Pirytramid - Piritramide
Dane kliniczne | |
---|---|
Nazwy handlowe | Dipidolor |
AHFS / Drugs.com | Międzynarodowe nazwy leków |
Kategoria ciąży |
|
Drogi administracji |
Ustne, im. , IV |
Kod ATC | |
Status prawny | |
Status prawny | |
Dane farmakokinetyczne | |
Wiązanie białek | 95% |
Metabolizm | Wątroba |
Okres półtrwania eliminacji | 4-10 godzin (dozowanie ostre), 17,4 godziny (dozowanie przewlekłe) |
Identyfikatory | |
| |
Numer CAS | |
Identyfikator klienta PubChem | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CHEMBL | |
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA ) | |
Karta informacyjna ECHA | 100.005.569 |
Dane chemiczne i fizyczne | |
Formuła | C 27 H 34 N 4 O |
Masa cząsteczkowa | 430,596 g·mol -1 |
Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
(co to jest?) (zweryfikuj) |
Piritramid ( R-3365 , nazwy handlowe Dipidolor , Piridolan , Pirium i inne) to syntetyczny opioidowy lek przeciwbólowy (narkotyczny środek przeciwbólowy), który jest sprzedawany w niektórych krajach europejskich , w tym: Austrii , Belgii , Czechach , Niemczech i Holandii . Występuje w postaci wolnej, jest około 0,75 razy silniejszy niż morfina i jest podawany pozajelitowo (w zastrzykach) w leczeniu silnego bólu. Uważa się, że nudności, wymioty, depresja oddechowa i zaparcia występują rzadziej w przypadku piritramidu niż w przypadku morfiny (opioidu będącego złotym standardem, z którym porównuje się i kontrastuje inne opioidy) i powoduje szybsze działanie przeciwbólowe (łagodzenie bólu) w porównaniu z morfiną. i petydyna . Po podaniu dożylnym początek działania przeciwbólowego trwa zaledwie 1–2 minuty, co może wiązać się z jego dużą lipofilnością . Uważa się, że fenotiazyny nasilają przeciwbólowe i uspokajające działanie piritramidu, a jego działanie wymiotne (powodujące nudności/wymioty) jest tłumione. Objętość podziału wynosi 0,7-1 l / kg po pojedynczej dawce, 4.7-6 l / kg po osoczu w stanie równowagi osiąga się i do 11,1 l / kg po przedłużonym dawkowaniu.
Piritramid został opracowany i opatentowany w Belgii, w Janssen, w 1960 roku. Jest on częścią tytułowej dwuczłonowej klasy opioidów stosowanych klinicznie, przy czym drugą z nich jest bezitramid (Burgodin). Najbliższymi chemicznymi i strukturalnymi pokrewnymi piritramidu w zastosowaniu klinicznym są rodzina difenoksylatów , fentanyl (oba odkrycia Janssena) i nieco bardziej odległa alfaprodyna .
Nie jest stosowany klinicznie w Stanach Zjednoczonych, jest substancją kontrolowaną narkotycznie według Schedule I z DEA ACSCN 9642 i limitem produkcyjnym równym zero.