Omapatrilat - Omapatrilat

Omapatrilat
Omapatrilat.svg
Dane kliniczne
Inne nazwy BMS-186716
Kod ATC
Status prawny
Status prawny
Identyfikatory
  • (4 S , 7 S , 10a S ) -oktahydro-4 - [( S ) -α-mercaptohydrocinnamamido] -5-okso-7 H -pirydo [2,1- b ] [1,3] tiazepino-7-karboksylowego kwas
Numer CAS
Identyfikator klienta PubChem
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEMBL
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła C 19 H 24 N 2 O 4 S 2
Masa cząsteczkowa 408,53  g·mol -1
Model 3D ( JSmol )
  • c1ccc(cc1)C[C@H](C(=O)N[C@H]2CCS[C@H]3CCC[C@H](N3C2=O)C(=O)O)S
  • InChI=1S/C19H24N2O4S2/c22-17(15(26)11-12-5-2-1-3-6-12)20-13-9-10-27-16-8-4-7-14( 19(24)25)21(16)18(13)23/h1-3,5-6,13-16,26H,4,7-11H2,(H,20,22)(H,24,25) /t13-,14-,15-,16-/m0/s1 ☒N
  • Klucz: LVRLSYPNFFBYCZ-VGWMRTNUSA-N ☒N
 ☒NczekTak (co to jest?) (zweryfikuj)  

Omapatrilat ( INN , proponowana nazwa handlowa Vanlev ) to eksperymentalny środek przeciwnadciśnieniowy, który nigdy nie został wprowadzony na rynek. Hamuje zarówno neprylizynę (neutralną endopeptydazę, NEP), jak i enzym konwertujący angiotensynę (ACE). Hamowanie NEP skutkuje podwyższonym poziomem peptydów natriuretycznych , promując natriurezę , diurezę , rozszerzenie naczyń oraz zmniejszenie obciążenia wstępnego i przebudowy komór.

Została odkryta i opracowana przez Bristol-Myers Squibb, ale nie powiodła się w badaniach klinicznych jako potencjalne leczenie zastoinowej niewydolności serca ze względu na obawy dotyczące bezpieczeństwa powodującego obrzęk naczynioruchowy .

Obrzęk naczynioruchowy Omapatrilat przypisywano jego podwójnemu mechanizmowi działania, hamującemu zarówno enzym konwertujący angiotensynę (ACE), jak i neprylizynę (neutralną endopeptydazę), oba te enzymy są odpowiedzialne za metabolizm bradykininy, który powoduje rozszerzenie naczyń, obrzęk naczynioruchowy i niedrożność dróg oddechowych.

Zobacz też

Bibliografia

Dalsza lektura

Ikona skrótu

Ten artykuł o leku, dotyczący układu sercowo-naczyniowego, jest niedorzeczny . Możesz pomóc Wikipedii, rozwijając ją .