Benfotiamina - Benfotiamine
 | |
 | |
| Dane kliniczne | |
|---|---|
| Nazwy handlowe | Milgamma |
| Inne nazwy | O-monofosforan S- benzoilotiaminy |
| AHFS / Drugs.com | Międzynarodowe nazwy leków |
| Drogi podania |
Doustny |
| Kod ATC | |
| Status prawny | |
| Status prawny | |
| Identyfikatory | |
| |
| Numer CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA ) | |
| Karta informacyjna ECHA |
100.040.906 
|
| Dane chemiczne i fizyczne | |
| Formuła | C 19 H 23 N 4 O 6 P S |
| Masa cząsteczkowa | 466,45 g · mol -1 |
| Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
  (co to jest?) (zweryfikuj)
| |
Benfotiamina ( rINN lub O- monofosforan S- benzoilotiaminy ) to syntetyczna S - acylowa pochodna tiaminy (witaminy B1), która jest sprzedawana jako lek lub suplement diety w leczeniu neuropatii cukrzycowej . W sprzedaży są również leki złożone z pirydoksyną lub cyjanokobalaminą .
Benfotiamina została opracowana i wynaleziona w Japonii, a następnie zgłoszona na całym świecie przez Wada, Takagi, Minakami i in. w 1961 roku.
Używa
Benfotiamina jest sprzedawana głównie jako lek dostępny bez recepty w leczeniu neuropatii cukrzycowej ; wyniki badań klinicznych są mieszane, stwierdzając, że są one mało przydatne lub nie różnią się od placebo.
Niekorzystne skutki
Istnieje niewiele opublikowanych danych dotyczących skutków ubocznych; w jednym badaniu skojarzonego leku benfotiaminy, pirydoksyny i cyjanokobalaminy około 8% osób przyjmujących lek doświadczyło nudności, zawrotów głowy, bólu brzucha i przyrostu masy ciała, z których wszystkie są silnie związane z powszechnym, normalnym procesem starzenia.
Farmakologia
Benfotiamina jest bardziej biodostępna niż sole tiaminy, zapewniając wyższy poziom tiaminy w mięśniach, mózgu, wątrobie i nerkach.
Benfotiamina jest defosforylowana do S-benzoilotiaminy przez ekto-alkaliczne fosfatazy obecne w błonie śluzowej jelit, a następnie jest hydrolizowana do tiaminy przez tioesterazy w wątrobie.
Benfotiamina działa głównie na tkanki obwodowe poprzez zwiększenie aktywności transketolazy.
Chemia
Benfotiamina jest syntetycznym S-acylo Witamina B 1 analogiem ; jego nazwa chemiczna to O-monofosforan S-benzoilotiaminy. Benfotiamina jest lipidową pochodną witaminy tiaminy. Ma bardzo niską rozpuszczalność w wodzie lub innych rozpuszczalnikach wodnych.
Społeczeństwo i kultura
Od 2017 roku benfotiamina była sprzedawana jako lek farmaceutyczny w Argentynie, Bośni i Hercegowinie, Bułgarii, Kolumbii, Czechach, Estonii, Gruzji, Niemczech, Hongkongu, Węgrzech, Indiach, Indonezji, Japonii, Łotwie, Litwie, Polsce, Portugalii, Rumunia, Serbia, Słowacja, Słowenia, Federacja Rosyjska, Tajwan i Wietnam pod następującymi markami: Benalgis, Benfogamma, Benforce, Benfotiamina, Biotamin, Biotowa, Milgamma i Vilotram.
W niektórych jurysdykcjach był również sprzedawany jako lek złożony z cyjanokobalaminą jako Milgamma, w połączeniu z pirydoksyną jako Milgamma, w połączeniu z metforminą jako Benforce-M i z tiaminą jako Vitafos.
Badania
Benfotiaminę badano w modelach laboratoryjnych retinopatii , neuropatii i nefropatii cukrzycowej . Od 2015 roku przeprowadzono jedno badanie kliniczne benfotiaminy w nefropatii cukrzycowej .
Podawanie benfotiaminy może zwiększać wewnątrzkomórkowe poziomy difosforanu tiaminy , kofaktora transketolazy , i na podstawie teorii metabolicznych choroby Alzheimera badano ją w przedklinicznych modelach choroby Alzheimera . Jeśli udowodniono, że jest skuteczna u ludzi, jak wykazano w modelach mysich, zastosowanie benfotiaminy może zapewnić bezpieczną interwencję w celu odwrócenia biologicznych i klinicznych procesów postępu choroby Alzheimera.