Budezonid/formoterol - Budesonide/formoterol

Budezonid/formoterol
Budezonid i formoterol.svg
Kombinacja
Budezonid Glikokortykosteroidy
Formoterol Długo działający agonista receptorów beta-adrenergicznych
Dane kliniczne
Nazwy handlowe Symbicort, DuoResp Spiromax, BiResp Spiromax, inne
AHFS / Drugs.com Profesjonalne fakty dotyczące leków
Dane licencyjne

Kategoria ciąży
Drogi
administracji		 Inhalacja
Kod ATC
Status prawny
Status prawny
Identyfikatory
Numer CAS
KEGG
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła C 44 H 58 N 2 O 10
Masa cząsteczkowa 774.952  g·mol -1
Model 3D ( JSmol )
  • CCCC1OC2CC3C4CCC5=CC(=O)C=CC5(C4C(CC3(C2(O1)C(=O)CO)C)O)C.CC(CC1=CC=C(C=C1)OC)NCC(C2= CC(=C(C=C2)O)NC=O)O
  • InChI=1S/C25H34O6.C19H24N2O4/c1-4-5-21-30-20-11-17-16-7-6-14-10-15(27)8-9-23(14,2)22( 16)18(28)12-24(17,3)25(20,31-21)19(29)13-26;1-13(9-14-3-6-16(25-2)7- 4-14)20-11-19(24)15-5-8-18(23)17(10-15)21-12-22/h8-10,16-18,20-22,26,28H, 4-7,11-13H2,1-3H3;3-8,10,12-13,19-20,23-24H,9,11H2,1-2H3,(H,21,22)/t16-,17 -,18-,20+,21?,22+,23-,24-,25+;13-,19+/m00/s1
  • Klucz:PJFHZKIDENOSJB-JIVDDGRNSA-N
  (zweryfikować)
Inhalator Symbicort ze wskaźnikiem pozostałej dostępnej dawki

Budezonid/formoterol , sprzedawany m.in. pod marką Symbicort , jest lekiem złożonym o ustalonej dawce, stosowanym w leczeniu astmy lub przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP). Zawiera budezonid , steroid i formoterol , długo działający beta 2 -mimetyk (LABA). Monografia produktu nie uzasadnia jego zastosowania w nagłym pogorszeniu lub leczeniu czynnego skurczu oskrzeli . Jednak przegląd literatury z 2020 r. potwierdza takie zastosowanie. Jest używany przez wdychanie leku .

Częste (≥1/100 do <1/10) działania niepożądane obejmują kandydozę , ból głowy , drżenie , kołatanie serca , podrażnienie gardła, kaszel i dysfonię . Zapalenie płuc jest częstym działaniem niepożądanym u osób z POChP i udokumentowano inne, mniej częste działania niepożądane. Istniały obawy, że składnik LABA zwiększa ryzyko zgonu u dzieci z astmą, jednak obawy te zostały usunięte w 2017 roku. Dlatego ta kombinacja jest zalecana tylko u tych, którzy nie są kontrolowani za pomocą samego wziewnego steroidu . Istnieją wstępne dowody na to, że typowe dawki steroidów wziewnych i LABA są bezpieczne w ciąży. Zarówno formoterol, jak i budezonid przenikają do mleka matki.

Budezonid/formoterol został dopuszczony do użytku medycznego w Stanach Zjednoczonych w 2006 roku. Znajduje się on na Liście Leków Podstawowych Światowej Organizacji Zdrowia , najbezpieczniejszych i najskuteczniejszych leków potrzebnych w systemie opieki zdrowotnej . W 2019 roku był to 57. najczęściej przepisywany lek w Stanach Zjednoczonych, z ponad 12  milionami recept.

Zastosowania medyczne

Utrzymanie

Wykazano skuteczność budezonidu/formoterolu w zapobieganiu atakom astmy. Nie jest jasne, czy budezonid/formoterol różni się od flutikazonu i salmeterolu w przewlekłej astmie.

