Klotrimazol - Clotrimazole
 | |
 | |
| Dane kliniczne | |
|---|---|
| Nazwy handlowe | Desenex, Canesten, inne |
| AHFS / Drugs.com | Monografia |
| MedlinePlus | a682753 |
Kategoria ciąży |
|
| Drogi administracji |
Miejscowo , pastylka do ssania na gardło |
| Kod ATC | |
| Status prawny | |
| Status prawny | |
| Dane farmakokinetyczne | |
| Biodostępność | Słabe wchłanianie doustnie (pastylka), znikome wchłanianie przez nieuszkodzoną skórę (miejscowo) |
| Wiązanie białek | 90% |
| Metabolizm | Wątroba |
| Okres półtrwania eliminacji | 2 godziny |
| Identyfikatory | |
| |
| Numer CAS | |
| Identyfikator klienta PubChem | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CZEBI | |
| CHEMBL | |
| Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA ) | |
| Karta informacyjna ECHA |
100,041,589 
|
| Dane chemiczne i fizyczne | |
| Formuła | C 22 H 17 Cl N 2 |
| Masa cząsteczkowa | 344,84 g·mol -1 |
| Model 3D ( JSmol ) | |
| Temperatura topnienia | 147 do 149°C (297 do 300°F) |
| |
| |
| (zweryfikować) | |
Clotrimazol , sprzedawany między innymi pod marką Lotrimin , jest lekiem przeciwgrzybiczym . Jest on stosowany w leczeniu kandydoza pochwy , pleśniawki , pieluchy wysypka , łupież versicolor i rodzaje grzybicy tym grzybicę stóp i grzybica jock . Można go przyjmować doustnie lub nakładać w postaci kremu na skórę lub do pochwy .
Częste działania niepożądane przy przyjmowaniu doustnym obejmują nudności i swędzenie. Po nałożeniu na skórę częstymi działaniami niepożądanymi są zaczerwienienie i pieczenie. W ciąży , należy na skórze lub w pochwie jest uważane za bezpieczne. Nie ma dowodów na szkodliwość stosowania doustnego w czasie ciąży, ale zostało to mniej dobrze zbadane. W przypadku stosowania doustnego należy zachować większą ostrożność u osób z problemami z wątrobą. Należy do klasy leków azolowych i działa poprzez rozbijanie błony komórkowej grzyba .
Klotrimazol został odkryty w 1969 roku. Znajduje się na Liście Leków Podstawowych Światowej Organizacji Zdrowia . Jest dostępny jako lek generyczny .
Zastosowania medyczne
Jest powszechnie dostępny bez recepty w różnych postaciach dawkowania , takich jak krem do stosowania miejscowego, maść lub czopek dopochwowy. Jest również dostępny jako pastylka do ssania doustna lub pastylka do ssania na gardło tylko na receptę. Miejscowo klotrimazol stosuje się w kandydozie sromu i pochwy (zakażenie drożdżakami) lub drożdżyce skóry. W przypadku kandydozy sromu i pochwy do pochwy wprowadza się tabletki i kremy z klotrimazolem. Miejscowy klotrimazol zwykle nie jest skuteczny w leczeniu infekcji grzybiczych skóry głowy lub paznokci. Stosując dostępne bez recepty produkty klotrimazol, należy przerwać stosowanie, jeśli stan nie poprawi się po leczeniu przez 2 tygodnie w przypadku świądu pachwin lub po 4 tygodniach w przypadku grzybicy stóp lub grzybicy.
Preparaty do ssania na gardło stosuje się w przypadku kandydozy jamy ustnej i gardła ( pleśniawki ) lub profilaktyce pleśniawki u osób z neutropenią .
Klotrimazol jest zwykle stosowany pięć razy dziennie przez 14 dni w przypadku pleśniawki, dwa razy dziennie przez 2 do 8 tygodni w przypadku infekcji skóry i raz dziennie przez 3 lub 7 dni w przypadku infekcji pochwy.
