Flunisolid - Flunisolide

Flunisolid
Flunisolide.png
Flunisolide piłka-i-kij.png
Dane kliniczne
Nazwy handlowe Aerobid, Nasalide, Nasarel, inne
Inne nazwy 6α-fluoro-11β,16α,17,21-tetrahydroksypregna-1,4-dieno-3,20-dion acetonowy cykliczny 16,17-acetal
AHFS / Drugs.com Monografia
MedlinePlus a681048
Drogi
administracji		 Wdychany
Kod ATC
Dane farmakokinetyczne
Wiązanie białek 40% po inhalacji
Okres półtrwania eliminacji 1,8 godziny
Identyfikatory
  • (1 S , 2 S , 4 R , 8 S , 9 S , 11 S , 12 S , 13 R , 19 S ) -19-fluoro-11-hydroksy-8- (2-hydroksyacetylo) -6,6,9 ,13-tetrametylo-5,7-dioksapentacyklo[10.8.0.0 2,9 .0 4,8 .0 13,18 ]ikoza-14,17-dien-16-on
Numer CAS
Identyfikator klienta PubChem
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CZEBI
CHEMBL
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )
Karta informacyjna ECHA 100.020.177 Edytuj to na Wikidata
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła C 24 H 31 F O 6
Masa cząsteczkowa 434,504  g·mol -1
Model 3D ( JSmol )
  • O=C\1\C=C/[C@]2(/C(=C/1)[C@@H](F)C[C@H]3[C@H]4[C@] (C[C@H](O)[C@H]23)([C@@]5(OC(O[C@H]5C4)(C)C)C(=O)CO)C) C
  • InChI=1S/C24H31FO6/c1-21(2)30-19-9-14-13-8-16(25)15-7-12(27)5-6-22(15,3)20(13) 17(28)10-23(14,4)24(19,31-21)18(29)11-26/h5-7,13-14,16-17,19-20,26,28H,8- 11H2,1-4H3/t13-,14-,16-,17-,19+,20+,22-,23-,24+/m0/s1 sprawdzaćTak
  • Klucz:XSFJVAJPIHIPKU-XWCQMRHXSA-N sprawdzaćTak
 ☒nsprawdzaćTak (co to jest?) (zweryfikuj)  

Flunizolid (sprzedawany m.in. pod nazwą AeroBid ) jest kortykosteroidem często przepisywanym w leczeniu alergicznego nieżytu nosa . Kortykosteroidy donosowe są najskuteczniejszymi lekami kontrolującymi objawy.

Głównym mechanizmem działania flunizolidu jest aktywacja receptorów glukokortykoidowych , co oznacza, że ​​ma działanie przeciwzapalne . Skutki miejscowych kortykosteroidów nie są natychmiastowe i wymagają regularnego stosowania i co najmniej kilku dni, aby zacząć odczuwać zauważalną ulgę w objawach. Wykazano, że stosowanie w razie potrzeby nie jest tak skuteczne, jak regularne zalecane stosowanie. Flunizolu nie należy stosować w przypadku infekcji nosa. Nie należy go kontynuować, jeśli nie ma złagodzenia objawów po regularnym stosowaniu przez dwa do trzech tygodni.

Został opatentowany w 1958 roku i dopuszczony do użytku medycznego w 1978 roku. Znajduje się na Liście Podstawowych Leków Światowej Organizacji Zdrowia .

Skutki uboczne

Może wystąpić przejściowa suchość nosa i gardła, podrażnienie, krwawienie lub nieprzyjemny smak lub zapach. Rzadko odnotowuje się perforację przegrody nosowej . Zgłaszano rzadkie, ale zlokalizowane zakażenia nosa i gardła wywołane przez Candida albicans , a długotrwałe stosowanie może zwiększać ryzyko zaćmy lub jaskry.

Aerozol do nosa Flunizole jest wchłaniany do układu krążenia (krew). Aerozole do nosa zawierające kortykosteroidy mogą wpływać na czynność osi podwzgórze-przysadka-nadnercza u ludzi. Po uzyskaniu pożądanego efektu klinicznego dawkę podtrzymującą należy zmniejszyć do najmniejszej ilości niezbędnej do opanowania objawów, która może wynosić zaledwie 1 rozpylenie do każdego nozdrza dziennie. Stosowanie minimalnej skutecznej dawki zmniejszy możliwość wystąpienia skutków ubocznych. Zalecane ilości kortykosteroidów donosowych na ogół nie są związane z ogólnoustrojowymi skutkami ubocznymi.

Kortykosteroidy hamują gojenie się ran. W związku z tym, w przypadku stosowania kortykosteroidów w aerozolu do nosa u pacjentów, u których wystąpiły niedawno owrzodzenia przegrody nosowej, nawracające krwawienie z nosa , operacja nosa lub uraz, należy zachować ostrożność podczas stosowania kortykosteroidów donosowych do czasu zagojenia. W ciąży zalecane dawki kortykosteroidów donosowych są bezpieczne i skuteczne.

Bibliografia