Radioligand - Radioligand

Radioliganda jest radioaktywne substancje biochemiczne (w szczególności ligandów , które jest radioznakowany ), który jest stosowany do diagnozy lub badaniach naukowych, zorientowaną receptora systemów organizmu.

W zastosowaniu do neuroobrazowania radioligand jest wstrzykiwany do odpowiedniej tkanki lub wlewany do krwiobiegu. Wiąże się ze swoim receptorem . Kiedy radioaktywny izotop w ligandzie rozpada się, można go zmierzyć metodą pozytonowej tomografii emisyjnej (PET) lub tomografii komputerowej emisyjnej pojedynczego fotonu (SPECT). W systemach in vivo jest często używany do ilościowego określania wiązania badanej cząsteczki z miejscem wiązania radioligandu. Im wyższe powinowactwo cząsteczki, tym więcej radioligandu jest wypieranych z miejsca wiązania, a wzrastający rozpad radioaktywny można zmierzyć scyntylografią . Ten test jest powszechnie stosowany do obliczania stałej wiązania cząsteczek z receptorami.

Transport radioligandu jest opisany kinetyką receptora .

Historia

Przypisuje się, że radioligandy umożliwiły badanie zachowań biomolekularnych, wcześniej tajemniczego obszaru badań, który wymknął się naukowcom. Dzięki tej zdolności techniki radioligandów umożliwiły naukowcom identyfikację urządzeń receptorowych w komórkach.

Powszechnie stosowane izotopy promieniotwórcze

• Tryt , ³ H.
• Węgiel-14 , ¹⁴ C
• Siarka-35 , ³⁵ S
• Jod-131 , ¹³¹ mi
• Fluor-18 , ¹⁸ F.
• Technet-99m , ^99m Tc
• Miedź-64 , ⁶⁴ Cu

W PET izotopy fluoru-18 , węgla-11 i miedzi-64 są często używane w obrazowaniu molekularnym.

Lista radioligandów

Radioligandy mogą być konstruowane tak, aby wiązały się wybiórczo z określonym neuroreceptorem lub określonym transporterem neuroprzekaźnika . Przykłady radioligandów obejmują:

• ¹¹ C -WAY-100635 dla receptora 5-HT _1A
• N (1) - ([ ¹¹ C] -metylo) -2-Br-LSD ([ ¹¹ C] -MBL) dla receptorów 5-HT2
• ¹⁸ F- altanseryna i ¹⁸ F- setoperon dla receptora 5-HT _2A
• ¹¹ C- ketanserin i trytowana ketanserin
• ¹¹ C- DASB dla transportera serotoniny
• ³ H- WIN55,212-2 dla receptorów kannabinoidowych
• [ ¹¹ C] flumazenilu z GABA _A receptorów .
• (+) PHNO dla receptorów dopaminy D ₂ .
• [ ¹¹ C] raklopryd o D ₂ receptorów dopaminy .

Zobacz też

• Potencjał wiążący
• Wielkość dystrybucji
• Radioznacznik PET
• Radioaktywność w biologii

Bibliografia

Dalsza lektura

• John Charles Matthews (1993). Podstawy kinetyki receptorów, enzymów i transportu . CRC Press . ISBN   0-8493-4426-3 .