Cytrynian kofeiny - Caffeine citrate

Cytrynian kofeiny
Cytrynian kofeiny.svg
Dane kliniczne
Nazwy handlowe Cafcit, Gencebok, Cafnea, inne
AHFS / Drugs.com Monografia
Dane licencyjne
Drogi
administracji		 Doustnie , dożylnie (IV)
Kod ATC
Status prawny
Status prawny
Identyfikatory
  • 1,3,7-trimetylopuryno-2,6-dion; Kwas 2-hydroksypropano-1,2,3-trikarboksylowy
Numer CAS
Identyfikator klienta PubChem
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEMBL
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )
Karta informacyjna ECHA 100.125.472 Edytuj to na Wikidata
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła C 14 H 18 N 4 O 9
Masa cząsteczkowa 386,317  g·mol -1
Model 3D ( JSmol )
  • CN1C=NC2=C1C(=O)N(C(=O)N2C)CC(C(=O)O)C(CC(=O)O)(C(=O)O)O
  • InChI=1S/C8H10N4O2.C6H8O7/c1-10-4-9-6-5(10)7(13)12(3)8(14)11(6)2;7-3(8)1-6( 13,5(11)12)2-4(9)10/h4H,1-3H3;13H,1-2H2,(H,7,8)(H,9,10)(H,11,12) sprawdzaćTak
  • Klucz:RCQXSQPPHJPGOF-UHFFFAOYSA-N sprawdzaćTak
  (zweryfikować)

Cytrynian kofeiny , sprzedawany między innymi pod marką Cafcit , to lek stosowany w leczeniu braku oddychania u wcześniaków . W szczególności podaje się go dzieciom, które urodziły się w wieku poniżej 35 tygodni lub ważą mniej niż 2 kilogramy (4,4 funta), po wykluczeniu innych przyczyn. Podaje się go doustnie lub powolne wstrzyknięcie do żyły .

Działania niepożądane mogą obejmować problemy z karmieniem, przyspieszenie akcji serca, niski poziom cukru we krwi , martwicze zapalenie jelit i problemy z nerkami . Czasami zaleca się badanie poziomu kofeiny we krwi . Chociaż jest często określany jako sól kwasu cytrynowego z kofeiną, jak sugeruje jego nazwa, cytrynian kofeiny w rzeczywistości składa się z kokryształów dwóch składników. Cytrynian kofeiny należy do rodziny leków ksantynowych . Działa poprzez stymulację ośrodków oddechowych w mózgu .

Kofeina została odkryta w 1819 roku. Znajduje się na Liście Leków Podstawowych Światowej Organizacji Zdrowia . Postać dożylną można również przyjmować doustnie.

W czerwcu 2020 r. Komitet ds. Produktów Leczniczych Stosowanych u Ludzi (CHMP) Europejskiej Agencji Leków (EMA) zalecił zatwierdzenie preparatu Gencebok. Został dopuszczony do użytku w Unii Europejskiej w sierpniu 2020 roku.

Zastosowania medyczne

Cytrynian kofeiny jest na ogół preferowaną metodą leczenia bezdechu wcześniaków . Ma mniej skutków ubocznych w porównaniu do teofiliny .

Kofeina poprawia czynność dróg oddechowych w astmie, zwiększając natężoną objętość wydechową (FEV1) o 5% do 18%, przy czym efekt ten utrzymuje się do czterech godzin.

Mechanizm

W sposobie działania preparat jest identyczny z preparatem kofeiny, ponieważ przeciwjon cytrynianowy dysocjuje w wodzie. Dawki cytrynianu kofeiny, ze względu na dodany ciężar cząsteczki cytrynianu, są, co zrozumiałe, wyższe niż w przypadku bazy kofeinowej, tzn. potrzeba większej dawki, aby uzyskać taką samą ilość kofeiny. Stosunek dawek terapeutycznych zasady kofeiny do jej soli cytrynianowej wynosi zazwyczaj 1:2. Dlatego należy wyraźnie rozróżnić dawkowanie.

Produkcja

Lek jest przygotowywany przez połączenie bezwodnej kofeiny z monohydratem kwasu cytrynowego i dihydratem cytrynianu sodu . Kokryształy cytrynianu kofeiny mogą przyjmować co najmniej dwa bezwodne polimorfy.

Bibliografia

Linki zewnętrzne