Monoazotan izosorbidu - Isosorbide mononitrate
Dane kliniczne | |
---|---|
Nazwy handlowe | Monoket, Imdur, inne |
AHFS / Drugs.com | Monografia |
MedlinePlus | a682348 |
Dane licencyjne | |
Kategoria ciąży |
|
Drogi administracji |
Ustami |
Kod ATC | |
Status prawny | |
Status prawny | |
Dane farmakokinetyczne | |
Biodostępność | >95% |
Wiązanie białek | <5% |
Metabolizm | Wątroba |
Okres półtrwania eliminacji | 5 godzin |
Wydalanie | Nerka (93%) |
Identyfikatory | |
| |
Numer CAS | |
Identyfikator klienta PubChem | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
CZEBI | |
CHEMBL | |
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA ) | |
Karta informacyjna ECHA | 100.036.527 |
Dane chemiczne i fizyczne | |
Formuła | C 6 H 9 N O 6 |
Masa cząsteczkowa | 191,139 g·mol -1 |
Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
(zweryfikować) |
Monoazotan izosorbidu , sprzedawany pod wieloma markami, jest lekiem stosowanym w bólu w klatce piersiowej związanym z sercem ( dławica piersiowa ), niewydolności serca i skurczach przełyku . Może być stosowany zarówno w leczeniu, jak i zapobieganiu bólom w klatce piersiowej związanym z sercem; jednak ogólnie jest mniej preferowany niż beta-blokery lub blokery kanału wapniowego . Jest przyjmowany doustnie.
Częste działania niepożądane to ból głowy, niskie ciśnienie krwi ze staniem , niewyraźne widzenie i zaczerwienienie skóry. Poważne działania niepożądane mogą obejmować niskie ciśnienie krwi, zwłaszcza jeśli są również narażone na inhibitory PDE5, takie jak sildenafil . Nie zaleca się stosowania w ciąży . Uważa się, że działa poprzez rozluźnienie mięśni gładkich w naczyniach krwionośnych .
Został opatentowany w 1971 roku i dopuszczony do użytku medycznego w 1981 roku. Jest dostępny jako lek generyczny . W 2018 roku był to 110. najczęściej przepisywany lek w Stanach Zjednoczonych, z ponad 6 milionami recept.
Zastosowania medyczne
Monoazotan izosorbidu jest lekiem klasy azotanowej stosowanym w zapobieganiu dusznicy bolesnej. Plaster podjęzykowy ma początek pięciu minut i czas działania jednej godziny. Doustna tabletka o powolnym uwalnianiu ma początek 30 minut i czas trwania 8 godzin.
Niekorzystne skutki
W badaniach z monoazotanem izosorbidu zgłoszono następujące działania niepożądane:
Bardzo często: Przeważa ból głowy (do 30%) powodujący konieczność odstawienia od 2 do 3% pacjentów, ale częstość występowania zmniejsza się szybko w miarę kontynuowania leczenia.
Często: Zmęczenie, zaburzenia snu (6%) i zaburzenia żołądkowo-jelitowe (6%) były zgłaszane podczas badań klinicznych tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu monoazotanu izosorbidu, ale z częstością nie większą niż w przypadku placebo. Niedociśnienie (4 do 5%), słaby apetyt (2,5%), nudności (1%)
Działania niepożądane związane z klinicznym stosowaniem leku są takie, jak oczekiwano w przypadku wszystkich preparatów azotanowych. Występują głównie we wczesnych stadiach leczenia.
Zgłaszano niedociśnienie (4%) z objawami, takimi jak zawroty głowy i nudności (1%). Na ogół objawy te ustępują podczas długotrwałego leczenia.
Inne reakcje zgłaszane podczas stosowania tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu monoazotanu izosorbidu obejmują tachykardię , wymioty, biegunkę, zawroty głowy i zgagę.
Interakcje
- Sildenafil (Viagra). Jednoczesne podawanie monoazotanu izosorbidu i syldenafilu (Viagra) lub innych inhibitorów fosfodiesterazy (Tadalafil i Udenafil) może nasilać działanie rozszerzające naczynia monoazotanu izosorbidu z potencjalnym skutkiem poważnych działań niepożądanych, takich jak omdlenie lub zawał mięśnia sercowego . Może również wystąpić zagrażające życiu niedociśnienie. Dlatego syldenafilu nie należy podawać pacjentom już otrzymującym monoazotan izosorbidu.
- Związki zawierające sulfhydryl. Metabolizm azotanów organicznych do tlenku azotu jest uzależniony od obecności grup sulfhydrylowych w mięśniu. Skojarzenie doustnej N-acetylocysteiny i pojedynczej dawki 60 mg monoazotanu izosorbidu o przedłużonym uwalnianiu znacząco wydłużyło całkowity czas wysiłku u pacjentów z dusznicą bolesną i potwierdzoną angiograficznie istotną chorobą wieńcową w porównaniu z samym monoazotanem izosorbidu. Równoczesne podawanie innych egzogennych źródeł grup sulfhydrylowych, takich jak metionina i kaptopryl, może wywołać podobną interakcję.
- Antagoniści wapnia fenyloalkiloaminy. Dodanie bloker kanału wapniowego z werapamil , tego rodzaju jak gallopamil 75 mg, wykazano, w celu dalszej poprawy parametrów czynnościowych lewej komory po podaniu w połączeniu z monoazotanem izosorbidu, w preparacie o przedłużonym uwalnianiu.
- Propranolol . Dodanie monoazotanu izosorbidu do leczenia propranololem u pacjentów z marskością wątroby i nadciśnieniem wrotnym spowodowało wyraźny spadek ciśnienia wrotnego, zmniejszenie przepływu krwi w wątrobie, rzutu serca i średniego ciśnienia tętniczego krwi, ale bez dodatkowej zmiany przepływu krwi w azygocie . Dodatkowe działanie monoazotanu izosorbidu było szczególnie widoczne u pacjentów, u których ciśnienie wrotne nie zostało zmniejszone przez propranolol.
- Antagoniści wapnia (ogólnie). W przypadku jednoczesnego stosowania antagonistów wapnia i azotanów organicznych zgłaszano znaczne objawowe niedociśnienie ortostatyczne . Może być konieczne dostosowanie dawki którejkolwiek z klas środków.
Nazwy marek
Jest sprzedawany w USA przez Lannett Company pod nazwą handlową Monoket , był również sprzedawany w USA pod nazwą Imdur i sprzedawany w Wielkiej Brytanii pod nazwami handlowymi: Isotard, Monosorb, Chemydur. W Indiach lek ten jest dostępny pod markami Ismo, Imdur, Isonorm, Monotrate, Solotrate i Monit. W Rosji jest sporadycznie używany pod markami Monocinque i Pektrol. W Australii ten lek jest dostępny pod marką Duride.
Bibliografia
Zewnętrzne linki
- „Monoazotan izosorbidu” . Portal informacyjny o narkotykach . Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.