alfa – hormon stymulujący melanocyty – alpha-Melanocyte-stimulating hormone
Nazwy | |
---|---|
Nazwa IUPAC
N -acetyl- L -serylo- L -tyrosyl- L -serylo- L -methionyl- L -α-glutamylu L -histidyl- L -phenylalanyl- L -arginyl- L -tryptophylglycyl- L -lizylo- L -prolyl- L- walinoamid
|
|
Inne nazwy
alfa-MSH, a-melanokortyna, a-melanotropina, a-intermedyna; Ac-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH 2
|
|
Identyfikatory | |
CHEMBL | |
ChemSpider | |
Identyfikator klienta PubChem
|
|
UNII | |
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )
|
|
|
|
Nieruchomości | |
C 77 H 109 N 21 O 19 S | |
Masa cząsteczkowa | 1664.884 g/mol |
O ile nie zaznaczono inaczej, dane podano dla materiałów w ich stanie standardowym (przy 25 °C [77 °F], 100 kPa). |
|
zweryfikuj ( co to jest ?) | |
Referencje do infoboksu | |
Hormon stymulujący α-melanocyty ( α-MSH ) jest endogennym hormonem peptydowym i neuropeptydem z rodziny melanokortyn , o budowie tridekapeptydowej i sekwencji aminokwasowej Ac-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg- Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH 2 . Jest to najważniejszy z hormonów stymulujących melanocyty (MSH) (znanych również jako melanotropiny) w stymulowaniu melanogenezy , procesu, który u ssaków (w tym ludzi ) jest odpowiedzialny za pigmentację głównie włosów i skóry . Odgrywa również rolę w zachowaniu żywieniowym , homeostazie energetycznej , aktywności seksualnej oraz ochronie przed niedokrwieniem i uszkodzeniami reperfuzyjnymi .
α-MSH jest nieselektywny pełnym agonistą o melanocortin receptory MC 1 (K i = 0,230 nm), MC 3 (K I = 31,5 nM), MC 4 (K i = 900 nm), a MC 5 (K I = 7160 nM), ale nie MC 2 (co jest wyłączne dla hormonu adrenokortykotropowego (ACTH)). Aktywacja receptora MC 1 odpowiada za jego wpływ na pigmentację, podczas gdy w regulacji apetytu, metabolizmu i zachowań seksualnych pośredniczą zarówno receptory MC 3, jak i MC 4 .
Jest wytwarzany jako produkt proteolitycznego rozkładu z ACTH (1-13), który z kolei jest produktem rozkładu proopiomelanokortyny (POMC).
Kilka syntetyczne analogi a-MSH badano jako leków leki ze względu na ich fotoochronne skutków wobec ultrafioletu (UV) przed słońcem. Obejmują one afamelanotyd (Melanotan) i Melanotan II , którego istota w pierwszym fazy III- badaniach klinicznych w Stanach Zjednoczonych . Bremelanotyd, inny analog α-MSH, jest dostępny w Stanach Zjednoczonych nie jako środek fotoochronny, ale do leczenia zaburzenia popędu seksualnego u kobiet przed menopauzą. Wszystkie te leki mają znacznie większą moc niż α-MSH, wraz z ulepszoną farmakokinetykę i charakterystycznymi profilami selektywności .