4-Metyloamfetamina - 4-Methylamphetamine

4-Metyloamfetamina
4-Metyloamfetamina.svg
Model kulki i sztyftu cząsteczki 4-metyloamfetaminy
Dane kliniczne
Drogi
administracji		 Doustnie, donosowo, zastrzyk
Kod ATC
Status prawny
Status prawny
Dane farmakokinetyczne
Okres półtrwania eliminacji 6-12 godzin
Wydalanie Mocz
Identyfikatory
  • 1-(4-metylofenylo)propan-2-amina
Numer CAS
Identyfikator klienta PubChem
ChemSpider
UNII
CHEMBL
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła C 10 H 15 N
Masa cząsteczkowa 149,237  g·mol -1
Model 3D ( JSmol )
  • NC(CC1ccc(cc1)C)C
  • InChI=1S/C10H15N/c1-8-3-5-10(6-4-8)7-9(2)11/h3-6,9H,7,11H2,1-2H3 czekTak
  • Klucz: ZDHZDWSHLNBTEB-UHFFFAOYSA-N czekTak
 ☒NczekTak (co to jest?) (zweryfikuj)  

4-Metyloamfetamina ( 4-MA ; PAL-313 ; Aptrol ; p-TAP ) jest lekiem pobudzającym i anorektycznym należącym do klasy chemicznej fenetylaminy i amfetaminy .

W warunkach in vitro, to działa jako silny i zrównoważony serotoniny , noradrenaliny i dopaminy, czynnik uwalniający z k ı powinowactwa wartości 53.4nM, 22.2nM i 44.1nM za serotoniny , norepinefryny i transporterów dopaminy , odpowiednio. Jednak nowsze badania in vivo , w których przeprowadzono mikrodializę na szczurach, wykazały inny trend. Badania te wykazały, że 4-metyloamfetamina jest znacznie silniejsza w podnoszeniu poziomu serotoniny (~18 x wartość wyjściowa) w porównaniu z dopaminą (~5 x wartość wyjściowa). Autorzy spekulowali, że dzieje się tak, ponieważ uwalnianie 5-HT tłumi uwalnianie DA poprzez pewien mechanizm. Na przykład zasugerowano, że możliwą przyczyną tego może być aktywacja receptorów 5HT 2C , ponieważ wiadomo, że hamuje to uwalnianie DA. Ponadto istnieją alternatywne wyjaśnienia, takie jak uwalnianie 5-HT, a następnie zachęcanie do uwalniania GABA, który ma hamujący wpływ na neurony DA.

4-MA był badany jako środek tłumiący apetyt w 1952 roku i otrzymał nawet nazwę handlową Aptrol , ale najwyraźniej nigdy nie ukończono jego rozwoju. Niedawno został zgłoszony jako nowatorski, designerski lek .

W badaniach na zwierzętach wykazano, że 4-MA ma najniższy wskaźnik samodzielnego podawania spośród szeregu podobnych testowanych leków (pozostałe to 3-metyloamfetamina , 4-fluoroamfetamina i 3-fluoroamfetamina ), prawdopodobnie w wyniku najwyższa siła uwalniania serotoniny w porównaniu z dopaminą.

W latach 2012-2013 w całej Europie odnotowano kilkanaście zgonów po spożyciu amfetaminy („speed”) skażonej 4-metyloamfetaminą.

Zobacz też

Bibliografia