Efawirenz/emtrycytabina/tenofowir - Efavirenz/emtricitabine/tenofovir
 | |
| Kombinacja | |
|---|---|
| Efawirenza | nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy |
| Emtrycytabina | inhibitor odwrotnej transkryptazy analogu nukleozydowego |
| Dizoproksyl tenofowiru | inhibitor odwrotnej transkryptazy analogu nukleotydów |
| Dane kliniczne | |
| Nazwy handlowe | Atripla, Viraday, inne |
| Inne nazwy | fumaran dizoproksylu tenofowiru/emtrycytabina/efawirenz |
| AHFS / Drugs.com | Profesjonalne fakty dotyczące leków |
| Dane licencyjne | |
Kategoria ciąży |
|
| Drogi administracji |
Ustami |
| Kod ATC | |
| Status prawny | |
| Status prawny | |
| Identyfikatory | |
| Numer CAS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| NIAID ChemDB | |
| (zweryfikować) | |
Efawirenz/emtrycytabina/tenofowir , sprzedawany między innymi pod marką Atripla , to złożony lek przeciwretrowirusowy o ustalonej dawce, stosowany w leczeniu HIV/AIDS . Zawiera efawirenz , emtrycytabinę i dizoproksyl tenofowiru . Może być stosowany samodzielnie lub razem z innymi lekami przeciwretrowirusowymi . Przyjmuje się go doustnie raz dziennie.
Częste działania niepożądane to ból głowy, problemy ze snem, senność i chwiejność. Poważne działania niepożądane mogą obejmować wysoki poziom mleczanu we krwi , objawy psychiczne i powiększenie wątroby . Nie należy go stosować u dzieci. Jeśli używany podczas pierwszego trymestru ciąży z ciążą szkody dla dziecka może wystąpić.
Efawirenz/emtrycytabina/tenofowir został dopuszczony do użytku medycznego w Stanach Zjednoczonych w 2006 r., aw Unii Europejskiej w 2007 r. Znajduje się na liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia . Efawirenz/emtrycytabina/tenofowir jest dostępny jako lek generyczny .
Zastosowania medyczne
Połączenie tych trzech leków w jedną tabletkę raz dziennie zmniejsza obciążenie pigułkami i upraszcza schematy dawkowania, a zatem może zwiększyć przestrzeganie terapii antyretrowirusowej .
Przeciwwskazania
Osoby, które wykazały silną nadwrażliwość na efawirenz, nie powinny przyjmować efawirenzu/emtrycytabiny/tenofowiru. Leki przeciwwskazane to: worikonazol, pochodne sporyszu, benzodiazepiny midazolam i triazolam, bloker kanału wapniowego bepridil, cyzapryd, pimozyd i ziele dziurawca ( Hypericum perforatum ). Karmienie piersią jest również przeciwwskazane.
Skutki uboczne
Częstymi działaniami niepożądanymi efawirenzu/emtrycytabiny/tenofowiru są zmęczenie, zawroty głowy, zaburzenia żołądkowo-jelitowe i przebarwienia skóry. Poważniejsze skutki uboczne to halucynacje, bezsenność i depresja.
Zalecane dawkowanie efawirenzu/emtrycytabiny/tenofowiru to jedna tabletka przed snem lub przed snem. Skutki uboczne można zmniejszyć, jeśli przyjmuje się go na pusty żołądek. Osoby z problemami z nerkami lub wątrobą mogą przyjmować jedną tabletkę doustnie raz dziennie. Jednak osoby, których poziomy CrCl są mniejsze niż 50 ml/min, nie powinny stosować tej dawki. Zamiast tego pacjentom należy przepisywać składniki leków w kombinacjach o ustalonej dawce, jednocześnie dostosowując dawki TDF i FTC do poziomów CrCl pacjenta.
Interakcje
Leki, których nie należy przyjmować z efawirenzem/emtrycytabiną/tenofowirem to bepridil, midazolam, pimozyd, triazolam lub pochodne sporyszu. Ponadto wiadomo, że ziele dziurawca zmniejsza skuteczność efawirenzu/emtrycytabiny/tenofowiru, powodując zwiększenie miana wirusa i możliwą oporność na efawirenz/emtrycytabinę/tenofowir.
Mechanizm akcji
Efawirenz jest nienukleozydowym inhibitorem odwrotnej transkryptazy (NNRTI) wirusa HIV-1. Emtrycytabina jest nukleozydowym inhibitorem odwrotnej transkryptazy (NRTI) wirusa HIV-1. Tenofowir jest nukleotydowym inhibitorem odwrotnej transkryptazy HIV-1 i można go sklasyfikować jako NtRTI. Te trzy leki działają w połączeniu, celując w białko odwrotnej transkryptazy HIV na trzy sposoby, co zmniejsza zdolność wirusa do mutacji.
W badaniach skojarzonych zaobserwowano synergistyczne działanie przeciwwirusowe między emtrycytabiną i efawirenzem, efawirenzem i tenofowirem oraz emtrycytabiną i tenofowirem.
Historia
Efawirenz/emtrycytabina/tenofowir został zatwierdzony w Stanach Zjednoczonych jako tabletka raz dziennie do leczenia HIV w 2006 roku. Główną zaletą nowego leku było to, że można go przyjmować raz dziennie i zmniejszyć ogólny stres w ramach schematu antyretrowirusowego. Równoważny schemat dwóch tabletek jest dostępny w krajach rozwijających się w cenie około 1,00 USD dziennie, ponieważ Gilead Sciences udzielił licencji na patenty obejmujące emtrycytabinę/tenofowir w puli patentowej leków, a Merck and Co udostępnia efawirenz w krajach rozwijających się po obniżonej cenie .
Społeczeństwo i kultura
Jest to pierwszy wieloklasowy lek przeciwretrowirusowy dostępny w Stanach Zjednoczonych i stanowi pierwszą współpracę dwóch amerykańskich firm farmaceutycznych w celu połączenia ich opatentowanych leków przeciw HIV w jeden produkt.
W Ameryce Północnej i Europie Atripla jest sprzedawana wspólnie przez Gilead Sciences i Bristol-Myers Squibb , ale w większości krajów rozwijających się za marketing i dystrybucję odpowiada Merck & Co.
Wygląd zewnętrzny
Atripla to różowa tabletka powlekana z wytłoczoną liczbą „123” po jednej stronie.
Bibliografia
Zewnętrzne linki
- „Mieszanka efawirenzu z emtrycytabiną i fumaranem dizoproksylu tenofowiru” . Portal informacyjny o narkotykach . Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.