Dobutamina - Dobutamine

Dobutamina
Dobutamina.svg
Dane kliniczne
Nazwy handlowe Dobutrex, Inotrex, inne
AHFS / Drugs.com Monografia
MedlinePlus a682861
Dane licencyjne

Kategoria ciąży
Drogi
administracji
Dożylna , dokostna
Klasa leków β 1 -agonista
Kod ATC
Status prawny
Status prawny
Dane farmakokinetyczne
Początek akcji W ciągu 2 minut
Okres półtrwania eliminacji 2 minuty
Identyfikatory
  • ( RS )-4-(2-{[4-(4-hydroksyfenylo)butan-2-ylo]amino}etylo)benzeno-1,2-diol
Numer CAS
Identyfikator klienta PubChem
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CZEBI
CHEMBL
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła C 18 H 23 N O 3
Masa cząsteczkowa 301,386  g·mol -1
Model 3D ( JSmol )
Chiralność Mieszanka racemiczna
  • Oc1ccc(cc1O)CCNC(C)CCc2ccc(O)cc2
  • InChI=1S/C18H23NO3/c1-13(2-3-14-4-7-16(20)8-5-14)19-11-10-15-6-9-17(21)18(22) 12-15/h4-9,12-13,19-22H,2-3,10-11H2,1H3 sprawdzaćTak
  • Klucz: JRWZLRBJNMZMFE-UHFFFAOYSA-N sprawdzaćTak
  (zweryfikować)

Dobutamina jest lekiem stosowanym w leczeniu wstrząsu kardiogennego i ciężkiej niewydolności serca . Może być również stosowany w niektórych rodzajach testów wysiłkowych serca . Podaje się go we wstrzyknięciu dożylnym lub doszpikowym w postaci ciągłego wlewu . Ilość leku należy dostosować do pożądanego efektu. Początek efektów jest zwykle widoczny w ciągu 2 minut.

Częste działania niepożądane obejmują przyspieszone bicie serca , nieregularne bicie serca i stan zapalny w miejscu wstrzyknięcia. Nie zaleca się stosowania u osób z idiopatycznym przerostowym zwężeniem podaortalnym . Działa on przede wszystkim przez bezpośrednią stymulację β 1 receptorów , co zwiększa wytrzymałość serca „s skurcze. Generalnie ma to niewielki wpływ na tętno .

Dobutamina została dopuszczona do użytku medycznego w Stanach Zjednoczonych w 1978 roku. Jest dostępna jako lek generyczny . Początkowo był wytwarzany z izoproterenolu .

Zastosowania medyczne

Dobutamina jest stosowana w leczeniu ostrej, ale potencjalnie odwracalnej niewydolności serca , takiej jak występująca podczas operacji kardiochirurgicznych lub we wstrząsie septycznym lub kardiogennym, na podstawie jej dodatniego działania inotropowego .

Dobutaminę można stosować w przypadku zastoinowej niewydolności serca w celu zwiększenia pojemności minutowej serca. Jest wskazana, gdy terapia pozajelitowa jest niezbędna do wsparcia inotropowego w krótkotrwałym leczeniu pacjentów z dekompensacją serca spowodowaną obniżoną kurczliwością , która może być wynikiem organicznej choroby serca lub zabiegów kardiochirurgicznych. Wyższe dawki nie są przydatne w przypadku niedawnej choroby niedokrwiennej serca, ponieważ zwiększają częstość akcji serca, a tym samym zwiększają zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen.

Lek jest również powszechnie stosowany w warunkach szpitalnych jako farmakologiczny środek testujący stres w celu identyfikacji choroby wieńcowej.

Niekorzystne skutki

Podstawowe efekty uboczne obejmują te spotykane w beta 1 aktywnych sympatykomimetycznych, takich jak nadciśnienie , dusznica , arytmii i częstoskurczu . Stosować ostrożnie w migotaniu przedsionków, ponieważ ma wpływ na zwiększenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego (AV).

Najbardziej niebezpiecznym skutkiem ubocznym dobutaminy jest zwiększone ryzyko arytmii, w tym śmiertelnych arytmii.

Farmakologia

Dobutamina jest bezpośrednim działaniu oraz środek, którego podstawową aktywność wyniki stymulacji beta 1 adrenergicznych serca, zwiększenie kurczliwości i rzutu serca. Ponieważ nie działają na receptory dopaminy hamują uwalnianie noradrenaliny (kolejne α 1 agonisty) dobutaminy jest mniej skłonny do wywołania nadciśnienia niż dopamina .

Dobutamina jest głównie agonistą receptorów β 1 -adrenergicznych o słabej aktywności β 2 i selektywnej aktywności α 1 , chociaż jest stosowana klinicznie we wstrząsie kardiogennym ze względu na jej inotropowe działanie β 1 , zwiększające kurczliwość i rzut serca . Dobutamina jest podawana jako mieszanina racemiczna składająca się z obu izomerów (+) i (-) ; izomer (+) izomer silnym β 1 agonisty i α 1 antagonisty, podczas gdy izomer (-) jest α 1 agonistą. Podawanie wyników racemiczne w ogólnym β 1 agonizm odpowiedzialne za aktywność. (+) - Dobutamina również agodn beta 2 aktywności agonistycznej, co czyni go użytecznym jako środek rozszerzający naczynia.

Historia

Został opracowany w latach 70. przez dr. Ronald Tuttle i Jack Mills w Eli Lilly and Company , jako strukturalny analog z izoprenaliny .

Bibliografia

Zewnętrzne linki

  • „Dobutamina” . Portal informacyjny o narkotykach . Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.