Propionian klobetazolu - Clobetasol propionate

Propionian klobetazolu
Clobetasol Propionate.svg
Dane kliniczne
Wymowa / K l b t ə s ɒ l /
Nazwy handlowe Temovate, Clobex, Cormax, inne
AHFS / Drugs.com Monografia
Dane licencyjne

Kategoria ciąży
Drogi
administracji
Aktualny
Kod ATC
Status prawny
Status prawny
Identyfikatory
  • [17-(2'-Chloroacetylo)-9-fluoro-11-hydroksy-10,13,16-trimetylo-3-okso-6,7,8,11,12,14,15,16-oktahydrocyklopenta[ a ] fenantren-17-ylo] propanian
Numer CAS
Identyfikator klienta PubChem
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
CZEBI
CHEMBL
Pulpit nawigacyjny CompTox ( EPA )
Karta informacyjna ECHA 100.042.380 Edytuj to na Wikidata
Dane chemiczne i fizyczne
Formuła C 25 H 32 Cl F O 5
Masa cząsteczkowa 466,97  g·mol -1
Model 3D ( JSmol )
  • ClCC(=O)[C@]3(OC(=O)CC)[C@]2(C[C@H](O)[C@]4(F)[C@@]/1(\ C(=C/C(=O)\C=C\1)CC[C@H]4[C@H]2C[C@H]3C)C)C
  • InChI=1S/C25H32ClFO5/c1-5-21(31)32-25(20(30)13-26)14(2)10-18-17-7-6-15-11-16(28)8- 9-22(15,3)24(17,27)19(29)12-23(18,25)4/h8-9,11,14,17-19,29H,5-7,10,12- 13H2,1-4H3/t14-,17-,18-,19-,22-,23-,24-,25-/m0/s1 sprawdzaćTak
  • Klucz: CBGUOGMQLZIXBE-XGQKBEPLSA-N sprawdzaćTak
  (zweryfikować)

Propionian klobetazolu jest kortykosteroidem stosowanym w leczeniu chorób skóry, takich jak egzema , kontaktowe zapalenie skóry , łojotokowe zapalenie skóry i łuszczyca . Nakłada się go na skórę w postaci kremu, maści lub szamponu. Stosowanie powinno być krótkotrwałe i tylko wtedy, gdy inne słabsze kortykosteroidy nie są skuteczne. Nie zaleca się stosowania w trądziku różowatym lub okołoustnym zapaleniu skóry .

Częste działania niepożądane to podrażnienie skóry, suchość skóry, zaczerwienienie, pryszcze i teleangiektazje . Poważne działania niepożądane mogą obejmować zahamowanie czynności kory nadnerczy , reakcje alergiczne , zapalenie tkanki łącznej i zespół Cushinga . Stosowanie w ciąży i karmieniu piersią nie jest jasne. Uważa się, że klobetazol działa poprzez aktywację receptorów steroidowych . Jest to kortykosteroid amerykańskiej klasy I (Europa: klasa IV), co czyni go jednym z najsilniejszych dostępnych.

Propionian klobetazolu został opatentowany w 1968 roku i wszedł do użytku medycznego w 1978 roku. Jest dostępny jako lek generyczny . W 2017 roku był to 209. najczęściej przepisywany lek w Stanach Zjednoczonych, z ponad dwoma milionami recept.

Zastosowania medyczne

Propionian klobetazolu jest stosowany w leczeniu różnych chorób skóry, w tym egzemy , opryszczki wargowej , łuszczycy i liszaja twardzinowego . Jest również stosowany w leczeniu kilku chorób autoimmunologicznych , w tym łysienia plackowatego , liszaja płaskiego (autoimmunologiczny guzek skóry) i mycosis fungoides (chłoniaka skóry z komórek T). Jest stosowany jako leczenie pierwszego rzutu zarówno w przypadku ostrej, jak i przewlekłej GVHD skóry.

Propionian klobetazolu jest stosowany kosmetycznie przez ciemnoskóre kobiety do wybielania skóry, chociaż jest to kontrowersyjne. Amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków nie zatwierdziła go w tym celu, a sprzedaż bez recepty jest nielegalna w USA. Niemniej jednak kremy wybielające do skóry zawierające ten składnik można czasami znaleźć w sklepach z kosmetykami etnicznymi w Nowym Jorku i w Internecie . Jest również sprzedawany na całym świecie, aw niektórych krajach nie wymaga recepty. Kremy wybielające z propionianem klobetazolu, takim jak Hyprogel, mogą sprawić, że skóra będzie cienka i podatna na siniaki, z widocznymi naczynkami i trądzikiem. Może również prowadzić do nadciśnienia, podwyższonego poziomu cukru we krwi, supresji naturalnych steroidów organizmu i rozstępów, które mogą być trwałe.

Propionian klobetazolu jest, obok rtęci i hydrochinonu, „jednym z najbardziej toksycznych i najczęściej stosowanych środków w produktach rozjaśniających”. Wiele produktów sprzedawanych nielegalnie ma wyższe stężenia propionianu klobetazolu niż dozwolone w przypadku leków na receptę.

Przeciwwskazania

Według Kalifornijskiej Agencji Ochrony Środowiska, propionian klobetazolu nie powinien być stosowany przez kobiety w ciąży lub kobiety spodziewające się wkrótce zajść w ciążę, ponieważ badania na szczurach wykazują ryzyko wad wrodzonych:

„Badania na szczurach po podaniu doustnym dawek do 50 mcg/kg dziennie wykazały, że samice wykazywały wzrost liczby wchłoniętych zarodków i spadek liczby żywych płodów przy najwyższej dawce. Ciąża: działanie teratogenne (tj. możliwość wywoływania nieprawidłowości u płodów): Ciąża Kategoria C: Propionian klobetazolu nie był badany pod kątem teratogenności przy stosowaniu miejscowym, jednak jest wchłaniany przezskórnie, a po podaniu podskórnym był znaczącym teratogenem zarówno u królików, jak i myszy. Propionian klobetazolu ma większy potencjał teratogenny niż steroidy, które są słabsze.Nie ma odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań nad teratogennym działaniem propionianu klobetazolu u kobiet w ciąży.Krem i maść Temovate należy stosować w okresie ciąży tylko wtedy, gdy potencjalna korzyść uzasadnia potencjalne korzyści. ryzyko dla płodu."

Formularze

Propionian Clobetazolu jest sprzedawany na całym świecie pod wieloma nazwami, w tym Clobex, Clob-x (Kolumbia), Clovate, Clobet (Biolab Thailand) Clonovate ( TO Chemicals , Tajlandia), Cormax ( Watson , USA), Haloderm (Szwajcaria, przez ELKO Org ), Pentasol (Kolumbia), Cosvate, Clop (Cadila Healthcare, Indie), Propysalic (Indie), Temovate (USA), Dermovate ( GlaxoSmithKline , Kanada, Estonia, Pakistan, Szwajcaria, Portugalia, Rumunia, Izrael), Olux, ClobaDerm, Tenovate, Dermatovate, Butavate, Movate, Novate, Salac (Argentyna) oraz Powercort, Lotasbat i Kloderma (Indonezja), Lemonvate (Włochy), Delor (Etiopia), Psovate (Turcja).

Bibliografia

Zewnętrzne linki