Telbiwudyna - Telbivudine
Dane kliniczne | |
---|---|
Nazwy handlowe | Tyzeka, Sebivo |
Inne nazwy | 1- (2-deoksy-β- L- ribofuranozylo) -5-metylouracyl β- L -2-deoksytymidyna β- L - tymidyna (LdT) 1 - [(2 S , 4 R , 5 S ) -4-hydroksy- 5-hydroksymetylotetrahydrofuran-2-ylo] -5-metylo-1 H -pirymidyno-2,4-dion |
AHFS / Drugs.com | Monografia |
MedlinePlus | a607045 |
Dane licencyjne | |
Kategoria ciąży |
|
Drogi podania |
Ustami |
Kod ATC | |
Status prawny | |
Status prawny | |
Dane farmakokinetyczne | |
Wiązanie białek | Niski (3,3% in vitro ) |
Metabolizm | Zero |
Okres półtrwania w fazie eliminacji | 40 do 49 godzin (faza końcowa) |
Wydalanie | Nerka |
Identyfikatory | |
| |
Numer CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
ChEMBL | |
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA ) | |
Karta informacyjna ECHA | 100.125.511 |
Dane chemiczne i fizyczne | |
Formuła | C 10 H 14 N 2 O 5 |
Masa cząsteczkowa | 242,231 g · mol −1 |
Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
(co to jest?) (zweryfikuj) |
Telbiwudyna jest lekiem przeciwwirusowym stosowanym w leczeniu zakażenia wirusem zapalenia wątroby typu B. Jest sprzedawany przez szwajcarską firmę farmaceutyczną Novartis pod nazwami handlowymi Sebivo (Unia Europejska) i Tyzeka (Stany Zjednoczone). Badania kliniczne wykazały, że jest on znacznie bardziej skuteczny niż lamiwudyna lub adefowir i rzadziej powoduje oporność. Jednak z opornością na telbiwudynę powiązano mutację sygnaturową oporności wirusa HBV M204I (zmiana z metioniny na izoleucynę w pozycji 204 w domenie odwrotnej transkryptazy polimerazy wirusa zapalenia wątroby typu B) lub L180M + M204V.
Telbiwudyna jest syntetycznym analogiem β-L-nukleozydu tymidyny ; jest to L- izomer tymidyny. Telbiwudyna upośledza replikację DNA wirusa zapalenia wątroby typu B (HBV), prowadząc do zakończenia łańcucha. Różni się od naturalnego nukleotydu jedynie umiejscowieniem ugrupowań cukrowych i zasadowych, przyjmując konfigurację lewoskrętną w porównaniu z konfiguracją prawoskrętną, podobnie jak naturalne deoksynukleozydy. Przyjmuje się go doustnie w dawce 600 mg raz na dobę z posiłkiem lub bez.
W 2016 roku Novartis opublikował zawiadomienie o zaprzestaniu działalności firmy Tyzeka.
Bibliografia
Linki zewnętrzne
- „Telbivudine” . Portal informacji o lekach . Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.
Ten przeciwzakaźnego lek artykuł jest en . Możesz pomóc Wikipedii, rozbudowując ją . |