Etrawiryna - Etravirine
 | |
 | |
| Dane kliniczne | |
|---|---|
| Nazwy handlowe | Inteligencja |
| AHFS / Drugs.com | Monografia |
| MedlinePlus | a608016 |
| Dane licencyjne | |
Kategoria ciąży |
|
| Drogi administracji |
Doustny |
| Kod ATC | |
| Status prawny | |
| Status prawny | |
| Dane farmakokinetyczne | |
| Wiązanie białek | 99,9% |
| Metabolizm | Wątroby (za pośrednictwem CYP3A4 , CYP2C9 i CYP2C19 ) |
| Okres półtrwania eliminacji | 41±20 godzin |
| Wydalanie | Kał (93,7%), mocz (1,2%) |
| Identyfikatory | |
| |
| Numer CAS | |
| Identyfikator klienta PubChem | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CHEMBL | |
| NIAID ChemDB | |
| Ligand PDB | |
| Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA ) | |
| Karta informacyjna ECHA |
100.207.546 
|
| Dane chemiczne i fizyczne | |
| Formuła | C 20 H 15 Br N 6 O |
| Masa cząsteczkowa | 435.285 g·mol -1 |
| Model 3D ( JSmol ) | |
| |
| |
  (co to jest?) (zweryfikuj)
| |
Etrawiryna ( ETR , marka Intelence , dawniej znana jako TMC125) to lek stosowany w leczeniu HIV . Etrawiryna jest nienukleozydowym inhibitorem odwrotnej transkryptazy (NNRTI). W przeciwieństwie do obecnie dostępnych leków w tej klasie, oporność na inne NNRTI nie wydaje się sprzyjać oporności na etrawirynę. Etrawiryna jest sprzedawany przez Janssen , a zależną od Johnson & Johnson . W styczniu 2008 r. Agencja ds. Żywności i Leków zatwierdziła jego stosowanie u pacjentów z ustaloną opornością na inne leki, co czyni go 30. lekiem przeciw HIV dopuszczonym w Stanach Zjednoczonych i pierwszym dopuszczonym w 2008 r. Został również dopuszczony do stosowania w Kanada 1 kwietnia 2008 r.
Etravirine jest licencjonowana w Stanach Zjednoczonych , Kanadzie , Izraelu , Rosji , Australii i Unii Europejskiej , a w Szwajcarii podlega przeglądowi regulacyjnemu .
Wskazania i dawkowanie
Etrawiryna w skojarzeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi jest wskazana w leczeniu zakażenia ludzkim wirusem niedoboru odporności typu 1 (HIV-1) u dorosłych pacjentów uprzednio leczonych przeciwretrowirusowo, u których stwierdzono replikację wirusa i szczepy HIV-1 oporne na -nukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy (NNRTI) i inne środki przeciwretrowirusowe.
Zalecana dawka etrawiryny to 200 mg (2 tabletki 100 mg lub 1 tabletka 200 mg od 18.03.2011) przyjmowane dwa razy na dobę po posiłku. Rodzaj pokarmu nie wpływa na narażenie na etrawirynę.
Przeciwwskazanie
Każda tabletka 100 mg etrawiryny zawiera 160 mg laktozy . Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy , niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku.
Mechanizm akcji
Etrawiryna jest nienukleozydowym inhibitorem odwrotnej transkryptazy (NNRTI) drugiej generacji , zaprojektowanym do działania przeciwko wirusowi HIV z mutacjami nadającymi oporność na dwa najczęściej przepisywane leki NNRTI pierwszej generacji: mutację K103N w przypadku efawirenzu i Y181C w przypadku newirapiny . Ta siła działania wydaje się być związana z elastycznością etrawiryny jako cząsteczki. Etrawiryna jest diarylopirymidyną (DAPY), rodzajem cząsteczki organicznej o pewnej izomerii konformacyjnej, która może wiązać enzym odwrotną transkryptazę w wielu konformacjach , umożliwiając silniejszą interakcję między etrawiryną a enzymem, nawet w obecności mutacji. Inne analogi diarylopirymidyny są obecnie stosowane jako środki przeciw HIV, w szczególności rylpiwiryna .
Ostrzeżenia i zagrożenia
W 2009 r. informacje dotyczące przepisywania etrawiryny zostały zmodyfikowane tak, aby obejmowały „zgłoszenia po wprowadzeniu do obrotu przypadków zespołu Stevensa-Johnsona , toksycznej nekrolizy naskórka i rumienia wielopostaciowego , a także reakcji nadwrażliwości charakteryzujących się wysypką, objawami ogólnymi, a czasami dysfunkcją narządów, w tym niewydolnością wątroby Terapię Intelence należy natychmiast przerwać, gdy pojawią się oznaki i objawy ciężkiej reakcji skórnej lub reakcji nadwrażliwości.”
Repozycjonowanie
Etrawinę badano pod kątem zastosowania do repozycjonowania leku . W artykule opublikowanym w czasopiśmie medycznym Movement Disorders wykazano, że etrawiryna powoduje wzrost produkcji frataksyny . Niedobór frataksyny jest kluczowym elementem ataksji Friedreicha , genetycznie dziedziczonej choroby, która powoduje postępującą utratę koordynacji i siły mięśni, prowadzącą do niesprawności ruchowej i ciągłego korzystania z wózka inwalidzkiego.
Bibliografia
Zewnętrzne linki
- „Etrawiryna” . Portal informacyjny o narkotykach . Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych.