1 |
| Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
  (co to jest?) (zweryfikuj)
| |
Prodyna (nazwy handlowe Prisilidine i Nisentil ) jest opioidowy środek przeciwbólowy , który jest analogiem o petydyny (meperydyna). Został opracowany w Niemczech pod koniec lat czterdziestych.
Istnieją dwa izomery formy trans prodyny, alfaprodyny i betaprodyny. Zarówno wykazują izomerię optyczną i alfaprodynę i betaprodine są racematami . Alfaprodyna jest blisko spokrewniona z desomorfiną w konfiguracji sterycznej. Forma cis również zawiera aktywne izomery, ale żadna z nich nie jest stosowana w medycynie. Betaprodyna jest około pięć razy silniejsza niż alfaprodyna, ale jest metabolizowana szybciej i tylko alfaprodyna została opracowana do użytku medycznego. Ma podobną aktywność do petydyny, ale z szybszym początkiem działania i krótszym czasem trwania. Betaprodyna wywołuje większą euforię i skutki uboczne niż alfaprodyna przy wszystkich poziomach dawek i stwierdzono, że 5 do 10 mg betaprodyny odpowiada 25 do 40 mg alfaprodyny.
Testy na szczurach wykazały, że alfaprodyna stanowi 97% siły morfiny podawanej podskórnie i 140% metadonu podawanego doustnie. Betaprodyna była 550% tak silna jak morfina SC, a lewoskrętny izomer cis był 350% tak silny, a prawoskrętny izomer cis 790% był silny. Betaprodine doustnie była o 420% tak silna jak metadon, a forma cis wynosiła 390% dla laevo i 505% dla izomerów dekstro.
Alphaprodine był sprzedawany pod kilkoma markami, głównie Nisentil i Prisilidine. Stosowano go głównie do uśmierzania bólu przy porodzie i stomatologii , a także przy drobnych zabiegach chirurgicznych. Alfaprodyna ma czas działania od 1 do 2 godzin, a 40 do 60 mg odpowiada 10 mg morfiny podawanej drogą podskórną.
Prodine ma podobne działanie do innych opioidów i wywołuje działanie przeciwbólowe, uspokajające i euforyczne. Skutki uboczne mogą obejmować swędzenie , nudności i potencjalnie poważną depresję oddechową, która może zagrażać życiu. Depresja oddechowa może stanowić problem w przypadku alfaprodyny nawet przy normalnych dawkach terapeutycznych. W przeciwieństwie do petydyny, prodyna nie wytwarza toksycznych metabolitów i dlatego jest bardziej odpowiednia do terapii wysokodawkowej.
Rozporządzenie
Alphaprodine ma DEA ACSCN wynoszący 9010 i wielkość produkcji w 2013 r. Wynoszącą 3 gramy; betaprodyna ma ACSCN 9611 i 2 gramy.