Klotrimazol może być połączony z glikokortykoidem , takim jak betametazon , w kremie do stosowania miejscowego w leczeniu grzybicy skóry ciała (grzybica), grzybicy podudzi (świąd pachwin) i grzybicy stóp ( grzybica stóp ). Chociaż zatwierdzony przez FDA krem złożony z klotrimazolem i betametazonem nie jest preferowanym leczeniem zakażeń dermatofitowych ze względu na nasilone działania niepożądane miejscowego glikokortykoidu. Chociaż podczas terapii skojarzonej można zaobserwować tymczasowe złagodzenie i częściowe zahamowanie objawów, glikokortykosteroidy mogą wywoływać odpowiedź immunosupresyjną i efekt odbicia, który skutkuje cięższą infekcją, zazwyczaj wymagającą ogólnoustrojowych środków przeciwgrzybiczych do leczenia choroby. Najlepiej unikać kremów złożonych, aby poprawić wyniki leczenia, zmniejszyć możliwość atrofii skóry związanej z długotrwałym miejscowym stosowaniem glikokortykoidów i ograniczyć koszty leczenia. Może być skuteczny w leczeniu przewlekłej zanokcicy. Dlatego preferowanym leczeniem zakażeń grzybiczych jest monoterapia klotrimazolem.
Klotrimazol miejscowo i doustnie można stosować zarówno u dorosłych, jak iu dzieci.
Dodatkowo klotrimazol może być stosowany w leczeniu sierpa komórkowego (związanego z anemią sierpowatą ).
Może być przyjmowany doustnie jako pastylka do ssania lub pastylka lub nakładany miejscowo na skórę lub do pochwy.
Ciąża
Miejscowy klotrimazol zalicza się do kategorii ciążowej B. Niewielkie ilości klotrimazolu mogą być wchłaniane ogólnoustrojowo po podaniu miejscowym i dopochwowym. Jednak miejscowy klotrimazol jest nadal uważany za bezpieczny w leczeniu zakażeń drożdżakami u kobiet w ciąży i jest bezpieczniejszą alternatywą dla innych leków przeciwgrzybiczych.
Skutki uboczne
Skutki uboczne preparatu doustnego obejmują swędzenie, nudności i wymioty. Mniej niż 10% pacjentów stosujących preparat doustny może mieć nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby . Skutki uboczne obejmują wysypkę, pokrzywkę, pęcherze, pieczenie, swędzenie, łuszczenie, zaczerwienienie, obrzęk, ból lub inne objawy podrażnienia skóry. Z tego powodu podczas przyjmowania doustnego klotrimazolu (troche) należy okresowo monitorować testy czynności wątroby . W przypadku stosowania w leczeniu kandydozy sromu i pochwy ( zakażenie drożdżakowe ) u mniej niż 10% pacjentek występuje uczucie pieczenia sromu lub pochwy. Mniej niż 1% pacjentów ma następujące skutki uboczne: pieczenie lub swędzenie penisa partnera seksualnego; wielomocz ; swędzenie sromu, bolesność, obrzęk lub wydzielina.
Kremy i czopki z klotrimazolem zawierają olej, który może osłabiać lateksowe prezerwatywy i przepony .
W przypadku preparatów do stosowania miejscowego należy stosować zewnętrznie i należy je odstawić, jeśli w miejscu podania wystąpi podrażnienie lub nadwrażliwość.
Interakcje
Nie są znane istotne interakcje leków z miejscowym klotrimazolem. Jednak w przypadku doustnego klotrimazolu (troche) istnieje wiele interakcji, ponieważ lek jest inhibitorem enzymu CYP450 , głównie CYP3A4 . W związku z tym każdy lek metabolizowany przez enzym CYP3A4 będzie miał potencjalnie podwyższony poziom, gdy stosowany jest doustny klotrimazol. Lekarz przepisujący powinien wiedzieć, jakie leki przyjmuje pacjent przed rozpoczęciem doustnego klotrimazolu. Niektórych leków nie należy przyjmować z klotrimazolem doustnym.
Farmakologia
Farmakodynamika
Klotrimazol jest pochodną imidazolu , której działanie polega na hamowaniu wzrostu poszczególnych komórek Candida lub grzyba poprzez zmianę przepuszczalności ściany komórkowej grzyba . To wiąże się z fosfolipidów w błonie komórkowej i hamuje biosyntezę z ergosterolu i innych steroli potrzebnych do błony komórkowej produkcji. Klotrimazol może spowolnić wzrost grzybów lub spowodować śmierć komórek grzybów .
Wielkość sprzedaży
Clotrimazol jest dostępny jako lek generyczny , a w 2016 r. marka Canesten Clotrimazol była jednym z najlepiej sprzedających się markowych leków dostępnych bez recepty w Wielkiej Brytanii, ze sprzedażą w wysokości 39,2 miliona funtów.
Bibliografia
Zewnętrzne linki
- "Klotrimazol" . Portal informacyjny o narkotykach . Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.
- "Klotrimazol" . Klotrimazol (Canesten) . Bayer Filipiny.