Bucinnazine - Bucinnazine
 | |
| Dane kliniczne | |
|---|---|
| Inne nazwy | AP-237 |
| Status prawny | |
| Status prawny | |
| Identyfikatory | |
| |
| Numer CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Dane chemiczne i fizyczne | |
| Formuła | C 17 H 24 N 2 O |
| Masa cząsteczkowa | 272,392 g · mol -1 |
| Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
Bucinnazine ( AP-237 , 1-butyrylo-4-cinnamylpiperazine ) jest opioidowego leku przeciwbólowego, który był szeroko stosowany w Chinach w leczeniu bólu w nowotworowych u pacjentów w 1986 jest jedną z najsilniejszych substancji wśród szeregu piperazyno amidy po raz pierwszy zsyntetyzowany i odnotowany w Japonii w latach 70. Bucinnazine ma działanie przeciwbólowe porównywalne z morfiną, ale ma stosunkowo wyższy indeks terapeutyczny .
Początkowo uważano, że lek nie jest narkotycznym środkiem przeciwbólowym. Jednakże późniejsze badania pokazały bucinnazine i podobne piperazyny acylowe są silnymi i selektywnymi agonistami z receptora u-opioidowego (MOR) o względnie niskim powinowactwem do receptorów A-opioidowego i do receptora opioidowego kappa . Zgodnie z tymi badaniami, wyniki eksperymentów dożylnego samodzielnego podawania szczurom wykazały, że bukinnazyna ma wyraźne działanie wzmacniające, z szybko rozwijającą się tolerancją i uzależnieniem . Ponadto nalokson, antagonista morfiny, odwraca działanie bucynazyny i przyspiesza objawy odstawienia u szczurów leczonych bucynazyną, co wskazuje na mechanizm działania przeciwbólowego, w którym pośredniczy selektywne działanie agonistyczne na receptory μ-opioidowe.
Pochodne
2-metylo-AP-237 został sprzedany na czarnym rynku jako designerski opioid , po raz pierwszy zidentyfikowany przez policyjne laboratorium kryminalistyczne w Słowenii w marcu 2019 r.
