Tetrakaina - Tetracaine
Dane kliniczne | |
---|---|
Nazwy handlowe | Pontocaine, Ametop, Dicaine, inne |
AHFS / Drugs.com | Monografia |
MedlinePlus | a682640 |
Dane licencyjne | |
Kategoria ciąży |
|
Drogi administracji |
Aktualny |
Kod ATC | |
Status prawny | |
Status prawny | |
Dane farmakokinetyczne | |
Wiązanie białek | 75,6 |
Identyfikatory | |
| |
Numer CAS | |
Identyfikator klienta PubChem | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CZEBI | |
CHEMBL | |
Ligand PDB | |
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA ) | |
Karta informacyjna ECHA | 100.002.106 |
Dane chemiczne i fizyczne | |
Formuła | C 15 H 24 N 2 O 2 |
Masa cząsteczkowa | 264,369 g·mol -1 |
Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
(zweryfikować) |
Tetrakaina , znana również jako ametokaina , jest estrowym miejscowym środkiem znieczulającym stosowanym do znieczulenia oczu, nosa lub gardła. Może być również nakładany na skórę przed rozpoczęciem dożylnego (zastrzyku) w celu zmniejszenia bólu po zabiegu. Zazwyczaj jest nakładany w postaci płynu na obszar. Początek efektów po zastosowaniu w oczach następuje w ciągu 30 sekund i trwa krócej niż 15 minut.
Częste skutki uboczne obejmują krótki okres pieczenia w miejscu użycia. Niezbyt często mogą wystąpić reakcje alergiczne . Ogólnie nie zaleca się długotrwałego stosowania, ponieważ może spowolnić gojenie oka. Nie jest jasne, czy stosowanie w czasie ciąży jest bezpieczne dla dziecka. Tetrakaina należy do rodziny leków znieczulających typu estrowego . Działa poprzez blokowanie wysyłania impulsów nerwowych .
Tetrakaina została opatentowana w 1930 roku i weszła do użytku medycznego w 1941 roku. Znajduje się na Liście Podstawowych Leków Światowej Organizacji Zdrowia
Zastosowania medyczne
W przeglądzie systematycznym badano tetrakainę do stosowania na oddziałach ratunkowych, zwłaszcza do zakładania linii dożylnych u dzieci, ze względu na jej właściwości przeciwbólowe i obniżające koszty. Nie znalazł jednak poprawy w zakresie kaniulacji przy pierwszej próbie.
Tetrakaina to T w TAC , mieszanina 5 do 12% tetrakainy, 0,05% adrenaliny i 4 lub 10% chlorowodorku kokainy, stosowana w chirurgii uszu, nosa i gardła oraz na oddziale ratunkowym, gdzie potrzebne jest szybkie znieczulenie powierzchni, zwłaszcza, gdy dzieci doznały obrażeń oka, ucha lub innych wrażliwych miejsc.
Mechanizm
W badaniach biomedycznych tetrakaina jest stosowana do zmiany funkcji kanałów uwalniania wapnia ( receptorów rianodyny ), które kontrolują uwalnianie wapnia z wewnątrzkomórkowych zapasów. Tetrakaina jest allosterycznym blokerem funkcji kanałów. W niskich stężeniach tetrakaina powoduje początkowe zahamowanie spontanicznego uwalniania wapnia, podczas gdy w wysokich stężeniach tetrakaina całkowicie blokuje uwalnianie.
Bibliografia
Linki zewnętrzne
- „Tetrakaina” . Portal informacyjny o narkotykach . Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.
- „chlorowodorek tetrakainy” . Portal informacyjny o narkotykach . Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.