Ocfentanyl - Ocfentanil
 | |
| Dane kliniczne | |
|---|---|
| Inne nazwy | Ocfentanyl, A-3217 |
| Kod ATC | |
| Status prawny | |
| Status prawny | |
| Identyfikatory | |
| |
| Numer CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA ) | |
| Dane chemiczne i fizyczne | |
| Formuła | C 22 H 27 F N 2 O 2 |
| Masa cząsteczkowa | 370,468 g · mol -1 |
| Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
  (co to jest?) (zweryfikuj)
| |
Ocfentanyl ( INN ; zwany także A-3217 ) jest silnym syntetycznym opioidem, strukturalnie podobnym do fentanylu, który został opracowany na początku lat 90. jako jeden z serii silnych opioidów odwracalnych naloksonem w celu uzyskania opioidu o lepszych indeksach terapeutycznych w pod względem skutków sercowo-naczyniowych i depresji oddechowej w porównaniu z fentanylem. Ocfentanyl nigdy nie został opracowany do użytku medycznego pomimo rozsądnych wyników w badaniach klinicznych na ludziach, ale później zaczął być sprzedawany jako projektant od około 2013 roku.
Badanie aktywności przeciwbólowej ocfentanil użyciem myszy w teście gorącej płytki (55 ° C) otrzymano ED 50 od 0,007 mg / kg, w porównaniu do 0,018 mg / kg dla fentanylu; okfentanyl był około 2,5 razy silniejszy niż fentanyl w tym teście.
U ochotników okfentanyl wywołuje skuteczne działanie przeciwbólowe w dawce 1 μg / kg, podczas gdy w dawkach do 3 μg / kg analgezja i depresja oddechowa występowały w sposób zależny od dawki. Podczas gdy dalsze badanie sugeruje, że okfentanyl może być tak samo skuteczny jak morfina w leczeniu pooperacyjnym, okfentanyl był również badany jako suplement do znieczulenia ogólnego, w którym naukowcy doszli do wniosku, że wydaje się być podobny w działaniu do fentanylu, z 3 μg / kg okfentanylu, co odpowiada w przybliżeniu 5 μg / kg fentanylu.
Skutki uboczne analogów fentanylu są podobne do skutków samego fentanylu i obejmują swędzenie , nudności i potencjalnie poważną depresję oddechową , która może zagrażać życiu. Analogi fentanylu zabiły setki ludzi w całej Europie i byłych republikach radzieckich od czasu ich ostatniego odrodzenia w Estonii na początku XXI wieku, a nowe pochodne nadal się pojawiają.
Status prawny
Od października 2015 r. Okfentanyl jest substancją kontrolowaną w Chinach.
Ocfentanyl jest lekiem kontrolowanym według harmonogramu I w USA od 1 lutego 2018 r.