Olmesartan - Olmesartan
 | |
| Dane kliniczne | |
|---|---|
| Nazwy handlowe | Benicar |
| Inne nazwy | Olmesartan medoxomil |
| AHFS / Drugs.com | Monografia |
| MedlinePlus | a603006 |
| Dane licencyjne | |
Kategoria ciąży |
|
| Drogi podania |
Ustami |
| Kod ATC | |
| Status prawny | |
| Status prawny | |
| Dane farmakokinetyczne | |
| Biodostępność | 26% |
| Metabolizm | Wątroba (nie można usunąć za pomocą hemodializy) |
| Okres półtrwania w fazie eliminacji | 13 godzin |
| Wydalanie | Nerka 40%, żółci 60% |
| Identyfikatory | |
| |
| Numer CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA ) | |
| Karta informacyjna ECHA |
100.174.243 
|
| Dane chemiczne i fizyczne | |
| Formuła | C 29 H 30 N 6 O 6 |
| Masa cząsteczkowa | 558,595 g · mol −1 |
| Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
  (co to jest?) (zweryfikuj)
| |
Olmesartan , sprzedawany między innymi pod nazwą handlową Benicar , jest lekiem stosowanym w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi , niewydolności serca i cukrzycowej choroby nerek . Jest to rozsądne początkowe leczenie nadciśnienia tętniczego. Jest przyjmowany doustnie. Dostępne są wersje jako połączenie olmesartanu / hydrochlorotiazydu i olmesartanu / amlodypiny .
Częste działania niepożądane obejmują zawroty głowy, bóle głowy , biegunkę i ból pleców. Poważne działania niepożądane mogą obejmować problemy z nerkami , niskie ciśnienie krwi i obrzęk naczynioruchowy . Stosowanie w ciąży może zaszkodzić płodowi i stosować, gdy karmienie piersią nie jest zalecane. Jest antagonistą receptora angiotensyny II i działa poprzez blokowanie działania angiotensyny II .
Został opatentowany w 1991 roku i wszedł do użytku medycznego w 2002 roku. Jest dostępny jako lek generyczny . W 2017 roku był to 223 najczęściej przepisywany lek w Stanach Zjednoczonych z ponad dwoma milionami recept.
Zastosowania medyczne
Olmesartan jest stosowany w leczeniu nadciśnienia. Może być stosowany samodzielnie lub w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków (FDA) ustaliła, że korzyści płynące ze stosowania olmesartanu nadal przewyższają potencjalne ryzyko w przypadku stosowania go w leczeniu pacjentów z wysokim ciśnieniem krwi, zgodnie z etykietą leku.
Przeciwwskazania
Przeciwwskazania do leczenia olmesartanem obejmują niedrożność dróg żółciowych . Innym poważnym przeciwwskazaniem jest ciąża; doniesienia w literaturze naukowej ujawniają wady rozwojowe płodu u kobiet w ciąży przyjmujących leki na bazie sartanu.
Niekorzystne skutki
Częstość występowania działań niepożądanych preparatu Benicar (amerykańska nazwa handlowa olmesartanu medoksomilu) jest podobna do placebo; jedynym działaniem niepożądanym, które wystąpiło u> 1% pacjentów leczonych nią i częściej niż placebo, były zawroty głowy (3% vs 1%). Pełne informacje dotyczące przepisywania leku Benicar zauważa, podobnie jak w przypadku wszystkich leków, które działają bezpośrednio na układ renina-angiotensyna, olmesartan jest przeciwwskazany w ciąży i może spowodować obrażenia, a nawet śmierć rozwijającego się płodu. W badaniach nad antagonistami receptora angiotensyny II, takimi jak olmesartan, zgłaszano przypadki zwiększenia stężenia kreatyniny lub azotu mocznikowego we krwi u pacjentów z jednostronnym lub obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej . Nie było długotrwałego stosowania olmesartanu medoksomilu u pacjentów z jednostronnym lub obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej, ale można oczekiwać podobnych wyników. Rzadko olmesartan może powodować poważne problemy żołądkowo-jelitowe . Objawy, które obejmują nudności, wymioty, biegunkę, utratę wagi i zaburzenia elektrolitowe , są powszechne wśród osób z celiakią . Niedawne badania sugerują, że ta forma enteropatii podobnej do wlewów może być spowodowana hamowaniem TGF-β , polipeptydowej cytokiny, która utrzymuje homeostazę jelit . Jednak nadal nie jest jasne, dlaczego tego działania nigdy nie zaobserwowano w przypadku innych ARB.
Chemia
Prolek estrowy jest całkowicie i szybko hydrolizowany do postaci aktywnego kwasu.
Dawkowanie i sposób podawania
Zwykle zalecana dawka początkowa olmesartanu to 20 mg raz na dobę. Po dwóch tygodniach leczenia dawkę można zwiększyć do 40 mg, jeśli pożądane jest dalsze obniżenie ciśnienia tętniczego. Wydaje się, że dawki powyżej 40 mg nie mają większego efektu, a dawkowanie dwa razy na dobę nie daje przewagi nad taką samą całkowitą dawką podawaną raz na dobę. Zwykle nie ma konieczności dostosowywania dawki w przypadku podeszłego wieku, niewydolności nerek lub niewydolności wątroby. U pacjentów z możliwym zmniejszeniem objętości wewnątrznaczyniowej (np. Pacjenci leczeni lekami moczopędnymi), należy ostrożnie rozpoczynać stosowanie olmesartanu; w takich przypadkach należy rozważyć zastosowanie niższej dawki początkowej. Jeśli ciśnienie krwi nie jest kontrolowane przez sam olmesartan, można dodać lek moczopędny. Olmesartan można podawać z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Olmesartan można podawać z jedzeniem lub bez.
Społeczeństwo i kultura
Olmesartan i Sevikar HCT są sprzedawane na całym świecie przez firmę Daiichi Sankyo , aw Indiach przez firmę Abbott Healthcare Pvt. Ltd. pod nazwą handlową WinBP, przez Zydus Cadila pod nazwą handlową Olmy, przez Ranbaxy Laboratories Ltd. pod nazwą handlową Olvance, Olsar przez Unichem Laboratories, aw Kanadzie przez Schering-Plough jako Olmetec.
Dostępnych jest kilka preparatów zawierających olmesartan i inne leki przeciwnadciśnieniowe. Teva Pharmaceuticals produkuje preparat zawierający olmesartan, amlodypinę i hydrochlorotiazyd do stosowania raz dziennie. Benicar HCT to nazwa handlowa leku zawierającego olmesartan medoksomil z hydrochlorotiazydem . Benitec H, inny lek zawierający olmesartan medoksomil i hydrochlorotiazyd, jest sprzedawany przez firmę GlaxoSmithKline w Indiach.
Historia
Został opatentowany w 1991 roku i wszedł do użytku medycznego w 2002 roku.
Bibliografia
Linki zewnętrzne
- „Olmesartan” . Portal informacji o lekach . Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.