Tedizolid - Tedizolid

Tedizolid
Tedizolid.svg
Dane kliniczne
Nazwy handlowe Sivextro
Inne nazwy TR-700
AHFS / Drugs.com Monografia
MedlinePlus a614038
Drogi
podania 		Doustnie , dożylnie
Kod ATC
Status prawny
Status prawny
Dane farmakokinetyczne
Biodostępność 91%
Wiązanie białek 70–90%
Okres półtrwania w fazie eliminacji 12 godzin
Wydalanie Kał
Identyfikatory
Numer CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )
Karta informacyjna ECHA 100.249.430 Edytuj to w Wikidata
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła C 17 H 15 F N 6 O 3
Masa cząsteczkowa 370,344  g · mol −1
Model 3D ( JSmol )
 ☒ N czek Y   (co to jest?) (zweryfikuj)  

Tedizolid (dawniej torezolid , nazwa handlowa Sivextro ) jest antybiotykiem klasy oksazolidynonu . Fosforan tedyzolidu jest prolekiem estru fosforanowego substancji czynnej tedyzolidu. Został opracowany przez Cubist Pharmaceuticals po przejęciu Trius Therapeutics (pomysłodawca: Dong-A Pharmaceuticals) i jest sprzedawany do leczenia ostrych bakteryjnych infekcji skóry i struktur skóry (znanych również jako skomplikowane infekcje skóry i struktury skóry (cSSSI)) .

Najczęstsze działania niepożądane to nudności (mdłości), ból głowy, biegunka i wymioty. Te działania niepożądane miały zazwyczaj łagodne lub umiarkowane nasilenie.

Tedizolid został zatwierdzony do użytku medycznego w Stanach Zjednoczonych w czerwcu 2014 r., A do użytku medycznego w Unii Europejskiej w marcu 2015 r.

Zastosowania medyczne

Tedizolid został zatwierdzony przez Amerykańską Agencję ds.Żywności i Leków (FDA) w dniu 20 czerwca 2014 r. Jako wskazanie do leczenia ostrych bakteryjnych zakażeń skóry i struktur skóry (ABSSSI) wywołanych przez niektóre wrażliwe bakterie, w tym Staphylococcus aureus (w tym oporne na metycylinę). szczepy MRSA i szczepy podatne na metycylinę), różne Streptococcus gatunków ( S. pyogenes , S. agalactiae , i S. anginosus grupę obejmującą S. anginosus , S. intermedius , i S. constellatus ) i faecalis Enterococcus . Tedyzolid jest pochodną oksazolidynonu drugiej generacji , która działa od 4 do 16 razy silniej na gronkowce i enterokoki w porównaniu z linezolidem . Zalecana dawka do leczenia wynosi 200 mg raz na dobę przez łącznie sześć dni, doustnie (z jedzeniem lub bez) lub we wstrzyknięciu dożylnym (jeśli pacjent ma więcej niż 18 lat).

W Unii Europejskiej tedyzolid jest wskazany w leczeniu ostrych bakteryjnych zakażeń skóry i struktur skóry (ABSSSI) u dorosłych.

Mechanizm akcji

Fosforan tedyzolidu (TR-701) jest prolekiem aktywowanym przez fosfatazy osoczowe lub jelitowe do tedyzolidu (TR-700) po podaniu leku doustnie lub dożylnie. Po aktywacji tedyzolid wywiera bakteriostatyczną aktywność bakteriostatyczną poprzez hamowanie syntezy białek poprzez wiązanie się z podjednostką rybosomu 50S (w miejscu akceptorowym) bakterii.

Fosforan tedyzolidu

Badania kliniczne

Tedizolid udowodnił, że nie jest gorszy od linezolidu w dwóch badaniach III fazy, znanych jako badania ESTABLISH.

Tedizolid jest drugim lekiem zatwierdzonym przez FDA zgodnie z nowym prawem federalnym dotyczącym tworzenia zachęt do antybiotyków (znanym jako ustawa GAIN). Nowe antybiotyki produkowane zgodnie z tą nową ustawą będą zaprojektowane jako kwalifikowany produkt na choroby zakaźne (QIDP), co umożliwi przyspieszoną ocenę przez FDA i dodatkowe pięć lat wyłączności na rynku.

Niekorzystne skutki

Najczęstszymi działaniami niepożądanymi stwierdzanymi w badaniach klinicznych były nudności, ból głowy, biegunka, wymioty i zawroty głowy. Stwierdzono również, że tedyzolid ma wpływ na hematologię (we krwi), co wykazano w badaniach I fazy, w których pacjenci narażeni na dawki dłuższe niż 6 dni wykazywali możliwy wpływ dawki i czasu trwania na parametry hematologiczne. Nie określono bezpieczeństwa stosowania leku u pacjentów ze zmniejszonym poziomem białych krwinek. Pacjenci przyjmujący tedyzolid są również w grupie niskiego ryzyka neuropatii obwodowej i nerwu wzrokowego , podobnie jak inni pacjenci z grupy oksazolidynonów.

Bibliografia

Linki zewnętrzne