Ksylometazolina - Xylometazoline

Ksylometazolina
Ksylometazolina.svg
Dane kliniczne
Wymowa / ˌ z l ˌ m ɛ t ə z L ı n /
Zy -Lo- MET -ə- ZOH -leen
Nazwy handlowe Otrivin, Otrivine, inne
AHFS / Drugs.com Monografia
MedlinePlus a608026
Dane licencyjne

Kategoria ciąży
Zależność
odpowiedzialność
Umiarkowany
Drogi
administracji
donosowe (spray lub krople)
Klasa leków agonista receptorów adrenergicznych α1 i α2
Kod ATC
Status prawny
Status prawny
Dane farmakokinetyczne
Okres półtrwania eliminacji >10 sekund
Wydalanie Moczowy
Identyfikatory
  • 2-[(4 - tert -butylo-2,6-dimetylofenylo)metylo]
    -4,5-dihydro- 1H- imidazol
Numer CAS
Identyfikator klienta PubChem
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CHEMBL
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )
Karta informacyjna ECHA 100.007.629 Edytuj to na Wikidata
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła C 16 H 24 N 2
Masa cząsteczkowa 244.382  g·mol -1
Model 3D ( JSmol )
  • N\1=C(\NCC/1)Cc2c(cc(cc2C)C(C)(C)C)C
  • InChI=1S/C16H24N2/c1-11-8-13(16(3,4)5)9-12(2)14(11)10-15-17-6-7-18-15/h8-9H, 6-7,10H2,1-5H3,(H,17,18) sprawdzaćTak
  • Klucz: HUCJFAOMUPXHDK-UHFFFAOYSA-N sprawdzaćTak
 ☒nsprawdzaćTak (co to jest?) (zweryfikuj)  

Ksylometazolina , również orkisz ksylometazolina , jest lekiem stosowanym w celu zmniejszenia objawów przekrwienia błony śluzowej nosa , alergicznego nieżytu nosa i zapalenia zatok . Nie zaleca się stosowania dłużej niż siedem dni. Stosowanie nie jest również zalecane u osób w wieku poniżej trzech miesięcy, a niektórzy twierdzą, że nie mają mniej niż 6 lat. Stosuje się go bezpośrednio w nosie jako spray lub krople.

Skutki uboczne to kłopoty ze snem, podrażnienie nosa, nudności, krwawienie z nosa (3%), ból menstruacyjny (10%) i ból głowy (3%). Nie zaleca się długotrwałego stosowania (>10 dni) ze względu na lekowe zapalenie błony śluzowej nosa po odstawieniu. Nie zaleca się stosowania w okresie ciąży . Ksylometazolina należy do rodziny leków zmniejszających przekrwienie i agonistów receptorów alfa-adrenergicznych .

Ksylometazolina została opatentowana w 1956 roku i weszła do użytku medycznego w 1959 roku. Znajduje się na Liście Podstawowych Leków Światowej Organizacji Zdrowia . Ksylometazolina jest dostępna jako lek generyczny .

Mechanizm akcji

Lek działa poprzez pobudzanie receptorów adrenergicznych w blaszce z naczyń krwionośnych w nosie. Działanie zmniejszające przekrwienie jest spowodowane zwężeniem dużych żył w nosie, które puchną podczas zapalenia lub alergii nosa. Mniejsze tętnice są również zwężone, co powoduje, że kolor nabłonka nosa jest wyraźnie bledszy po podaniu dawki.

Ksylometazolina jest pochodną imidazolu , która ma naśladować molekularny kształt adrenaliny . To wiąże się z alfa 1 i alfa 2 adrenergicznych receptorów w błonie śluzowej nosa. Ze względu na działanie sympatykomimetyczne nie powinien być stosowany przez osoby z wysokim ciśnieniem krwi lub innymi problemami z sercem .

Przedłużone stosowanie ksylometazoliny może skutkować zmniejszoną skutecznością lub narastaniem tolerancji na lek. Liczba receptorów maleje, a po zaprzestaniu podawania leku może wystąpić przewlekłe przekrwienie; nazywa się to nieżytem nosa medicamentosa , powszechnie określanym jako przekrwienie z odbicia. Ponadto długotrwałe przedawkowanie może powodować zmiany zwyrodnieniowe błony śluzowej nosa, które stanowią kolejny problem zdrowotny.

Społeczeństwo i kultura

Nazwy marek

Ksylometazolina jest sprzedawana na całym świecie pod wieloma markami, w tym: Antazol (Square w Bangladeszu ), Xylomet (Opsonin, Bangladesz ) Cirovin, Klarigen (w Danii), Nasolin, Neo-Rinoleina, Novorin, Olynth, Otrinoz, Otriven (Niemcy) ), Otrivin (Australia, Kanada, Estonia, Grecja, Węgry, Indie, Izrael, Jordania, Holandia, Nowa Zelandia, Norwegia, Polska, RPA, Szwecja, Wietnam, Hongkong), Galazolin (Rosja, Ukraina, Białoruś), Otrivine (Wielka Brytania, Irlandia, Turcja), Nasomist-X, Otrix, Rhinoset, Zenfresh, Naphthyzinium, Xymelyn (na Łotwie ), Sinutab Nasal Spray, Snup akut, Sudafed, Xylo-COMOD, Xylolin (w Zjednoczonych Emiratach Arabskich ), Xylovit, Olynth ( w Serbii i na Słowacji ), Xynosine (w Pakistanie , Afganistanie , Kirgistanie i Kazachstanie ), Xymelin, Zymelin, Xylostar, Xylorin (w Polsce ), Nasobol, Xylo Mepha i inne (Szwajcaria), Decozal (w Jordanii), Nasic (Rumunia) , Narhimed (Włochy), nasa Rhinathiol (Belgia).

Żadne produkty zawierające ksylometazolinę nie są obecnie sprzedawane ani dostępne w Stanach Zjednoczonych.

Preparaty

Standardowa moc roztworu dla dorosłych wynosi 0,1% w/v ksylometazoliny (lub 1 mg na 1 ml roztworu), a dawka dla dzieci poniżej 12 lat wynosi zwykle 0,05% (0,5 mg/ml).

Zobacz też

Bibliografia

Zewnętrzne linki

  • „Ksylometazolina” . Portal informacyjny o narkotykach . Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.