Sulfadoksyna/pirymetamina - Sulfadoxine/pyrimethamine

Sulfadoksyna/pirymetamina
Kombinacja
sulfadoksyna Sulfonamid
Pirymetamina Przeciwpasożytnicze
Dane kliniczne
Wymowa peer-i-METH-a-meen/sul-fa-DOX-een
Nazwy handlowe Fansidar, Fanlar, inni
AHFS / Drugs.com Informacje o narkotykach konsumenckich
Dane licencyjne

Kategoria ciąży
Drogi
administracji		 Ustami
Kod ATC
Status prawny
Status prawny
Identyfikatory
Numer CAS
  (zweryfikować)

Sulfadoksyna/pirymetamina , sprzedawana pod marką Fansidar , to lek złożony stosowany w leczeniu malarii . Zawiera sulfadoksynę ( sulfonamid ) i pirymetaminę ( przeciwpierwotniacze ). W leczeniu malarii jest zwykle stosowany razem z innymi lekami przeciwmalarycznymi, takimi jak artesunat . Na obszarach Afryki o umiarkowanym lub wysokim wskaźniku malarii zaleca się trzy dawki w drugim i trzecim trymestrze ciąży.

Skutki uboczne obejmują biegunkę , wysypkę, swędzenie, ból głowy i wypadanie włosów. Rzadko może wystąpić ciężka reakcja alergiczna lub wysypka, taka jak toksyczna nekroliza naskórka . Generalnie nie jest zalecany osobom z alergią na sulfonamidy lub poważną chorobą wątroby lub nerek . Działa poprzez blokowanie zdolności malarii do wykorzystywania kwasu folinowego .

Sulfadoksyna/pirymetamina została początkowo dopuszczona do użytku medycznego w Stanach Zjednoczonych w 1981 roku. Znajduje się na Liście Podstawowych Leków Światowej Organizacji Zdrowia . Nie jest dostępny na rynku w Stanach Zjednoczonych.

Zastosowania medyczne

Malaria

Jest zatwierdzony w Stanach Zjednoczonych jako środek leczniczy i zapobiegawczy przeciwko malarii . Kombinację uważa się za bardziej skuteczną w leczeniu malarii wywołanej przez Plasmodium falciparum niż wywołaną przez P. vivax , w przypadku której chlorochina jest uważana za bardziej skuteczną, chociaż przy braku diagnozy specyficznej dla gatunku może być wskazana kombinacja sulfadoksyny i pirymetaminy . Jednak ze względu na skutki uboczne nie jest już zalecany jako rutynowa profilaktyka, a jedynie do leczenia poważnych infekcji malarią lub zapobiegania im w obszarach, w których inne leki mogą nie działać. Jest jednak zalecany przez Światową Organizację Zdrowia (WHO) do sezonowego stosowania profilaktycznego u dzieci w połączeniu z amodiachiną .

Inne

Jest również stosowany jako środek leczniczy i profilaktyczny w przypadku toksoplazmozy i zapalenia płuc wywołanego przez Pneumocystis jiroveci .

Niekorzystne skutki

Działania niepożądane według częstości występowania obejmują:

Często (>1% częstotliwości):

  • Reakcje nadwrażliwości (np. swędzenie, kontaktowe zapalenie skóry i pokrzywka)
  • Mielosupresja
  • Skutki żołądkowo-jelitowe (np. nudności, wymioty i biegunka)
  • Bół głowy

Rzadko (<1% częstość):

Nieznana częstotliwość:

  • Nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby (np. podwyższone stężenia ALT, AST, fosfatazy alkalicznej i bilirubiny w surowicy)

Przeciwwskazania

Stosowanie tego leku jest przeciwwskazane w:

  • Niedokrwistość megaloblastyczna spowodowana niedoborem kwasu foliowego
  • Nadwrażliwość na pirymetaminę, sulfonamidy lub którykolwiek składnik preparatu
  • Wielokrotne profilaktyczne (długotrwałe) stosowanie u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby lub dyskrazjami krwi
  • Niemowlęta <2 miesiąca życia
  • Profilaktyka ciąży w terminie
  • Profilaktyka u kobiet karmiących
  • Ostra porfiria

Farmakologia

Sulfadoksyna jest antybiotykiem sulfonamidowym, który konkuruje z kwasem p-aminobenzoesowym w biosyntezie kwasu foliowego. Pirymetamina służy jako selektywny inhibitor reduktazy dihydrofolianowej pierwotniaków , zapobiegając w ten sposób syntezie tetrahydrofolianu – aktywnej formy folianu. Pomiędzy tymi dwoma lekami występuje duży stopień synergii ze względu na hamowanie dwóch różnych etapów biosyntezy tetrahydrofolianu.

Farmakokinetyka
Parametr farmakokinetyczny Pirymetamina sulfadoksyna
Pół życia 111 godzin 169 godzin
C maks 0,2 mg/l 60 mg/l
T maks 4 godziny 4 godziny
Związane z białkiem 87% 90%
Wydalanie Nerki (16-30%) Nerki (30%)
Metabolizm Wątrobiany Wątrobiany

Zobacz też

Bibliografia

Zewnętrzne linki