Pozakonazol - Posaconazole

Pozakonazol
Posakonazol.svg
Posakonazol3d.png
Dane kliniczne
Nazwy handlowe Noxafil, Posanol
AHFS / Drugs.com Monografia
MedlinePlus a607036
Dane licencyjne

Kategoria ciąży
Drogi
administracji		 Doustnie (zawiesina doustna, tabletki o opóźnionym uwalnianiu ), IV
Kod ATC
Status prawny
Status prawny
Dane farmakokinetyczne
Biodostępność Niski (8 do 47% doustnie)
Wiązanie białek 98 do 99%
Metabolizm Wątroba ( glukuronizacja )
Okres półtrwania eliminacji 16 do 31 godzin
Wydalanie Kał (71-77%) i nerki (13-14%)
Identyfikatory
  • 4-[4-[4-[4-[[( 3R , 5R )-5-(2,4-difluorofenylo)tetrahydro-5-( 1H -1,2,4-triazol-1-ilometylo) -3-furanylo]metoksy]fenylo]-1-piperazynylo]fenylo]-2-[( 1S , 2S )-1-etylo-2-hydroksypropylo]-2,4-dihydro- 3H- 1,2, 4-triazol-3-on
Numer CAS
Identyfikator klienta PubChem
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CZEBI
CHEMBL
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )
Karta informacyjna ECHA 100.208.201 Edytuj to na Wikidata
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła C 37 H 42 F 2 N 8 O 4
Masa cząsteczkowa 700,778 g·mol -1
Model 3D ( JSmol )
  • O=C1N(/N=C\N1c2ccc(cc2)N7CCN(c6ccc(OCC3C[C@@](OC3)(c4ccc(F)cc4F)Cn5ncnc5)cc6)CC7)[C@@H](CC)[C @@H](O)C
  • InChI=1S/C37H42F2N8O4/c1-3-35(26(2)48)47-36(49)46(25-42-47)31-7-5-29(6-8-31)43-14- 16-44(17-15-43)30-9-11-32(12-10-30)50-20-27-19-37(51-21-27,22-45-24-40-23- 41-45)33-13-4-28(38)18-34(33)39/h4-13,18,23-27,35,48H,3,14-17,19-22H2,1-2H3/ t26-,27?,35-,37-/m0/s1 sprawdzaćTak
  • Klucz:RAGOYPUPXAKGKH-AGDNISCASA-N sprawdzaćTak
 ☒nsprawdzaćTak (co to jest?) (zweryfikuj)  

Posaconazol , sprzedawany pod markami Noxafil i Posanol to triazolowy lek przeciwgrzybiczy .

Został zatwierdzony do użytku medycznego w Stanach Zjednoczonych we wrześniu 2006 roku i jest dostępny jako lek generyczny .

Zastosowania medyczne

Posakonazol stosuje się w leczeniu inwazyjnych zakażeń Aspergillus i Candida . Jest również stosowany w leczeniu kandydozy jamy ustnej i gardła (OPC), w tym OPC opornej na leczenie itrakonazolem i/lub flukonazolem .

Jest również stosowany w leczeniu inwazyjnych zakażeń wywołanych przez gatunki Candida , Mucor i Aspergillus u pacjentów z ciężkim upośledzeniem odporności.

Kliniczne dowody na jego przydatność w leczeniu chorób inwazyjnych wywoływanych przez gatunki Fusarium ( fuzarioza ) są ograniczone.

Wydaje się to być pomocne w mysim modelu z neglerioza .

Farmakologia

Farmakodynamika

Pozakonazol działa poprzez zakłócanie ścisłego upakowania łańcuchów acylowych fosfolipidów , zaburzając funkcje niektórych systemów enzymatycznych związanych z błoną, takich jak ATPaza i enzymy układu transportu elektronów, hamując w ten sposób wzrost grzybów. Czyni to poprzez blokowanie syntezy ergosterolu poprzez hamowanie enzymu 14α-demetylazy lanosterolu i akumulację prekursorów metylowanych steroli. Pozakonazol jest znacznie silniejszy w hamowaniu 14- alfa demetylazy niż itrakonazol .

Mikrobiologia

Pozakonazol działa na następujące drobnoustroje:

Farmakokinetyka

Pozakonazol wchłania się w ciągu trzech do pięciu godzin. Jest wydalany głównie przez wątrobę, a jego okres półtrwania wynosi około 35 godzin. Doustne podanie pozakonazolu przyjmowanego z posiłkiem wysokotłuszczowym przekracza 90% biodostępność i czterokrotnie zwiększa stężenie w porównaniu ze stanem na czczo.

Bibliografia

Zewnętrzne linki

  • „Posakonazol” . Portal informacyjny o narkotykach . Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.