Trandolapril - Trandolapril

Trandolapril
Trandolapril struktura.svg
Dane kliniczne
Nazwy handlowe Mavik, inni
AHFS / Drugs.com Monografia
MedlinePlus a697010
Drogi
administracji		 Ustami
Kod ATC
Status prawny
Status prawny
Dane farmakokinetyczne
Wiązanie białek Trandolapril 80%
(niezależnie od stężenia)
Trandolaprilat 65 do 94%
(w zależności od stężenia)
Metabolizm Wątroba
Okres półtrwania eliminacji 6 godzin (trandolapril)
10 godzin (trandolaprilat)
Wydalanie Kał i nerki
Identyfikatory
  • ( 2S , 3aR , 7aS )-1-[( 2S )-2-{[( 2S )-1-etoksy-1-okso-4-fenylobutan-2-ylo]amino}propanoilo]-oktahydro -1 H -indolo-2-karboksylowego
Numer CAS
Identyfikator klienta PubChem
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CZEBI
CHEMBL
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )
Karta informacyjna ECHA 100.108.532 Edytuj to na Wikidata
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła C 24 H 34 N 2 O 5
Masa cząsteczkowa 430,545  g·mol -1
Model 3D ( JSmol )
Temperatura topnienia 119 do 123 °C (246 do 253 °F)
  • O=C(OCC)[C@H](N[C@H](C(=O)N1[C@H](C(=O)O)C[C@H]2CCCC[C@H ]12)C)CCc3ccccc3
  • InChI=1S/C24H34N2O5/c1-3-31-24(30)19(14-13-17-9-5-4-6-10-17)25-16(2)22(27)26-20- 12-8-7-11-18(20)15-21(26)23(28)29/h4-6,9-10,16,18-21,25H,3,7-8,11-15H2, 1-2H3,(H,28,29)/t16-,18+,19-,20-,21-/m0/s1 sprawdzaćTak
  • Klucz:VXFJYXUZANRPDJ-WTNASJBWSA-N sprawdzaćTak
  (zweryfikować)

Trandolapril jest inhibitorem ACE stosowanym w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi . Może być również stosowany w leczeniu innych schorzeń. Ma podobną strukturę do innego inhibitora ACE, ramiprilu, ale ma grupę cykloheksanową. Jest również prolekiem i musi zostać zmetabolizowany. Ma wydłużony okres półtrwania i dlatego ma wyższą moc.

Został opatentowany w 1981 roku i dopuszczony do użytku medycznego w 1993 roku. Jest sprzedawany przez Abbott Laboratories pod marką Mavik .

Skutki uboczne

Działania niepożądane zgłaszane dla trandolaprilu obejmują nudności , wymioty , biegunkę , ból głowy , suchy kaszel, zawroty głowy lub oszołomienie podczas siedzenia lub stania, niedociśnienie lub zmęczenie .

Możliwe interakcje leków

Pacjenci przyjmujący również leki moczopędne mogą odczuwać nadmierne obniżenie ciśnienia krwi po rozpoczęciu leczenia trandolaprilem. Może zmniejszać utratę potasu spowodowaną przez diuretyki tiazydowe i zwiększać stężenie potasu w surowicy, gdy jest stosowany samodzielnie. Dlatego hiperkaliemia jest możliwym ryzykiem. U pacjentów przyjmujących lit może wystąpić zwiększone stężenie litu w surowicy.

Przeciwwskazania i środki ostrożności

Główny artykuł: inhibitor ACE § Przeciwwskazania i środki ostrożności

Ciąża i laktacja

Trandolapril jest teratogenny (USA: kategoria ciąży D) i może powodować wady wrodzone, a nawet śmierć rozwijającego się płodu. Największe ryzyko dla płodu występuje w drugim i trzecim trymestrze. W przypadku wykrycia ciąży trandolapril należy odstawić tak szybko, jak to możliwe. Trandolaprylu nie należy podawać matkom karmiącym piersią.

Dodatkowe efekty

Stwierdzono , że terapia skojarzona z parykalcytolem i trandolaprilem zmniejsza zwłóknienie w uropatii zaporowej .

Farmakologia

Trandolaprilat — aktywny metabolit trandolaprilu

Trandolapril jest prolekiem, który jest deestryfikowany do trandolaprilatu. Uważa się, że działa przeciwnadciśnieniowo poprzez układ renina-angiotensyna-aldosteron . Trandolapril ma okres półtrwania około 6 godzin, a trandolaprilat około 10 godzin. Trandolaprilat ma około ośmiokrotnie większą aktywność niż jego macierzysty lek. Około jedna trzecia trandolaprylu i jego metabolitów jest wydalana z moczem, a około dwie trzecie trandolaprylu i jego metabolitów jest wydalane z kałem. Wiązanie trandolaprilu z białkami surowicy wynosi około 80%.

Sposób działania

Główny artykuł: inhibitor ACE

Trandolapril działa poprzez kompetycyjne hamowanie enzymu konwertującego angiotensynę (ACE), kluczowego enzymu w układzie renina-angiotensyna, który odgrywa ważną rolę w regulacji ciśnienia krwi.

Bibliografia

Zewnętrzne linki