Telbiwudyna - Telbivudine

Telbiwudyna
Telbivudine structure.svg
Dane kliniczne
Nazwy handlowe Tyzeka, Sebivo
Inne nazwy 1- (2-deoksy-β- L- ribofuranozylo) -5-metylouracyl
β- L -2-deoksytymidyna
β- L - tymidyna (LdT)
1 - [(2 S , 4 R , 5 S ) -4-hydroksy- 5-hydroksymetylotetrahydrofuran-2-ylo] -5-metylo-1 H -pirymidyno-2,4-dion
AHFS / Drugs.com Monografia
MedlinePlus a607045
Dane licencyjne

Kategoria ciąży
Drogi
podania
Ustami
Kod ATC
Status prawny
Status prawny
Dane farmakokinetyczne
Wiązanie białek Niski (3,3% in vitro )
Metabolizm Zero
Okres półtrwania w fazie eliminacji 40 do 49 godzin (faza końcowa)
Wydalanie Nerka
Identyfikatory
Numer CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
ChEMBL
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )
Karta informacyjna ECHA 100.125.511 Edytuj to w Wikidata
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła C 10 H 14 N 2 O 5
Masa cząsteczkowa 242,231  g · mol −1
Model 3D ( JSmol )
 ☒ N czek Y   (co to jest?) (zweryfikuj)  

Telbiwudyna jest lekiem przeciwwirusowym stosowanym w leczeniu zakażenia wirusem zapalenia wątroby typu B. Jest sprzedawany przez szwajcarską firmę farmaceutyczną Novartis pod nazwami handlowymi Sebivo (Unia Europejska) i Tyzeka (Stany Zjednoczone). Badania kliniczne wykazały, że jest on znacznie bardziej skuteczny niż lamiwudyna lub adefowir i rzadziej powoduje oporność. Jednak z opornością na telbiwudynę powiązano mutację sygnaturową oporności wirusa HBV M204I (zmiana z metioniny na izoleucynę w pozycji 204 w domenie odwrotnej transkryptazy polimerazy wirusa zapalenia wątroby typu B) lub L180M + M204V.

Telbiwudyna jest syntetycznym analogiem β-L-nukleozydu tymidyny ; jest to L- izomer tymidyny. Telbiwudyna upośledza replikację DNA wirusa zapalenia wątroby typu B (HBV), prowadząc do zakończenia łańcucha. Różni się od naturalnego nukleotydu jedynie umiejscowieniem ugrupowań cukrowych i zasadowych, przyjmując konfigurację lewoskrętną w porównaniu z konfiguracją prawoskrętną, podobnie jak naturalne deoksynukleozydy. Przyjmuje się go doustnie w dawce 600 mg raz na dobę z posiłkiem lub bez.

W 2016 roku Novartis opublikował zawiadomienie o zaprzestaniu działalności firmy Tyzeka.

Bibliografia

Linki zewnętrzne

  • „Telbivudine” . Portal informacji o lekach . Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.