Zaostrzenie

Połączenie jest zatwierdzone w Stanach Zjednoczonych tylko jako lek podtrzymujący w astmie i przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc (POChP). Jednak przegląd literatury z 2020 r. potwierdza stosowanie w razie potrzeby podczas ostrego pogorszenia u osób z łagodną chorobą oraz jako leczenie podtrzymujące, po którym następują dodatkowe dawki podczas pogorszenia.

Stosowanie zarówno w leczeniu podtrzymującym, jak i w razie potrzeby jest również znane jako pojedyncza terapia podtrzymująca i doraźna (SMART) i jest leczeniem o ugruntowanej pozycji. Wykazano, że zmniejsza zaostrzenia astmy, które wymagają doustnych kortykosteroidów, wizyty w szpitalu są lepsze niż same wziewne kortykosteroidy podtrzymujące w wyższej dawce lub wziewny kortykosteroid w tej samej lub wyższej dawce z długo działającym lekiem rozszerzającym oskrzela (LABA)), z krótko działającym lek rozszerzający oskrzela (SABA) jako lek doraźny. Potrzebne są dalsze badania z zastosowaniem budezonidu/formoterolu SMART u dzieci.

Skutki uboczne

Często (do 1 na 10 osób)

Często łagodne i zwykle ustępują w miarę dalszego stosowania leku:

Niezbyt często (do 1 na 100 osób)

Rzadko (do 1 na 1000 osób)

  • Wysypka
  • Swędzenie
  • Skurcz oskrzeli (napięcie mięśni dróg oddechowych powodujące świszczący oddech natychmiast po zastosowaniu leku, które jest prawdopodobnie oznaką reakcji alergicznej i powinno być natychmiast skonsultowane z lekarzem)
  • Hipokaliemia (niski poziom potasu we krwi)
  • arytmia serca

Bardzo rzadko (do 1 na 10 000 osób)

Inne

Przy wysokich dawkach przez długi czas.

Reakcja alergiczna

  • Obrzęk naczynioruchowy (obrzęk twarzy, ust, języka i/lub gardła. Trudności w połykaniu. Pokrzywka. Trudności w oddychaniu. Uczucie omdlenia)
  • Skurcz oskrzeli (nagły ostry świszczący oddech lub duszność natychmiast po zastosowaniu leku. Pacjent powinien natychmiast zastosować lek doraźny).

Społeczeństwo i kultura

Dawki

Nieotwarty Symbicort Turbuhaler (po lewej) i otwarty (pośrodku i po prawej)

Symbicort w Stanach Zjednoczonych jest inhalatorem z odmierzaną dawką i jest dostępny w wersjach 160/4,5 mcg i 80/4,5 mcg na jedną dawkę.

W Unii Europejskiej, Australii, Kanadzie, Izraelu, Arabii Saudyjskiej i innych krajach połączenie jest dostępne jako inhalator suchego proszku w następujących dawkach: 50/3 (40/2,25), 100/3 (80/2,25), 100/6 (80/4,5), 200/6 (160/4,5) i 400/12 (320/9), gdzie większa liczba to dawka budezonidu na dawkę (w mikrogramach ), a mniejsza dawka formoterolu (również w mikrogramów).

Rynek

Formuła budezonidu/formoterolu została wprowadzona w Szwecji w 2000 roku. Została dopuszczona do użytku w Stanach Zjednoczonych w lipcu 2006 roku. Obecnie jest dopuszczona do stosowania w co najmniej 70 krajach, przynosząc globalną sprzedaż przekraczającą 1 miliard USD w 2005 roku, a obecnie około 3,7 miliarda dolarów rocznie.

Budezonid/formoterol został dopuszczony do stosowania w Unii Europejskiej w kwietniu 2014 r.

Istnieje kilka patentów związanych z lekiem; niektóre z nich już wygasły. Początkowo był sprzedawany przez firmę AstraZeneca .

Bibliografia

Zewnętrzne linki